Instrucción para uso: Haloperidol 5 mg.

International Nonproprietary Name (INN): Haloperidol

Grupo de Pharmaceutic: antipsicótico

Presentación:

Pastillas 1.5 mg. n50 y 5 mg. n50.

Disponible con prescripción

Indicaciones para Haloperidol

Haloperidol es un antipsicótico típico. Está en la clase butyrophenone de medicaciones antipsicóticas y tiene efectos farmacológicos similares al phenothiazines.

Haloperidol es un antipsicótico más viejo usado en el tratamiento de la esquizofrenia y en el tratamiento de estados psicóticos agudos y delirio. decanoate de acción lenta ester se usa como una inyección dada cada 4 semanas a la gente con esquizofrenia o enfermedades relacionadas quienes tienen una conformidad pobre con la medicación y sufren recaídas frecuentes de la enfermedad, o vencer los inconvenientes inherentes a su equivalente oralmente administrado que la dosis del estallido aumenta el riesgo o la intensidad de efectos secundarios. En algunos países, las inyecciones de antipsychotics como el haloperidol pueden ser pedidas por un tribunal a petición de un psiquiatra.

Haloperidol fue descubierto por Paul Janssen. Fue desarrollado en 1958 por la compañía belga Janssen Pharmaceutica y se rindió al primer de ensayos clínicos de Bélgica más tarde ese año.

Haloperidol fue aprobado por la Administración de Alimentos y Fármacos estadounidense (FDA) el 12 de abril de 1967, más tarde vendido en los Estados Unidos y otros países bajo la marca registrada Haldol por Laboratorios de McNeil.

Haloperidol es butyrophenone antipsicótico. Debido a su acción antidopaminergic central fuerte, se clasifica como neuroleptic muy potente. Es aproximadamente 50 veces más potente que chlorpromazine (vendido bajo la marca registrada Thorazine, entre otros) en una base de peso (50 mg. el chlorpromazine es equivalente a 1 mg. haloperidol). Haloperidol posee una actividad fuerte contra ilusiones y alucinaciones, con la mayor probabilidad debido a un bloqueo del receptor dopaminergic eficaz en el mesocortex y el sistema limbic del cerebro. Bloquea la acción dopaminergic en los caminos nigrostriatal, que es la razón probable de la alta frecuencia de efectos secundarios extrapyramidal-motoric (dystonias, akathisia, pseudoparkinsonism).

Haloperidol tiene antihistaminic menor y propiedades anticholinergic, por lo tanto efectos secundarios cardiovasculares y anticholinergic como el hypotension, la sequedad de boca, estreñimiento, etc. se ve completamente con poca frecuencia, comparado con menos - neuroleptics potente como el chlorpromazine. Haloperidol también tiene propiedades sedativas y muestra una acción fuerte contra la agitación psicomotor debido a una acción específica en el sistema limbic. Sin embargo, en algunos casos, el haloperidol puede empeorar la agitación psicomotor vía su antagonismo del receptor dopamine potente. El antagonismo del receptor de Dopamine, principalmente del subtipo del receptor D2, puede causar akathisia, agitación psicomotor, ansiedad y agitación, que puede empeorar la condición de algunos pacientes.

Los efectos antidopaminergic periféricos de haloperidol explican su actividad antivomitiva fuerte. Allí, actúa en la zona del gatillo de chemoreceptor (CTZ). Haloperidol es útil para tratar formas severas de nausea/emesis como los que resultan de la quimioterapia. Los efectos periféricos también conducen a una relajación del músculo del esfínter gástrico y una liberación aumentada de la hormona prolactin, con la aparición posible de la ampliación de pecho y secreción de la leche (galactorrhea) en ambos sexos.

INDICACIÓN. Un análisis exhaustivo de haloperidol lo ha encontrado siendo un agente eficaz en el tratamiento de síntomas asociados con la esquizofrenia. Haloperidol también se usa en el control de los síntomas de:

• Psicosis aguda, como la psicosis de la medicina (LSD, psilocybin, anfetaminas, ketamine, y phencyclidine), la psicosis se asoció con fiebre alta o enfermedad metabólica;

• Las fases maníacas agudas hasta el concomitantly dado medicinas de la primera línea como el litio o valproate son eficaces;

• Hiperactividad, agresión;

• Delirio agudo;

• Desórdenes behaviorísticos severos por otra parte incontrolables en niños y adolescentes;

• La agitación y la confusión se asociaron con la esclerosis cerebral;

• Tratamiento de Adjunctive de alcohol y retirada opioid;

• Tratamiento de náusea severa y emesis en cuidado postvigente y paliativo, sobre todo en cuanto a paliar efectos adversos de terapia de la radiación y quimioterapia en oncología;

• Tratamiento de desórdenes neurológicos como desórdenes del tic, síndrome de Tourette y chorea;

• Tratamiento de Adjunctive de dolor crónico severo, siempre juntos con analgésicos;

• Juicio terapéutico en desórdenes de personalidad como desorden de personalidad fronterizo;

• También usado en el tratamiento de hipos insuperables.

Durante el tratamiento a largo plazo de desórdenes psiquiátricos crónicos, se debería intentar — en intervalos regulares — para reducir la dosis diaria al nivel más bajo necesario para el mantenimiento de la remisión. A veces, se puede indicar para terminar el tratamiento haloperidol gradualmente. Otras formas de la terapia (psicoterapia, therapy/ergotherapie ocupacional, rehabilitación social) se deberían instituir correctamente.

Nombre comercial de la medicina – Haloperidol

Nombre químico racional: 4-[4-4-hydroxy-1-piperidinyl (4-chlorophenyl)]-1-(4-fluorophenyl) - 1-butanone.

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa:

haloperidol - 1.5 mg. o 5 mg.;

Excipients: almidón de patatas - 40.0 / 99.4 mg. de monohidrato de lactosa (azúcar de leche) - 75.6 / 188.4 mg., gelatina médica - 0.5 / 1.2 mg., talco - 1.2 / 3 0 mg. de magnesio stearate - 1.2 / 3.0 mg.

Descripción:

Pastillas de blanco a blanco con una sombra amarillenta,

Para la dosis de 1.5 mg. - cilíndrico por el piso, con una faceta.

para la dosis de 5 mg. - cilíndrico por el piso, con Valium y una faceta.

Grupo de Pharmacotherapeutic: antipsicótico

Código de ATX: N05AD01

Propiedades farmacológicas de Haloperidol Pharmacodynamics

Haloperidol - neuroleptic perteneciendo a los derivados butyrophenone. Tiene un antipsicótico pronunciado y efecto antivomitivo. La actividad antipsicótica pronunciada se combinó con un efecto sedativo suave (en pequeñas dosis tiene un efecto de activación).

El efecto antipsicótico de haloperidol tiene que ver con el bloqueo de dopamine central (D2) y receptores a-adrenergic en Mesocortical y las estructuras limbic del cerebro. El bloqueo de los D2-receptores hypothalamic lleva a una disminución en la temperatura corporal, galaktoree (la producción aumentada de prolactin). La interacción con estructuras dopaminergic del sistema extrapyramidal puede causar desórdenes extrapyramidal. La inhibición de receptores dopamine en la zona más bien cuidada del centro de vómitos es la base de la acción antivomitiva.

Haloperidol aumenta los efectos de hipnóticos, analgésicos narcóticos, fondos para anestesia general, analgésicos u otros agentes que reducen la función del sistema nervioso central (CNS).

Pharmacokinetics

Haloperidol es absorbido principalmente en el intestino delgado por la difusión pasiva. El bioavailability del 60-70%. Cuando administrado oralmente, la concentración de la sangre máxima alcanzó después 3 - 6 horas. Haloperidol el 90% ligado a proteínas plasma. La proporción de la concentración del erythrocytes a concentración plasma 1:12.

La concentración de haloperidol en tejidos que en la sangre.

Haloperidol se metaboliza en el hígado, no es farmacológicamente metabolite activo.

Haloperidol es riñones asignados (el 40%) y excrementos (el 60%), pases en la leche materna. el período del período de vida media plasma después de la inyección oral es durante 24 horas medias (12-37 horas).

Indicaciones para Haloperidol

La medicina se usa estrictamente en la prescripción.

Psicosis aguda y crónica, acompañada por excitación, desorden alucinante e ilusorio, desórdenes estatales, psicosomáticos maníacos.

Desórdenes behaviorísticos, cambios de personalidad (paranoide, esquizoide, y otros), síndrome de Gilles de la Tourette, tanto en infancia como en adulto.

Tiki, chorea de Huntington.

Duradero y resistente a hipos de la terapia y vómitos, incluso los relacionados con terapia del antitumor.

Premedicación antes de cirugía.

Contraindicaciones para Haloperidol

Función de la depresión de CNS tóxica severa causada por xenobiotics, coma de varios orígenes.

Enfermedades de CNS acompañadas por desórdenes piramidales y extrapyramidal (la enfermedad de Parkinson, etc.).

Hipersensibilidad frente a derivados de butyrophenone.

Embarazo, lactancia.

Niños menos de 3 años.

Debido a la presencia de la lactosa de la medicina (azúcar de leche), su recepción es contraindicada en la intolerancia de lactosa congénita, lactase deficiencia, glucosa-galactose malabsorption.

Las precauciones se deberían tomar haloperidol con la enfermedad cardiovascular decompensated (incluso angina de pecho, desórdenes de la conducción intracardíaca, alargando el intervalo Q-T o predisposición de ello - hypokalemia, el uso concurrente de otras medicaciones (medicinas) que pueden causar la prolongación del intervalo Q-T.); con riñón severo, hígado, pulmón y paro cardíaco (en Volumen h. en asma bronquial e infecciones agudas), epilepsia, glaucoma de cierre del ángulo, hyperthyroidism (thyrotoxicosis), hyperplasia proestático (retención urinaria), alcoholismo activo.

Dosis de Haloperidol y administración

dentro de la media hora antes de una comida (puede con la leche para reducir el efecto irritante en la mucosa gástrica).

La dosis diaria inicial es 0.5 - 5 mg., divididos en 2-3 recepciones. Entonces gradualmente aumente la dosis de 0.5-2 mg. (resistente casos 2-4 mg.), para conseguir el efecto terapéutico deseado. La dosis diaria máxima - 100 mg. La dosis terapéutica media es 10-15 mg. / día para formas crónicas de la esquizofrenia 20-40 mg. / día, en el resistente casos hasta 50-60 mg. / día. La duración de tratamiento un promedio de 2.3 meses. El apoyo de la dosis (fuera de exacerbaciones) de 0.5 a 5 mg. / día (la dosis se disminuye gradualmente).

Niños 3-12 años (pesado de 15-40 kilogramos) - 0.025-0.05 mg. por kilogramo de peso corporal por día, 2-3 veces por día, no aumentando la dosis más que una vez cada 5-7 días, hasta una dosis diaria de 0 15 mg. / kilogramo.

Los pacientes que los pacientes mayores y debilitados nombran 1 / 3-1 / 2 la dosis habitual para adultos con su aumento son no más con frecuencia que cada 2-3 días.

Ya que un antiemético administró 1.5 mg.

Ya que una medicación más precisa puede requerir una forma de la dosis diferente de la medicina, por ejemplo, gotas orales.

Efecto secundario ofHaloperidol

Del sistema nervioso: desórdenes de extrapyramidal de seriedad variada, parkinsonism, síndrome Akinetes-rígido pasajero, oculogyric crisis, dolor de cabeza, mareo, insomnio o somnolencia (de seriedad variada), el estado de ansiedad, ansiedad, agitación, ansiedad, akathisia, euforia, depresión, asimientos en casos raros, empeoramiento de psicosis, incluso alucinaciones; desórdenes de extrapyramidal; el tratamiento a largo plazo - tardive dyskinesia (labios que hacen chasquidos con la boca y se fruncen, inflando las mejillas, movimientos rápidos y parecidos a un gusano de la lengua, movimientos de masticación incontrolados, movimientos incontrolados de brazos y piernas), tardive dystonia (parpadeo frecuente o espasmos de los párpados, expresión de la cara extraña o postura, movimiento de encorvadura incontrolado del cuello, tronco, brazos y piernas), y síndrome malévolo neuroleptic (hyperthermia, la rigidez del músculo, dificultad para respirar o falta de aliento, tachycardia, arrhythmia, tensión arterial (BP) aumentada o disminuida, aumentó sudación, incontinencia urinaria, desórdenes de asimiento, depresión del conocimiento).

Desde el sistema cardiovascular: cuando usado en dosis altas - disminuyó tensión arterial, orthostatic hypotension, arrhythmia, tachycardia, cambios del electrocardiograma (ECG) (la prolongación del intervalo Q-T, agitación de signos y ventricular fibrillation).

Del sistema digestivo: cuando usado en dosis altas - disminuyó apetito, sequedad de boca, sialoschesis, náusea, vómitos, diarrea o estreñimiento, función del hígado anormal, hasta el desarrollo de la ictericia.

Del lado de hematopoiesis: raramente - leukopenia temporal o leukocytosis, agranulocytosis, y una tendencia a erythropenia monocytosis.

Con el sistema genitourinary: la retención urinaria (para hyperplasia proestático benigno), edema periférico, dolor en los pechos, gynecomastia, hyperprolactinemia, desórdenes menstruales, disminuyó la potencia, el libido de aumento, priapism.

De los sentidos: catarata, retinopathy, visión borrosa.

Reacciones alérgicas: maculopapular y cambios de piel akneobraznye, fotosensibilidad, raramente - bronchospasm, laryngospasm.

Piel: hiperactividad de las glándulas sebaceous.

Conclusiones de laboratorio: el hyponatremia, hiper - o hipoglucemia, aumentó la actividad «del hígado» transaminases.

Otro: alopecia, peso corporal aumentado.

sobredosis

Síntomas: una sobredosis de la medicina puede causar reacciones neuroleptic agudas puestas en una lista encima. Sobre todo debería guardar el aumento de la temperatura corporal, que puede ser uno de los síntomas del síndrome malévolo neuroleptic. En casos severos una sobredosis puede experimentar formas diferentes del daño del conocimiento hasta el coma, reacción convulsiva.

Tratamiento: lavage gástrico, carbón de leña activado. Si depresión respiratoria - ventilación mecánica. Mejorar la circulación de la sangre / inyectó el plasma o la solución de la albúmina norepinephrine. ¡Epinephrine en estos casos uso estrictamente se prohíbe! La reducción de síntomas extrapyramidal - holinoblokatory central y medicinas antiparkinsonian. La diálisis es ineficaz.

Interacción

Haloperidol aumenta la expresión de efectos CNS inhibitorios de analgésicos opioid, hipnóticos, tricyclic antidepresivos, fondos para la anestesia general, alcohol.

Mientras el uso de medicinas antiparkinsonian (levodopa, etc.) mayo reducen el efecto terapéutico de estos fondos debido al efecto antagonista en estructuras dopaminergic.

Cuando aplicado con methyldopa puede desarrollar desorientación, pensamiento de la dificultad y procesos de la desaceleración.

Haloperidol puede reducir la intensidad de la acción de adrenalina (epinephrine) y otro sympathomimetics, causar la disminución «paradójica» en la tensión arterial y tachycardia en su aplicación conjunta.

Realza el efecto del M periférico anticholinergics y la mayor parte de antihypertensives (guanethidine reduce el efecto debido al desplazamiento de sus neuronas alfa-adrenergic y supresión de su captura estas neuronas).

Cuando combinado con la recepción de medicinas anticonvulsant (incluso barbitúricos y otros. Inductores microsomal oxidación), la última dosis se debería aumentar, porque haloperidol baja el umbral para la actividad de asimiento; también puede disminuir concentraciones plasma de haloperidol.

Haloperidol puede reducir el efecto de anticoagulantes indirectos, por tanto la recepción conjunta de la última dosis se debería ajustar.

El metabolismo de Haloperidol reduce la marcha de tricyclics e inhibidores MAO, así aumentando sus niveles en plasma y toxicidad aumentada.

En una aplicación con bupropion reduce el umbral epiléptico y aumenta el riesgo de asimientos.

En la recepción simultánea de haloperidol con fluoxetine aumenta el riesgo de efectos secundarios en el CNS, sobre todo extrapyramidal reacciones.

Cuando la administración del fenómeno concomitante de haloperidol y litio, sobre todo en dosis altas, puede causar neurointoxications irreversible y reforzar síntomas extrapyramidal.

En la recepción simultánea con anfetaminas disminuyó el efecto antipsicótico de haloperidol y el efecto de inducción de anfetaminas, debido al bloqueo por haloperidol α-adrenergic receptores.

Haloperidol puede reducir el efecto de bromocriptine.

Anticholinergic, antihistamínico (yo generación) y medicinas antiparkinsonian puede realzar el efecto del m anticholinergic haloperidol y reducir sus efectos antipsicóticos (puede requerir el ajuste de la dosis).

El uso de té fuerte o café (sobre todo en cantidades grandes) reduce el efecto de haloperidol.

instrucciones especiales para Haloperidol

Durante la terapia, los pacientes deberían supervisar con regularidad el ECG, recuento sanguíneo, pruebas del «hígado».

La seriedad de desórdenes extrapyramidal asociados con la dosis, a menudo en dosis inferiores pueden disminuir o desaparecer.

la reducción de la dosis gradual se recomienda para el desarrollo de tardive dyskinesia (hasta la retirada completa de la medicina).

El cuidado se debe tomar realizando el trabajo físico pesado, la fabricación de baños caliente (desarrollo del golpe de calor a consecuencia de la supresión de thermoregulation central y periférico en el hypothalamus).

Durante el tratamiento no se debería tomar no medicamentos recetados de la «tos» (anticholinergic los efectos se pueden aumentar y el riesgo del choque termal).

Proteja la piel expuesta de la radiación solar excesiva debido al peligro mayor de la fotosensibilidad.

El tratamiento se paró gradualmente para evitar el síndrome de «cancelación».

El efecto antivomitivo puede enmascarar signos de la toxicidad de la medicina y complicar el diagnóstico declara que el primer síntoma es la náusea.

Se nota que la dosis por niños 6 mg. / causa del día una mejora adicional de desórdenes de comportamiento y tics.

Efectos en conducción de capacidad y trabajo con los mecanismos

Durante la recepción, el haloperidol prohibió la conducción de vehículos, mantenimiento de la maquinaria y otro trabajo que requiere la alta concentración, así como la recepción de alcohol.

Forma de liberación de Haloperidol

Pastillas de 1.5 mg. o 5 mg.

10 pastillas en ampollas. En 1, 2, 3, 4, 5 paquete de la célula del contorno juntos con instrucciones para uso en un montón de cartón.

100 pastillas en un polímero del tarro.

500, 600, 1000, 1200 pastillas en un polímero del tarro (para hospitales).

Cada banco juntos con instrucciones para uso en un montón de cartón.

Condiciones de almacenaje de Haloperidol

En un lugar seco, oscuro a una temperatura no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Haloperidol

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.

Condiciones de suministro de Haloperidol de farmacias

Con prescripción.