Instrucción para uso: Dipotassium clorazepate

El nombre latino de la sustancia Dipotassium clorazepate

Dikalii clorazepas (género. Dikalii clorazepatis)

Nombre químico

El complejo de 7 ácido de chloro 2,3 dihydro 2 oxo 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepine 3 carboxylic con hidróxido del potasio (1: 1)

Fórmula gruesa

C16H11ClK2N2O4

Grupo farmacológico:

Anxiolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

Abstinencia de F10.3: síndrome de retirada de alcohol; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia con alcoholismo; Abstinencia; abstinencia de alcohol; estado de retirada de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; desorden de Postabstinctive; condición de postabstinencia; síndrome de la resaca; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; condición de abstinencia

F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado: desórdenes de la ansiedad generalizados; alarma generalizada; neurosis de Phobic; reacción de la ansiedad; neurosis deseosa

Neurastenia de F48.0: forma de Asthenic de neurastenia; desorden de Asthenoneurotic; estado Astheno-neurótico; Gripe de adictos al trabajo jóvenes; yuppie de la gripe; desórdenes de Neurasthenic; condiciones de Neurasthenic; síndrome de Neurasthenic

Insomnio de F51.0 de etiología inorgánica: insomnio circunstancial; desórdenes del sueño circunstanciales

F95 Teaki: niño de la teca; teca de niños; Nervio Teacks en Niños; teack nervioso; Teca

G40.1 epilepsia sintomática (parcial) (focal) Localizada y síndromes epilépticos con asimientos parciales simples: forma parcial de epilepsia; epilepsia parcial; calambres parciales; Parcial adecuado; asimiento parcial con síntomas simples; ataque parcial; ataque parcial con localización del foco en el hemisferio subdominante; epiléptico parcial adecuado; asimiento epiléptico parcial; asimiento parcial; asimiento tónico-clonic parcial; localización subcortical del foco de excitación

G40.2 epilepsia sintomática (parcial) (focal) Localizada y síndromes epilépticos con asimientos parciales complejos: asimientos de Jackson; epilepsia parcial; calambres parciales; convulsiones parciales con o sin generalización secundaria; asimiento parcial con síntomas complejos; forma parcial de epilepsia; Parcial adecuado; ataque parcial; epiléptico parcial adecuado; asimiento epiléptico parcial; asimiento tónico-clonic parcial

Código de CAS

57109-90-7

Características de la sustancia Dipotassium clorazepate

Anxiolytic del grupo benzodiazepine. El polvo es blanco o amarillo claro en color, prácticamente inodoro. Muy soluble en el agua, muy mal soluble en etanol, prácticamente insoluble en solventes orgánicos. Soluciones acuosas - transparente, amarillo claro, tenga una reacción alcalina, son inestables.

Farmacología

Acción farmacológica - anticonvulsant, anxiolytic.

Liga a receptores benzodiazepine específicos (corteza, núcleo de forma de almendra, hippocampus, hypothalamus, cerebelo, striatum, médula espinal) y aumenta la sensibilidad de receptores GABA al mediador, realzando el efecto inhibitorio de GABA en el sistema nervioso central.

Después de la ingestión, se convierte en nordiazepam (desmethyldiazepam) y en esta forma rápidamente y justamente totalmente se absorbe en el aparato digestivo y circula en la circulación sistémica. Cmax de nordiazepam en el plasma se alcanza después de 30-120 minutos. La concentración de equilibrio en la sangre por lo general se consigue después de 5 días - 2 semanas. Nordiazepam es caracterizado por un alto nivel de encuadernación a proteínas plasma (el 97-98%), T1 / 2 del plasma es 40-50 horas, penetra en la leche materna. Nordiazepam es metabolizado adelante en el hígado por hydroxylation. Emitido principalmente en la orina, principalmente en la forma de oxazepam conjugado (3-hydroxynorodiazepam) y una pequeña cantidad de p-hydroxynodiazepam conjugado. Con una nueva cita, la acumulación de metabolites activo es significativa.

Se refiere a benzodiazepines de acción lenta. Tiene un efecto deprimente prolongado en el sistema nervioso central. Tiene un efecto anxiolytic fuerte. El miorelaxing y los efectos de sedación mal se expresan. Reduce la ansiedad, agitación. Alivia los síntomas de la retirada de alcohol aguda.

Los estudios experimentales en animales (ratas, monos) mostraron una diferencia significativa en las dosis que causan anxiolytic, efectos sedativos y tóxicos. Así, en ratas, la abolición del reflejo condicionado se previene cuando la ingestión es 10 mg. / kilogramo, el efecto sedativo se desarrolla en una dosis de 32 mg. / kilogramo, LD50 - 1320 mg. / kilogramo. En monos, el comportamiento agresivo se inhibe en dosis de 0.25 mg. / kilogramo, el efecto sedativo (ataxia) se desarrolla en 7.5 mg. / kilogramo, LD50 excede 1600 mg. / kilogramo, pero no se determina, t. en dosis altas un efecto vomitivo se manifiesta.

En estudios de la toxicidad en perros (21 animales) quien recibió clorazepate dikal dentro en dosis hasta 75 mg. / kilogramo durante 22 meses, había cambios relacionados con la medicina del hígado (reducción de peso, cholestasis con la herida hepatocellular mínima).

En los estudios de toxicidad en monos (18 animales) quien recibió clorazepate dicare dentro en dosis de 3-36 mg. / kilogramo / día durante 52 semanas, las mujeres en dosis altas tuvieron que ver con una tendencia relacionada con la medicina de disminuir el número de leucocitos, mientras los Leucocitos del número total permanecieron dentro de la norma. Las violaciones de la función o la estructura del hígado (así como de otros órganos) no se revelaron.

Los estudios de la fertilidad, la reproducción, teratogenicity en roedores (ratas, conejos) mostraron que el consumo de dados de clorazepate dentro en dosis hasta 150 mg. / kilogramo (rata) y hasta 15 mg. / el kilogramo (conejos) no causa desórdenes del desarrollo en el feto, no afecta la fertilidad Y la capacidad reproductiva en animales adultos.

En experimentos en animales (perros y conejos), una dependencia apareció, que se manifestó en el desarrollo de convulsiones con una abolición aguda o reducción de la dosis de medicinas; este síndrome en perros fue parado por la introducción de clorazepate dikal.

Aplicación de la sustancia Dipotassium clorazepate

Todas las clases de desórdenes de la ansiedad (tratamiento de condiciones de la ansiedad o para una retirada a corto plazo de síntomas de la ansiedad), síndrome de retirada en pacientes con alcoholismo (tratamiento sintomático), asimientos epilépticos parciales, marca (en niños).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, fracaso respiratorio, zakratougolnaya glaucoma, embarazo (sobre todo yo trimestre), amamantamiento.

Restricciones del uso

Estados depresivos, reacciones psicóticas, myasthenia gravis, niños menos de 9 años de edad (seguridad y eficacia no determinada).

Aplicación en embarazo y amamantamiento

Contraindicado en embarazo (sobre todo en el primer trimestre). Para la duración de tratamiento es necesario parar el amamantamiento.

Efectos secundarios de la sustancia Dipotassium clorazepate

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la somnolencia, mareo, irritabilidad, visión borrosa, dolor de cabeza, confusión, insomnio, fatiga, ataxia, diplopia, depresión, temblores, enturbió el discurso.

De la parte de la extensión gastrointestinal: las quejas gastrointestinales, incl. náusea, vómitos, sequedad de boca, cambian del funcional renal y pruebas de hepatic.

Otro: una erupción de piel pasajera, urogenital desórdenes, una disminución en TRISTE, una disminución en hematocrit.

Con uso prolongado o toma de dosis grandes - dependencia física y psicológica, síndrome de retirada (las convulsiones, el delirio, el temblor, abdominal y espasmos del músculo, vómitos, aumentaron la sudación, el nerviosismo, el insomnio, la irritabilidad, la diarrea, el daño de memoria).

Interacción

Los efectos realzan (mutuamente) alcohol, neuroleptics, barbitúricos y otras medicinas que reducen el sistema nervioso central, músculo periférico y central relaxants.

Sobredosis

Síntomas: opresión del sistema nervioso central de seriedad variada (de somnolencia a coma), inhibición de actividad respiratoria y cardíaca.

Tratamiento: lavage gástrico, inducción de vómitos, escucha de funciones vitales, el uso de analeptics respiratorio y cardiovascular. Como un antídoto, un antagonista específico de receptores benzodiazepine flumazenil (en un hospital) se puede usar.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para Sustancia Dipotassium clorazepate

Use con la precaución en enfermedades del hígado y riñones, niños, los ancianos y el paciente debilitado. En pacientes con medicina y dependencia al alcohol, use bajo la estrecha supervisión de un médico.

Para prevenir el desarrollo del síndrome de retirada, la dosis se debería reducir gradualmente. No se recomienda la recepción simultánea de fondos que reducen el sistema nervioso central. No se combine con el alcohol. Durante el tratamiento no se recomienda conducir vehículos y tomar parte en el trabajo que requiere la mayor atención y la respuesta rápida. Con la admisión a largo plazo, la escucha periódica del modelo de sangre periférica y función del hígado se indica.

Instrucciones especiales

La ansiedad o la tensión asociada con la tensión diaria por lo general no requieren el tratamiento con anxiolytics.