Instrucción para uso: Insulina aspart biphasic (Insulinum aspartum biphasicum)

Grupo farmacológico de sustancia Calcitonin

Insulinas

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Diabetes del dependiente de la Insulina de E10 mellitus

Decompensation de metabolismo de hidrato de carbono, Diabetes mellitus, azúcar de la insulina de la Diabetes, Diabetes mellitus el tipo 1, ketoacidosis Diabético, diabetes dependiente de la Insulina, diabetes dependiente de la Insulina mellitus, Coma hyperosmolar non-ketoacidotic, forma de Labile de diabetes mellitus, Violación de metabolismo de hidrato de carbono, diabetes del Tipo 1 mellitus, diabetes del Tipo I mellitus, diabetes dependiente de la Insulina mellitus, diabetes del Tipo 1 mellitus

Diabetes de E11 "No dependiente de la insulina" mellitus

Diabetes de Acetonuric, Decompensation de metabolismo de hidrato de carbono, Diabetes azúcar independiente de la insulina, el tipo 2 de azúcar de la Diabetes, Diabetes del Tipo 2, diabetes "No dependiente de la insulina", diabetes del dependiente de la No insulina mellitus, diabetes "No dependiente de la insulina" mellitus, resistencia de la Insulina, Insulina resistente diabetes mellitus, Coma lactobacillus diabético, Violación de metabolismo de hidrato de carbono, diabetes del Tipo 2 mellitus, Diabetes mellitus el tipo II, Diabetes mellitus en adultez, Diabetes mellitus en vejez, Diabetes independiente de la insulina, Diabetes mellitus el tipo 2, el tipo II de la diabetes independiente de la insulina de Azúcar

Características

La preparación de insulina combinó la acción, un análogo de la insulina humana. Una suspensión de dos fases que consiste en insulina soluble aspart (el 30%) y cristales de la insulina de aspart protamine (el 70%). La insulina aspart fue obtenida por la tecnología del ADN recombinant usando la tensión de Saccharomyces cerevisiae; En la estructura molecular de la insulina, la prolínea del aminoácido en la posición B28 es substituido por el ácido aspartic.

Farmacología

Acción farmacológica - hypoglycemic.

Se relaciona con receptores específicos de la membrana citoplásmica de células y forma un complejo del receptor de la insulina que estimula procesos intracelulares, incl. Síntesis de varias enzimas clave (hexokinase, pyruvate kinase, glicógeno synthetase). Reducir la concentración de glucosa en la sangre es debido a transporte intracelular aumentado, absorción aumentada de músculo esquelético y tejido gordo, una disminución en el precio de producción de glucosa en el hígado. Tiene la misma actividad con la insulina humana en una muela equivalente. La substitución de la prolínea del aminoácido en la posición B28 para el ácido aspartic reduce la tendencia de las moléculas de formar hexamers en la fracción soluble de la medicina que es observada en la insulina humana soluble. En este aspecto, la insulina aspart es absorbida de la grasa subcutánea más rápido que la insulina soluble contenida en la insulina humana biphasic. La insulina aspart protamine es absorbida más larga. Después de la inyección del SC, el efecto se desarrolla después de 10-20 minutos, el efecto máximo es 1-4 horas, la duración de la acción es hasta 24 horas (depende de la dosis, lugar de la administración, intensidad de flujo sanguíneo, temperatura corporal y nivel de actividad físico).

Con n / a la introducción en una dosis de 0.2 U / peso corporal del kilogramo Tmax - 60 minutos. La encuadernación a proteínas de la sangre es baja (el 0-9%). La concentración de insulina en el suero vuelve a la inicial después de 15-18 horas.

Indicaciones

Diabetes mellitus el tipo 1. Diabetes mellitus el tipo 2 (en caso de resistencia a agentes hypoglycemic orales, resistencia parcial a estas medicinas para terapia combinada, con enfermedades intercorrientes).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hipoglucemia.

Restricciones para uso

Edad menos de 18 años (seguridad y eficacia no determinada).

embarazo y lactancia

Los estudios de la reproducción en animales usando la insulina aspart biphasic no fueron realizados. Sin embargo, los estudios toxicológicos reproductivos, así como los estudios de teratogenicity en ratas y conejos con la administración de la insulina (insulina aspart e insulina humana normal) mostraron que los efectos de estas insulinas no son diferentes. Insulina aspart, así como insulina humana, en dosis que exceden el recomendado para administración humana en aproximadamente 32 veces (ratas) y 3 veces (conejos), causados pre y pérdidas de postimplantación, así como visceral / anomalías esqueléticas. En dosis que exceden el recomendado para la administración humana en aproximadamente 8 veces (ratas) o aproximadamente igual a la dosis humana (conejos), ningunos efectos significativos fueron notados.

Uso en el embarazo es posible si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto (los estudios adecuados y estrictamente controlados no son conducidos). No se sabe si la insulina aspart biphasic puede ejercer efectos embryotoxic cuando aplicado durante el embarazo y si afecta la capacidad reproductiva.

En el período del embarazo posible y en todas partes de su término, es necesario supervisar con cuidado el estado de pacientes con diabetes mellitus y niveles de glucosa de la sangre del monitor. La necesidad de la insulina, por regla general, disminuye en yo el trimestre y gradualmente se eleva en los II y III trimestres del embarazo.

La categoría de acción para el feto es FDA-C.

Durante e inmediatamente después de la entrega, la necesidad de la insulina se puede caer dramáticamente, pero rápidamente vuelve al nivel que era antes del embarazo.

No se sabe si el LS penetra en la leche materna. Durante la lactancia, puede haber una necesidad del ajuste de la dosis.

Efectos secundarios

Edema y fracaso refractivo (a principios de tratamiento); reacciones alérgicas locales (congestión, hinchazón, picor de la piel en el sitio de inyección); las reacciones alérgicas generalizadas (la erupción de piel, picor, aumentó la sudación, la función gastrointestinal anormal, la dificultad para respirar, tachycardia, bajando la tensión arterial, angioedema); Lipodystrophy en el área de dirección.

Interacción

Acción hypoglycemic aumentada de insulina medicinas hypoglycemic orales, inhibidores de MAO, inhibidores ESTUPENDOS, inhibidores anhydrase carbónicos, bromocriptine, somatostatin análogos (octreotide), sulfonamidas, esteroides anabólicos, tetracyclines, disopyramide, fibrates, fluoxetine, ketoconazole, mebendazole, pyridoxine, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, Etanol y etanol que contiene medicinas.

Debilite el efecto hypoglycemic de la insulina anticonceptivos orales, glucocorticoids, hormonas de la tiroides, thiazide diuréticos, heparin, tricyclic antidepresivos, sympathomimetics, danazol, BCC, diazoxide, morfina, phenytoin, nicotina. Bajo la influencia de beta-adrenoblockers, clonidine, preparaciones de litio, reserpine y salicylates, tanto la atenuación como el realce de la acción son posibles.

Sobredosis

Síntomas: hipoglucemia - el sudor "frío", piel pálida, nerviosismo, temblor, ansiedad, fatiga extraña, debilidad, perjudicó la orientación, perjudicó concentración, mareo, hambre severa, daño visual temporal, dolor de cabeza, náusea, tachycardia, asimientos, desórdenes Neurológicos, coma.

Tratamiento: la hipoglucemia insignificante puede ser curada por el propio paciente, tomando la glucosa, alimentos de azúcar o ricos en el hidrato de carbono dentro. En casos severos - solución de la dextrosa intravenosa (intravenosamente) del 40%; En / m (intramuscularmente), subcutáneamente (subcutáneamente) - glucagon. Después de la restauración del conocimiento al paciente le recomiendan tomar la comida rica en hidratos de carbono, prevenir el desarrollo repetido de la hipoglucemia.

Vías de administración

PC.

Precauciones

No puede entrar IV (intravenosamente). La dosis inadecuada o la interrupción del tratamiento (sobre todo en la diabetes del tipo 1) pueden llevar al desarrollo de la hiperglucemia o ketoacidosis diabético. Por regla general, la hiperglucemia se manifiesta gradualmente, dentro de unas horas o días (síntomas de la hiperglucemia: la náusea, los vómitos, la somnolencia, la reparación y la sequedad de la piel, sequedad de boca, aumentaron la salida de la orina, la sed y la pérdida del apetito, el olor de la acetona en el aire exhalado) Y sin el tratamiento apropiado puede llevar a la muerte.

Después de la compensación del metabolismo de hidrato de carbono, por ejemplo, con la terapia de la insulina intensiva, los síntomas típicos para ellos-precursores de la hipoglucemia pueden cambiar de pacientes, sobre los cuales los pacientes deberían ser informados. En pacientes con la diabetes mellitus con el control metabólico óptimo, las complicaciones tardías de la diabetes se desarrollan más tarde y progresan más despacio. En este aspecto, se recomienda realizar actividades apuntadas a la optimización del control metabólico, incluso la escucha de niveles de glucosa de la sangre.

La medicina debería ser usada en la conexión directa con la dieta. Es necesario tener la alta tasa en cuenta de inicio del efecto en el tratamiento de pacientes que tienen enfermedades del fenómeno concomitante o quienes se drogan lo que reduce la marcha de la absorción de la comida. En la presencia de enfermedades del fenómeno concomitante, naturaleza sobre todo infecciosa, la necesidad de insulina, por regla general, aumentos. La violación del riñón y / o función del hígado puede llevar a una disminución en la necesidad de la insulina. Saltar comidas o actividad física inesperada puede llevar al desarrollo de la hipoglucemia.

La transferencia del paciente a un nuevo tipo de la insulina o una preparación de la insulina de otro fabricante debería ser realizada bajo la supervisión médica estricta, el ajuste de la dosis se puede requerir. Si es necesario ajustar la dosis, puede ser hecho ya con la primera administración de la medicina o durante las primeras semanas o los meses del tratamiento. Se puede requerir un cambio de la dosis con un cambio de la dieta y con el esfuerzo físico aumentado. Los ejercicios físicos funcionaron inmediatamente después de que una comida puede aumentar el riesgo de desarrollar la hipoglucemia.

Con el desarrollo de hipoglucemia o hiperglucemia, la atención y la velocidad de reacción pueden ser reducidas, que puede ser peligroso conduciendo un coche o trabajando con máquinas y mecanismos. A los pacientes les deberían aconsejar tomar medidas para prevenir el desarrollo de hipoglucemia e hiperglucemia. Esto es sobre todo importante para pacientes con una carencia o disminución en la seriedad de precursores de los síntomas de la hipoglucemia en vías de desarrollo o sufriendo de episodios frecuentes de la hipoglucemia.