Instrucción para uso: Esmolol (Esmololum)

nombre químico

(+) - 4-[2-Hydroxy-3 - [amino (1-methylethyl)] propoxy] benzenepropanoic metilo ácido ester (como hidrocloruro)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-blockers

La clasificación (ICD-10) nosological

Crisis de la Tiroides de E05.5 o coma

crisis de thyrotoxic, hypothyroid coma, Pliegue tireotoksicski

I10 hipertensión (primaria) Esencial

Hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, Hipertensión Esencial

La hipertensión primaria, la hipertensión Arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, El aumento repentino de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, Hipertensión arterial, Hipertensión malévola, enfermedad Hipertónica, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria

La hipertensión arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, La subida repentina de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, hipertensión arterial, hipertensión malévola, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, hypertensive crisis, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, renovascular hipertensión, hipertensión sintomática, hipertensión renal, hipertensión de Renovascular, hipertensión Sintomática

I20.0 angina de pecho Inestable

Angina de pecho inestable, heberden enfermedad

I21 infarto de miocardio Agudo

Infarto de miocardio en la fase aguda, Infarto de miocardio Agudo, Infarto de miocardio con pathologic Q onda y sin, Infarto de miocardio complicado por el choque de cardiogenic, el Infarto dejó ventricular, infarto de miocardio de Transmural, Infarto de miocardio netransmuralny (subendocardial), infarto de miocardio de Netransmuralny, infarto de miocardio de Subendocardial, La fase aguda de infarto de miocardio, infarto de miocardio Agudo, fase Subaguda del infarto de miocardio, fase Subaguda de infarto de miocardio, Trombosis de las arterias coronarias (las arterias), infarto de miocardio Amenazado, Infarto de miocardio sin la onda Q

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia, supraventricular tachyarrhythmia, Supraventricular arrhythmias, Supraventricular paroxysmal tachycardia, supraventricular tachyarrhythmias, seno de Neurogenic tachycardia, orthodromic tachycardia, Ataque de supraventricular tachycardia, Ataque de supraventricular tachycardia con WPW-síndrome, Ataque de atrial tachycardia, Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia, Paroxysmal supraventricular tachycardia, Politopnye atrial tachycardia, Atrial fibrillation, Atrial tachycardia es verdad, Atrial tachycardia, Atrial tachycardia con el bloque de la AVENIDA, nueva perfusión arrhythmias, Bertsolda-Jarisch Reflejo, Recurrente sostuvo supraventricular paroxysmal tachycardia, ventricular Sintomático tachycardia, Seno tachycardia, Supraventricular paroxysmal tachycardia, Tachycardia de conexiones de la AVENIDA, Tachycardia orthodromic, seno tachycardia, tachycardia nodular, atrial Caótico tachycardia politopnye, Wolff-Parkinson-White

I48 Atrial fibrillation y agitación

atrial permanente tachyarrhythmias, Alivio precio ventricular frecuente durante agitación de atrial o parpadeo, atrial fibrillation, Ataque de atrial fibrillation y agitación, Ataque de atrial fibrillation, Paroxysmal atrial fibrillation, Atrial latidos prematuros, Tahisistolicheskoy atrial fibrillation, agitación auricular, amenazas de la Vida ventricular fibrillation, Atrial fibrillation, atrial Crónico fibrillation, supraventricular arrhythmia, Paroxysmal atrial fibrillation y agitación, Paroxysmal fibrilloflutter, Atrial latidos prematuros

Código CAS103598-03-4

Características

Hidrocloruro de Esmolol - polvo cristalino blanco o casi blanco. El compuesto de Hydrophilic está relativamente bien soluble en el agua y fácilmente soluble en el alcohol. El coeficiente de partición (octanol / agua) en el pH 7,0 es 0.42. Peso molecular - 331.8. Tiene un centro asimétrico y exista como un par enantiomeric.

Farmacología

antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Cardioselective beta1-blocker, privado de su propio sympathomimetic y actividad de estabilización de la membrana. Tiene chrono negativo, ino, Drome y acción batmotroponoe. Suprime la automaticidad del nodo del seno, prolonga el período refractario y frenado en el nodo de la AVENIDA. Para impulsos comprensivos centrales y reduce la sensibilidad de tejidos periféricos a catecholamines. Reduce el precio de corazón, myocardial el consumo de oxígeno del corazón (antianginal efecto), salida cardíaca y tensión arterial. Antianginal y el efecto antihypertensive duran 10-20 minutos después de parar la infusión.

El en / en la introducción tiene que ver con la desnutrición en el 55% en los glóbulos rojos es rápidamente hydrolyzed por esterases para liberar el ácido metabolite (La actividad es 1/1500 de esto esmolol) y el metanol. T1 / 2 - 9 minutos, el ácido libre metabolite - 3.7 h (aumentos de 10 pliegues de insuficiencia renal). La concentración de equilibrio en la sangre es dentro de 5 minutos usando una dosis que carga, y 30 minutos sin ello. Emitido por los riñones como metabolites.

En dosis que exceden el máximo apoyado para el hombre 8 veces (conejos) y 30 veces (ratas), tiene un efecto tóxico en el cuerpo de la madre, aumenta el precio de la resorción de fetos y mortalidad.

Indicación

Hipertensión arterial, seno tachycardia, supraventricular tachycardia y tachyarrhythmias (incluso atrial fibrillation y agitación de atrial, incluso durante y después de operaciones), infarto de miocardio, angina de pecho inestable, thyrotoxic crisis, pheochromocytoma.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, seno bradycardia (menos de 45 u. / Min), cardiogenic choque, nivel del bloque II-III de la AVENIDA, expresó el síndrome del paro cardíaco seno enfermo, sinoatrial bloque, hypotension (Triste debajo de Hg de 90 mm. Arte., DBP debajo de Hg de 50 mm. Arte.), sangría, hypovolemia.

Restricciones se aplican

Asma bronquial, enfisema, bronquitis obstruccionista crónica, paro cardíaco congestivo, diabetes mellitus, disfunción renal; hipertensión secundaria debido a vasoconstriction contra hipotermia durante o después de cirugía; el embarazo, lactancia, edad de niños (la seguridad y la eficacia de los niños no se identifican), avanzó la edad.

Embarazo y amamantamiento

Cuando el embarazo es posible si el efecto esperado de la terapia pesa más que el riesgo potencial para el feto. Aunque los estudios adecuados y bien controlados de la seguridad en mujeres embarazadas no hayan realizado, usando esmolol en el trimestre pasado del embarazo y el parto informó sobre el desarrollo de bradycardia en el feto, siga después del final de medicinas de la infusión.

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

No recomendado para uso durante amamantamiento (ningunos datos de la penetración de leche materna).

Efectos secundarios

El frecuencia de efectos secundarios usando esmolol evaluado en 369 pacientes con supraventricular tachycardia y en más de 600 pacientes durante o después de las operaciones incluido en ensayos clínicos. La mayor parte de efectos marcados eran suaves y pasajeros. El efecto secundario más significativo ha sido hypotension (ver. «Precauciones»). Durante la postmercadotecnia los estudios han relatado muertes encontradas en estados clínicos donde esmolol probablemente era usado para controlar el precio ventricular (ver. «Precauciones»).

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: mareo (el 3%), somnolencia (el 3%), dolor de cabeza (el 2%), agitación (el 2%), confusión (el 2%), fatiga (el 1%); menos del 1% - un mareo leve, fatiga, paresthesia, depresión, ansiedad, convulsiones, perjudicó el pensamiento, el gusto, la vista y el discurso.

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): hypotension sintomático (acompañado sudando, mareo) - el 12% (la terapia se discontinuó en aproximadamente el 11% de pacientes, mitad de los cuales se marcan, hypotension sintomático), asymptomatic hypotension - el 25%, la violación de la circulación periférica (el 1%); menos del 1% - palidez, limpieza con agua, bradycardia (menos de 50 latidos / minuto), dolor en el pecho, palpitaciones, síncope, bloque de la AVENIDA, edema pulmonar. En 2 pacientes sin supraventricular tachycardia pero con la cardiopatía coronaria grave (una condición después de infarto de miocardio o angina de pecho inestable) se desarrolló reversible (en la terminación del tratamiento) bradycardia severo / pausa del seno / asystole.

Del aparato digestivo: náusea (el 7%), vomitando (el 1%); menos del 1% - sequedad de boca, dispepsia, anorexia, estreñimiento, incomodidad abdominal.

Del sistema respiratorio: menos del 1% - congestión nasal, que respira con dificultad en el pecho, falta de aliento, disnea, bronchospasm.

Para la piel: reacciones de la infusión, incluso inflamación e induration en el sitio de inyección (en el 8% de casos); menos del 1% - edema, erythema, decoloración de piel, que se quema en el sitio de inyección, necrosis de piel (en extravasación).

Otros: menos del 1% - fiebre, sudación, frialdad, retención urinaria, dolor en la región del interescapulario, manos frías y pies, síndrome de retirada.

Interacción

Potentiates el efecto de no despolarizar músculo relaxants, cardiodepressive acción quinidine, procainamide, disopyramide y verapamil. Aumenta el riesgo de bradycardia y hypotension en el fondo de reserpine. Sympathomimetics y los derivados xanthine debilitan (mutuamente) efectos; Otras medicinas antihypertensive - aumentan hypotension. Aumentos de niveles plasma de digoxin; warfarin, morfina y aumento la concentración plasma de succinylcholine. Incompatible en la misma jeringuilla con otros agentes, incluso con solución del bicarbonato sódico del 5%.

Sobredosis

Síntomas: bajada excesiva de tensión arterial, bradycardia, ventricular latidos prematuros, paro cardíaco, bronchospasm. La sobredosis de Esmolol puede causar el paro cardiaco.

Tratamiento: el paciente que da la posición de Trendelenburg, terapia de oxígeno, en / en un líquido (si no hay edema pulmonar); terapia sintomática: bradycardia - atropine sulfato, dobutamine o isoproterenol (uso posible de epinephrine o creyendo transvenous marcando el paso); paro cardíaco - yo / O asignación de glycosides cardíaco y / o diuréticos; con hypotension - un vasoconstrictor (epinephrine, norepinephrine, dopamine, dobutamine), bajo el control de tensión arterial; PVCs se diluyen en / con la introducción de lidocaine o phenytoin, bronchospasm - en / en la introducción de beta2-agonists (isoproterenol) o derivados xanthine. Tal vez yo / O asignación de glucagon para corregir bradycardia o hypotension.

Vías de administración

en.

Precauciones

Cuando la utilización esmolol requiere supervisión médica cuidadosa y constante y escucha de ECG, tensión arterial, precio de corazón y otros indicadores.

Hypotension. En investigaciones clínicas, el 25-50% de pacientes trató con esmolol, el hypotension se observó, por lo general se definía como el Triste debajo de Hg de 90 mm. Arte. y / o DBP debajo de Hg de 50 mm. Arte. Aproximadamente el 12% de pacientes tenía la hipertensión generalmente sintomática (sudación generalmente profusa, mareo). Hypotension puede ocurrir en cualquier dosis, pero es dependiente de la dosis, por lo tanto, dosis encima de 200 mg. / kilogramo / el minuto no se recomienda. El control particularmente cuidadoso de la tensión arterial es necesario en pacientes con la tensión arterial de la línea de fondo baja antes del tratamiento. Reduciendo la dosis o el final de la infusión el hypotension desaparece, por lo general dentro de 30 minutos.

Paro cardíaco. En los primeros signos o los síntomas del paro cardíaco, el esmolol se debería abolir y, si es necesario, para realizar la terapia específica. El uso de esmolol para el control del precio ventricular en pacientes con supraventricular arrhythmias se debería usar con la precaución si el paciente ha perjudicado hemodynamics, o en caso de la recepción de otras sustancias que reducen la resistencia periférica, relleno cardíaco, contractility cardíaco, distribución el pulso eléctrico al myocardium, como a pesar del inicio rápido de la acción y el desarrollo del efecto esmolol, relató que varios casos del uso letal de esmolol probablemente controlarán el precio ventricular.

Tachycardia y / o hipertensión durante y después de cirugía. No recomiendan Esmolol en pacientes con la hipertensión secundaria, asociada con el vasoconstriction debido a la hipotermia.

Enfermedades de Bronchospastic. Como esmolol es un cardioselective blocker, se puede usar en pacientes con enfermedades bronhospasticheskimi, pero con la precaución, con cuidado titrating la dosis para conseguir el eficaz más bajo. En caso de la infusión bronchospasm se debería parar inmediatamente; si es necesario, se puede usar sustancia beta2-estimulante, pero con el muy gran cuidado, si el paciente ha experimentado el precio ventricular rápido.

Diabetes e hipoglucemia. Es necesario considerar la posibilidad de enmascarar síntomas de la hipoglucemia (tachycardia, hipertensión) en pacientes con la diabetes. En el contexto de historia alérgica agravada manifestación quizás más severa de reacciones de hipersensibilidad y la carencia de efecto terapéutico de dosis convencionales de epinephrine. En concentraciones encima de 10 mg. / ml de irritación del tejido posible. Si hay una reacción local en la infusión, la dirección se debería discontinuar y reactivarse en otra parte.

instrucciones especiales

La solución en una concentración de 250 mg. / mL se debería diluir antes del uso. Solución de la infusión (concentración 10 mg. / ml) preparado añadiendo 5 g (20 ml de una solución con una concentración de 250 mg. / ml) de esmolol en una botella con un líquido para el en / en un volumen de 500 mL (pre asépticamente quitado con 20 ml de eso). Cocinado