Instrucción para uso: Hydroxyzine

El nombre latino de la sustancia Hydroxyzine

Hydroxyzinum (género. Hydroxyzini)

Nombre químico

2-[2-[4 - [phenylmethyl (4-Chlorophenyl)] - 1-piperazinyl] ethoxy] etanol (como dihydrochloride o embonate)

Fórmula gruesa

C21H27ClN2O2

Grupo farmacológico:

Anxiolytics

La clasificación (ICD-10) nosological

Abstinencia de F10.3: síndrome de retirada de alcohol; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia con alcoholismo; Abstinencia; abstinencia de alcohol; estado de retirada de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; desorden de Postabstinctive; condición de postabstinencia; síndrome de la resaca; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; condición de abstinencia

F41 Otros desórdenes de la ansiedad: estado de la ansiedad; Ansiedad; alarma crónica; Sentido de ansiedad; estados deseosos e hipotéticos; la Parada de una alarma; desórdenes de la ansiedad no psicóticos

F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado: desórdenes de la ansiedad generalizados; alarma generalizada; neurosis de Phobic; reacción de la ansiedad; neurosis deseosa

Desórdenes F45 Somatoform: desorden psicosomático; desórdenes psicosomáticos; enfermedades psicosomáticas; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; desórdenes psicosomáticos funcionales del sistema cardiovascular

F48 Otros desórdenes neuróticos: Neurosis; enfermedades neurológicas; desórdenes neuróticos; condición neurótica; Psychoneurosis; Condiciones deseosas y neuróticas; desórdenes neuróticos crónicos; desórdenes reactivos emocionales

Picor de L29: Picor con obstrucción parcial de la extensión biliar; Dermatitis picante; Dermatosis con picor persistente; Otro picor dermatoses; el Picor dermatoses; dermatosis alérgico mordicante; dermatitis mordicante; el Picor dermatosis; picazón mordicante; picor insoportable; picor severo; picor endógeno; Piel que pica con dermatosis; dermatitis picante restringida; Picor de la piel; cuero cabelludo picante; eczema mordicante

Ansiedad de R45.1 y agitación: Agitación; Ansiedad; excitabilidad explosiva; estímulo interno; Excitabilidad; Excitación; Excitación aguda; agitación psicomotor; hiperexcitabilidad; entusiasmo de motor; Cese de agitación psicomotor; entusiasmo nervioso; Agitación; problema de noche; etapa aguda de esquizofrenia con excitación; agitación mental aguda; Ataque de excitación; sobreexcitación; excitabilidad aumentada; excitabilidad nerviosa aumentada; excitabilidad emocional y cardíaca aumentada; agitación aumentada; excitatión mental; agitación psicomotor; agitación psicomotor en psicosis; agitación psicomotor de una naturaleza epiléptica; ataque psicomotor; Psicomotor adecuado; Síntomas de excitación; Síntomas de agitación psicomotor; El estado de agitación; Un estado de ansiedad; estado de excitación; Un estado de preocupación aumentada; El estado de agitación psicomotor; Condiciones de ansiedad; condiciones de excitación; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; nivel de excitación; Sentimientos de ansiedad; excitatión emocional

Irritabilidad de R45.4 y cólera: Neurosis con irritabilidad aumentada; Explosiones de rabia; Cólera; Resentimiento; irritabilidad aumentada; irritabilidad aumentada del sistema nervioso; Irritabilidad; Irritabilidad en neurosis; Irritabilidad en desórdenes psicopáticos; Síntomas de irritabilidad; Dysphoria

Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica: cirugía abdominal; adenomectomy; Amputación; Trombosis coronaria angioplasty; Angioplasty de las arterias de la carótida; tratamiento de piel antiséptico por heridas; Mano Antiséptica; Apendectomía; atherectomy; trombosis coronaria del globo angioplasty; histerectomía vaginal; La carretera de circunvalación coronaria; Intervenciones en la vagina y cerviz; Intervenciones en la vejiga; Intervención en la boca; Restauración y cirugía reconstructiva; higiene de mano de personal médico; cirugía de Gynecologic; intervención ginecológica; cirugía ginecológica; Hypovolemic sobresaltan durante operaciones; Desinfección de heridas purulentas; Desinfección de bordes de heridas; intervención diagnóstica; procedimientos diagnósticos; Diathermocoagulation Cervical; cirugía larga; la Sustitución de los catéteres de la fístula; Infección en cirugía ortopédica; válvula de corazón artificial; cystectomy; cirugía de consulta externa a corto plazo; operación a corto plazo; procedimientos quirúrgicos cortos; Krikotireotomiya; Pérdida de la sangre durante cirugía; la Sangría durante cirugía y en el período postvigente; Kuldotsentez; fotocoagulación de láser; coagulación de láser; coagulación de láser retinal; Laparoscopia; Laparoscopia en Ginecología; fístula de CSF; pequeñas operaciones ginecológicas; pequeños procedimientos quirúrgicos; Mastectomía y plástico subsecuente; mediastinotomy; operaciones microquirúrgicas en el oído; operación de Mukogingivalnye; suturar; cirugía menor; operación de neurosurgical; Inmovilización del globo ocular en cirugía oftálmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; El período de rehabilitación después de cirugía; El período de convalecencia después de cirugía; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; Pulmonía postvigente y posttraumática; Preparación para procedimientos quirúrgicos; Preparación para cirugía; Preparación de las manos del cirujano antes de cirugía; Preparación del colon para procedimientos quirúrgicos; Pulmonía de la aspiración postvigente en neurosurgical y cirugía torácica; náusea postvigente; sangría postvigente; granuloma postvigente; choque postvigente; El período postvigente temprano; myocardial revascularization; Radiectomy; Resección gástrica; resección del intestino; Resección uterina; Resección del hígado; enterectomy; Resección de parte del estómago; nueva oclusión del buque hecho funcionar; la Vinculación de tejidos durante procedimientos quirúrgicos; Retiro de suturas; Condición después de cirugía ocular; Condición después de cirugía; Condición después de cirugía en la cavidad nasal; Condición después de gastrectomy; Estado después de resección del intestino delgado; Condición después de tonsilectomía; Condición después de retiro del duodeno; Condición después de phlebectomy; cirugía vascular; Splenectomy; Esterilización de instrumentos quirúrgicos; Esterilización de instrumentos quirúrgicos; sternotomy; cirugía dental; intervención dental en tejidos periodontal; strumectomy; Tonsilectomía; Cirugía torácica; cirugía torácica; gastrectomy total; Transdermal trombosis coronaria intravascular angioplasty; resección de Transurethral; Turbinektomiya; Retiro de un diente; cirugía de la catarata; Retiro de quistes; tonsilectomía; Retiro de fibroids; Quitar los dientes primarios móviles; Quitar pólipos; Quitar diente roto; Retiro del cuerpo del útero; Retiro de suturas; Fístula likvoroprovodyaschih caminos; Frontoetmoidogaymorotomiya; infección quirúrgica; Cirugía de úlceras del miembro crónicas; Cirugía; La cirugía en el área anal; La cirugía en el colon; práctica quirúrgica; El procedimiento quirúrgico; intervenciones quirúrgicas; Cirugía en la extensión gastrointestinal; procedimientos quirúrgicos del tracto urinario; procedimientos quirúrgicos del sistema urinario; intervención quirúrgica del sistema genitourinary; procedimientos quirúrgicos del corazón; manipulación quirúrgica; cirugía; Cirugía en las venas; intervención quirúrgica; cirugía vascular; Cirugía de trombosis; Cirugía; cholecystectomy; resección gástrica parcial; histerectomía; trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; carretera de circunvalación de la arteria coronaria; Extirpación del diente; Extirpación de dientes de leche; pulpectomy; pulsative carretera de circunvalación cardiopulmonar; Extracción del diente; Extracción de dientes; extracción de la catarata; Electrocoagulation; intervención de endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicaciones después de extracción del diente

Los problemas de Z60.0 se asociaron con la adaptación a cambios del estilo de vida: Adaptación; Corrección de un biorritmo diario; adaptación perjudicada; desórdenes de adaptación; Normalización de ritmos biológicos; desórdenes de adaptación; desorden de adaptación

Z98.8 Otras condiciones postquirúrgicas especificadas: complicaciones purulentas en el período postvigente; complicaciones de Suppurative de cirugía; disfunción del hígado postvigente; vómitos postvigentes; complicaciones postvigentes; período postvigente; período Temprano postvigente

Código de CAS

68-88-2

Características de la sustancia Hydroxyzine

El hidrocloruro de Hydroxysin es un polvo blanco, inodoro, muy soluble en el agua, peso molecular 447.83.

Farmacología

Modo de acción - anxiolytic, H1-antihistamínico.

Pharmacodynamics

Receptores de la H1-histamina de bloques de Hydroxysin, tiene antimuscarinic y efecto sedativo, promueve la supresión de la actividad de algunas zonas subcorticales.

Además de H1-histaminoblock, tiene bronchodilating y efectos antivomitivos, tiene un efecto inhibitorio moderado en la secreción gástrica. Hydroxysin considerablemente reduce el picor en pacientes con urticaria, eczema y dermatitis.

Mejora funciones cognoscitivas, incluso la atención y memoria. No causa la dependencia, la dependencia mental y el síndrome de retirada con el uso prolongado.

Con la insuficiencia hepatic, H1-histamine-blocking efecto se puede prolongar hasta 96 horas después de una dosis sola.

Tiene la actividad anxiolytic moderada.

Polysomnography en pacientes con insomnio y ansiedad muestra un aumento de la duración de sueño, una disminución en la frecuencia de awakenings nocturnos después de una inyección sola o repetida de hydroxyzine en una dosis de 50 mg. La reducción de la tensión del músculo en pacientes con la ansiedad se notó con una dosis de 50 mg. 3 veces por día.

El efecto de H1-histamine-blocking ocurre aproximadamente 1 hora después de la ingestión. La sedación ocurre después de 30-45 minutos.

Pharmacokinetics

Succión. Después del consumo, la absorción es alta, el valor de Tmax es 2 horas. Después de tomar una dosis media de Cmax de 50 mg. en adultos - 70 ng / ml.

Después de la dosis sola IM, Cmax de 50 mg. es 65 ng / ml.

Distribución. Hydroxysin más se concentra en tejidos que en el plasma. El valor de Vd es 7-16 l / kilogramo en adultos. Hydroxysin penetra el GEB y la placenta, concentrándose más en el fetal que en tejidos maternales.

Hydroxysin penetra bien en la piel, mientras las concentraciones de hydroxysin en la piel lejos exceden las concentraciones en el suero de la sangre tanto después de una dosis sola como después del uso repetido. La concentración plasma de hydroxyzine no necesariamente refleja su encuadernación a tejidos o distribución en la piel.

Metabolismo. Hydroxin se metaboliza en el hígado. Cetirizine - el metabolite principal (el 45%) - es un blocker de receptores de la H1-histamina. Metabolites se encuentran en la leche materna.

Excreción. T1 / 2 en adultos - 14 horas (variedad - 7-20 horas). La autorización total de hydroxyzine es 13 ml / minuto / kilogramo. Aproximadamente el 0.8% del hydroxyzine se emite sin alterar a través de los riñones. Cetirizine se emite principalmente en la orina, también en la forma sin alterar (el 25% del ingerido o el 16% de la dosis IM de hydroxyzine).

Grupos pacientes especiales

Los ancianos. En pacientes mayores, T1 / 2 era 29 horas, Vd - 22.5 l / kilogramo. Se recomienda reducir la dosis diaria de hydroxyzine en la cita de pacientes mayores.

Niños menos de 1 año. En niños, la autorización total es 2.5 veces más alta que en adultos. La dosis se debería ajustar. T1 / 2 es 4 horas.

Niños de 1 año a 14 años. T1 / 2 es 11 horas.

Fallo hepático. En pacientes con la disfunción del hígado secundaria debido a la cirrosis biliar primaria, la autorización total era aproximadamente el 66% del valor registrado en voluntarios sanos. En pacientes con la enfermedad del hígado, T1 / 2 aumentados a 37 horas, la concentración de metabolites en el suero era más alta que en pacientes jóvenes con la función del hígado normal. A los pacientes con la insuficiencia hepatic les recomiendan reducir la dosis diaria o la frecuencia de admisión.

Insuficiencia renal. El pharmacokinetics de hydroxyzine se estudió en 8 pacientes con la insuficiencia renal severa (Cl creatinine (24 ± 7) ml / minuto). La duración de exposición a hydroxysin no cambió considerablemente, mientras la duración de exposición de cetirizine se aumentó. Para evitar cualquier acumulación significativa de cetirizine después del uso repetido de hydroxyzine en pacientes con la función renal perjudicada, una dosis diaria de hydroxyzine se debería bajar.

Aplicación de la sustancia Hydroxyzine

El tratamiento sintomático de la ansiedad en adultos, agitación psicomotor, los sentimientos de la tensión interna, aumentó la irritabilidad en el neurológico (ansiedad generalizada y desorden de adaptación) y enfermedades somáticas; síndrome de alcohol de abstinencia; premedicación y período postvigente (como parte de terapia de la combinación); Picor de origen alérgico (terapia sintomática).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a hydroxyzine y cetirizine, aminophylline o ethylenediamine; Porphyria; V / a, IV o introducción del SC; embarazo; El período de actividad de trabajo; lactancia; Edad a 1 año (con introducción IM) o 3 años (con administración oral).

Restricciones del uso

Myasthenia gravis; Hyperplasia de la próstata con manifestaciones clínicas (incluso dificultad orinar); glaucoma; Demencia; desórdenes convulsivos, incluso epilepsia; Predisposición de arrhythmia, incluso desequilibrio del electrólito (hypokalemia, hypomagnesemia); Prolongación del intervalo QT y / o enfermedades cardiovasculares en la historia (incluso paro cardíaco, hipertensión arterial); el Uso de medicinas que pueden causar arrhythmia; Hyperthyroidism.

Aplicación en embarazo y lactancia

Contraindicado en embarazo y durante parto.

Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar (metabolites se emiten en la leche materna, ven «Pharmacokinetics»).

Efectos secundarios de la sustancia Hydroxyzine

Dan efectos secundarios posibles abajo para sistemas del cuerpo y frecuencia del acontecimiento.

Clasificación de QUIEN frecuencia de desarrollo de efectos secundarios: muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100, <1/10); Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); Raramente (≥1 / 10000, <1/1000); Muy raramente (<1/10000).

Las reacciones adversas más frecuentes eran la somnolencia, el dolor de cabeza, el bloqueo, la sequedad de boca y la fatiga.

Del sistema inmunológico: raramente - hipersensibilidad; Muy raramente choque anafiláctico.

Del sistema nervioso: muy a menudo - somnolencia; A menudo - dolor de cabeza, fatiga; Con poca frecuencia - mareo, insomnio, temblor; Raramente - calambres, dyskinesia.

Del lado de la psique: con poca frecuencia - agitación, confusión; Raramente - alucinaciones, desorientación.

Del lado del órgano de visión: raramente - violación de alojamiento, daño visual.

Del corazón: raramente - tachycardia; Frecuencia desconocida - prolongación del intervalo QT en el ECG, ventricular tachycardia del tipo de la «pirueta».

Del lado de los buques: raramente - una disminución en tensión arterial.

Del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: muy raramente - bronchospasm.

Del aparato digestivo: con poca frecuencia - náusea; Raramente vómitos, estreñimiento.

Del hígado y extensión biliar: raramente - una violación de pruebas del hígado funcionales; la Frecuencia es desconocida - hepatitis.

Del lado de los riñones y tracto urinario: raramente - retrasan la micción.

De la piel y tejidos subcutáneos: raramente - picor, erupción (erythematous, maculopapular), urticaria, dermatitis; Muy raramente - angioedema, la sudación, aguda generalizó la erupción pustulosa exanthematous, erythema multiforme, el síndrome de Stevens-Johnson.

Desórdenes generales: raramente - hyperthermia, malestar.

En casos solos, dolor prolongado en el lugar del / el m de introducción se notó.

Los efectos secundarios siguientes se observaron tomando cetirizine - metabolite principal de hydroxyzine - thrombocytopenia, agresión, depresión, tic, dystonia, paresthesia, oculogic crisis, diarrea, dysuria, enuresis, asthenia, edema, aumento de peso y se pueden observar con hydroxyne.

Interacción

Es necesario tener el efecto potentiating en cuenta de hydroxyzine cuando combinado con medicinas que reducen el sistema nervioso central, como analgésicos narcóticos, barbitúricos, anxiolytics, hipnóticos, alcohol. En este caso, sus dosis se deberían seleccionar individualmente.

La aplicación simultánea con inhibidores MAO y holinoblockers se debería evitar.

El hydroquithine interfiere con la acción pressor de epinephrine y la actividad anticonvulsant de phenytoin, así como la acción de betagistin y medicinas - cholinesterase inhibidores.

Se encontró que el uso de 600 mg. cimetidine dos veces al día aumenta el suero hydroxysin concentración en el 36% y reduce Cmax de cetirizine metabolite en el 20%.

El efecto de atropine, los alcaloides de la belladona, glycosides cardíaco, antihypertensive agentes, blockers de receptores de la H2-histamina no cambia bajo la acción de hydroxyzine.

Hydroxysin es un inhibidor de isoenzyme CYP2D6 y en dosis altas puede ser la causa de interacción con substrates CYP2D6. Ya que el hydroxysin se metaboliza en el hígado, uno puede esperar un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo cuando usado simultáneamente con inhibidores de enzimas del hígado microsomal. Ya que el hydroxyzine es metabolizado por el alcohol dehydrogenase e isoenzyme CYP3A4 / 5, es posible aumentar la concentración de hydroxyzine en el plasma sanguíneo cuando usado con medicinas que potencialmente inhiben isoenzyme CYP3A4 / 5 (telithromycin, clarithromycin, delavirdine, stiripentol, ketoconazole, voriconazole, intraconazole, posaconazole y algunos inhibidores del probromista del VIH, Incluso atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, lopinavir / ritonavir, saquinavir / ritonavir, y tipranavir / ritonavir). Sin embargo, la inhibición de un camino metabólico puede ser parcialmente compensada por el trabajo del otro.

El uso simultáneo de hydroxyzine con medicinas que potencialmente pueden causar arrhythmia puede aumentar el riesgo de prolongar el intervalo QT y el acontecimiento de ventricular tachycardia como la pirueta.

El uso de hydroxyzine simultáneamente con agentes que tienen un efecto ototoxic, por ejemplo gentamicin, puede enmascarar síntomas ototoxicity como el mareo.

Hydroxyzine se debería discontinuar 5 días antes de las pruebas de piel planeadas con alérgenos (ver «Precauciones»).

Sobredosis

Los desórdenes de CNS incluyen náusea, vómitos, tachycardia, la pirexia, somnolencia, perjudicó reflejo pupillary, temblor, confusión o alucinaciones. Posteriormente, la depresión de conocimiento, respiración, convulsiones, la bajada de la tensión arterial, arrhythmia se puede desarrollar. Agravamiento posible de coma y colapso cardiopulmonar.

Tratamiento: En caso de la administración oral, lavage gástrico se realiza con endotracheal precedente intubation. Es posible usar el carbón activado, sin embargo, datos que indican su eficacia no es bastante. Es necesario supervisar el estado del estado de respiración y circulación de la sangre por medio de la escucha de ECG, asegurar la oxigenación adecuada, entrar en naloxone, dextrosa (glucosa) y tiamina; Si es necesario conseguir un efecto vasopressor, norepinephrine o metaminol se prescribe, el epinephrine no se debería usar. La actividad cardíaca y la tensión arterial se deberían supervisar dentro de 24 horas después de la desaparición de síntomas.

En dosis grandes, el hydroxyzine puede llevar a un alargamiento del intervalo QT y cambios obvios del ECG.

El uso de analeptics es inaceptable.

No hay antídoto específico. La hemodiálisis es ineficaz.

Vías de administración

Dentro, IM.

Precauciones para la sustancia Hydroxysin

Mientras el uso de medicinas que tienen el m anticholinergic propiedades y CNS depressants, hydroxyzine dosis se debería reducir.

Hydroxyzine puede llevar a un alargamiento del intervalo QT en el electrocardiograma, por tanto el uso simultáneo con otras medicinas que pueden interrumpir la actividad del corazón, puede aumentar el riesgo de arrhythmias. Se supone que las otras medicinas, que causan cambios del electrocardiograma (atropine, antiparkinsonian agentes, carbonato de litio, quinidine, phenothiazines, procainamide, tricyclic antidepresivos, thioridazine) pueden agravar y amplificar cambios que pueden ser Hydroxyzine causado y aumentar el riesgo de muerte súbita. Es necesario evitar el uso simultáneo de dos o más medicinas que prolongan el intervalo QT, debido al riesgo de efectos aditivos, que pueden causar el desarrollo de arrhythmias cardíaco severo que amenaza la vida potencialmente.

En el renal y / o fallo hepático, las dosis se deberían reducir.

En los ancianos, la dosis se debería seleccionar individualmente, comenzando en la mitad de la dosis mínima y adaptándose en la variedad de la dosis recomendada.

Si es necesario poner pruebas de allergological o conducir una prueba de methacholine, el uso de hydroxyzine se debería discontinuar 5 días antes del estudio para prevenir la generación de datos deformados.

Durante el tratamiento con hydroxyzine, el alcohol se debería evitar.

Las formas inyectables de hydroxyzine son para la inyección intravenosa sólo.

Impacto a la capacidad de manejar vehículos y mecanismos. Hydroxysin puede perjudicar la capacidad de concentrarse y la velocidad de reacciones psicomotores. El uso de otras medicinas sedativas puede realzar este efecto. Por lo tanto, se habría que abstener de conducir vehículos y practicar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.