Instrucción para uso: Fexofenadine

El nombre latino de la sustancia Fexofenadine

Fexofenadinum (género. Fexofenadini)

Nombre químico

(±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl) - 1-piperidinyl) butyl] - alfa, ácido alfa-dimethylbenzeneacetic (y como hidrocloruro)

Fórmula gruesa

C32H39NO4

Grupo farmacológico:

H1-antihistamínicos

La clasificación (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias superiores; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis estacional; Vasomotor nariz líquida; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante todo el año alérgico; todo-año rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de todo el año o estacional; todo todo el año rhinitis de una naturaleza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema de la mucosa nasal; Edema de la mucosa nasal; Edema de la membrana mucosa de la cavidad nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico estacional; rhinitis alérgico estacional; Heno rhinitis; rhinitis alérgico crónico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias

Urticaria de L50: Idiopathic urticarial crónico; Urticaria de la Herida; urticarial crónico; Urticaria del recién nacido

Código de CAS

83799-24-0

Características de la sustancia Fexofenadine

El hidrocloruro de Fexofenadine es un polvo cristalino blanco o incoloro. Fácilmente soluble en metanol y etanol, ligeramente soluble en cloroformo y agua, insoluble en hexane.

Farmacología

Acción farmacológica - antialérgico, antihistamínico.

Selectivamente bloquea la histamina periférica receptores de H1, estabiliza las membranas de células del mástil, previene la liberación de histamina. Elimina síntomas de la alergia: estornudo, rhinorrhea, picor, reparación de los ojos y lacrimation. El efecto de antihistamínico se manifiesta después 1 hora después de la inyección, alcanza un máximo después de 2-3 horas y persiste durante 12 horas o más. Durante 28 días del uso continuo, no había desarrollo de la tolerancia. No tiene cholino-y adrenolytic, efecto sedativo. No causa cambios de la función de calcio y canales del potasio, el intervalo QT. Inhibiciones bronchospasm causado por histamina en animales.

En vitro reduce la expresión básica de moléculas de adherencia en las células epiteliales de la conjuntiva humana e inhibe la migración de leucocitos al foco de inflamación. Suprime la liberación espontánea de interleukin-6 de fibroblasts inducido por eosinophils activado por la liberación de interleukin-8, granulocyte-macrophage factor que estimula la colonia y moléculas de adherencia solubles de células epiteliales nasales obtenidas de pacientes con rhinitis alérgico estacional.

En estudios experimentales, ningún cancerígeno, mutagenic y efectos teratogenic se descubrieron. Cuando usado en una dosis de 150 mg. / el kilogramo y encima, una disminución relacionada con la dosis en el número de implantaciones, un aumento de la frecuencia de la muerte de postimplantación del feto, una disminución en el peso corporal y la supervivencia del descendiente en ratas se notó.

Rápidamente y completamente absorbido del aparato digestivo. Cmax en el plasma se vigila después 2.6 horas después de la inyección. La encuadernación a proteínas plasma (principalmente con albumins y alpha1-glycoproteins) es el 60-70%. La concentración media en el plasma en sujetos sanos después de una inyección oral sola en una dosis de 60 mg. a 209 ng / ml, el nivel de equilibrio después de que la administración repetida es 286 ng / ml. Después de tomar en dosis de 120 mg. / día y 180 mg. / día Cmax solo es 427 ng / ml y 494 ng / ml, respectivamente. Pharmacokinetics es prácticamente lineal con el consumo diario en la variedad de la dosis de 40-240 mg. No penetra el GEB, se secreta en la leche materna. AUC - 1521 mcg / l / h, T1 / 2 - 14.4 h. Autorización - 3.4 ml / minuto / kilogramo. Débilmente (el 5%) se metaboliza, se emite con heces (el 80%) y orina (el 11%). En pacientes 65 años y más viejo, T1 / 2 no cambia, la concentración en los aumentos de la sangre, pero esto no afecta el tolerability de la medicina. En el contexto de disfunción renal y hemodiálisis, subidas de Cmax y T1 / 2 se alarga. Los parámetros pharmacokinetic de fexofenadine en pacientes con enfermedades del hígado varían ligeramente.

Aplicación de sustancia Fexofenadine

rhinitis alérgico (vasomotor, estacional), fiebre del heno, urticaria.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, niños menos de 6 años.

Restricciones

Fracaso renal crónico, hepatic insuficiencia, embarazo, amamantamiento.

Aplicación en embarazo y lactancia

Quizás, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto y recién nacido.

Categoría de acción para feto por FDA - C.

Efectos secundarios de Fexofenadine

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, raramente - mareo, somnolencia o insomnio, <el 1% - fatiga, debilidad.

De parte del sistema digestivo: <El 2% - náusea, indigestión, estreñimiento.

De parte del sistema respiratorio: raramente - rhinorrhea, infecciones virales de las vías respiratorias superiores, dolor en la garganta y pecho.

Del sistema cardiovascular y sangre: raramente - leukopenia, anemia.

Otro: <El 1,5% - dolor de espalda, la mialgia, hyperbilirubinemia, hyperlipidemia, aumentó AST, raramente - dysmenorrhea.

Interacción

Erythromycin y ketoconazole aumentan el nivel plasma (el frecuencia de efectos secundarios no cambia). Antatsidy que contiene el aluminio o el hidróxido de magnesio, reduzca bioavailability (con el uso de un intervalo de al menos 2 horas). Compatible con omeprazole. No realza el efecto de alcohol en el sistema nervioso central.

Sobredosis

Síntomas: mareo, somnolencia, sequedad de boca.

Tratamiento: lavage gástrico, la cita de carbón de leña activado, laxantes, terapia sintomática y soportante. La hemodiálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Fexofenadine

Durante el tratamiento, la reacción individual se debería comprobar antes de permitir al paciente trabajar, requiriendo la concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores (conduciendo vehículos, que trabajan con mecanismos).