Instrucción para uso: Levamisole

Nombre comercial de la medicina – Decaris

El nombre latino de la sustancia Levamisole

Levamisolum (género. Levamisoli)

Nombre químico

(S)-2,3,5,6-Tetrahydro-5-phenylimidazo thiazole [2,1-b] (como hidrocloruro)

Fórmula gruesa

C11H12N2S

Grupos farmacológicos:

Agentes de Anthelmintic

Otro immunomodulators

La clasificación (ICD-10) nosological

B58 Toxoplasmosis

B76.1 Necatosis: invasión intestinal

B76.9 ankylostomidosis No especificado

B77 Askaridosis: invasión intestinal; invasión intestinal por ascarids; nematodes intestinal; invasión del racimo

B78 Strongyloidosis: diarrea de Cochin; Angioules; fealdad intestinal

B79 Trichurosis: invasión intestinal; Cal; Trichocephalosis; Trichyouriases

B80 Enterobiasis: infestación intestinal; infestación de Pinworm; invasión del racimo; Oxyurosis; Oxyauriases; nematodes intestinal

B81.2 Trichostrongyloidosis: Trichostrongylidosis

Código de CAS

14769-73-4

Características de la sustancia Levamisole

El hidrocloruro de Levamisole es un polvo cristalino blanco o rosado pálido casi inodoro, libremente soluble en el agua; es estable en soluciones ácidas y se somete a la hidrólisis en soluciones alcalinas y neutras. El peso molecular es 240.75.

Farmacología

Acción farmacológica - immunomodulating, anthelmintic.

La acción de Anthelminthic es debido al bloqueo de succinate dehydrogenase, la supresión del proceso de reducción fumarate y, como consiguiente, la perturbación del metabolismo de la energía en helminths. Causa la despolarización de membranas de células del músculo helminth. nematodes paralizados son quitados del cuerpo por peristalsis intestinal normal dentro de 24 horas después de la ingestión. Particularmente activo contra Ascaris lumbricoides, Necator Americanus y Ancylostoma duodenale.

Tiene un efecto complejo en el sistema inmunológico: aumenta la producción de anticuerpos a varios antígenos, aumenta la respuesta de la T-célula, activa T-lymphocytes y estimula su proliferación, aumenta la función de monocytes, macrophages y neutrophils (su capacidad a chemotaxis, adherencia y phagocytosis).

Cuando ingerido rápidamente absorbido del aparato digestivo. Después de tomar una dosis sola, 50 mg. de Cmax (0.13 μg / ml) son conseguidos después de 1.5-2 horas. T1 / 2 3-4 horas. Se somete a la biotransformación en el hígado con la formación de metabolites inactivos, que son emitidos principalmente por los riñones (el 70% en Durante 3 días). T1 / 2 metabolites - 16 horas. Aproximadamente el 5% es emitido con heces, y menos del 0.2% sin alterar; más del 95% es emitido por los riñones, son aproximadamente el 5% sin alterar y el 12% en la forma de glucuronide p-hydroxy-levamisole.

Hay datos de la posibilidad de usar levamisole después de la resección para el cáncer del colon (adjuvant terapia en la combinación con fluorouracil), en neoplasmas malévolos de bronquios, glándulas mamarias (después de quirúrgico, radiación o tratamiento chemotherapeutic), remisión en lymphogranulomatosis, en los intervalos del tratamiento cytostatic de la leucemia y Lymphogranulomatosis; Para inmunoterapia en condiciones immunodeficient, immuno-dependiente, incl. Enfermedades autoinmunes (artritis reumatoide, la enfermedad de Crohn, aphthous recurrente stomatitis, la enfermedad de Reiter, formas no severas de lupus sistémico erythematosus - para mantener remisión conseguida por otros medios); Con enfermedades del pulmón no específicas crónicas, glomerulonephritis crónico, pyelonephritis crónico, úlcera péptica del estómago y duodeno - curso a menudo recurrente; Para enfermedades infecciosas (herpes simple recurrente, herpes zoster, verrugas, la hepatitis B activa crónica, hepatitis viral persistente, en la cual más de 3 meses el antígeno superficial del virus de la hepatitis B es determinado), la sinusitis recurrente.

Aplicación de sustancia Levamisole

Askaridoz, ankylostomiasis, non-carotidosis, strongyloidosis, trichostrongyloidosis, trichocephalosis, enterobiosis, toxoplasmosis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; Agranulocytosis, causado por medicinas (incluso en la anamnesia).

Restricciones

Hepatic y / o fracaso renal, opresión de médula ósea hematopoiesis, insuficiencia cerebrovascular, fase aguda de leucemia.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

La aplicación en embarazo y amamantamiento no es recomendada (los estudios adecuados y estrictamente controlados en la gente no son conducidos). El efecto embryotoxic de levamisole sobre dosis orales de 160 mg. / kilogramo (en ratas) y 180 mg. / kilogramo (en conejos) fue revelado.

La categoría de acción para el feto por FDA es C.

No se sabe si levamisole es emitido en la leche materna humana, pero es emitido en la leche de vacas.

Efectos secundarios de la sustancia Levamisole

De parte del intestino: náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pancreatitis, ulceración de la mucosa oral.

Del lado del sistema nervioso y órganos sensoriales: el dolor de cabeza, paresthesia, polyneuropathy periférico, alucinaciones olfativas (el cambio de olores), generalizó convulsiones, síndrome parecido a una encefalitis (asociado con demyelination de fibras del nervio), daño del discurso, letargo, fatiga, temblor, perturbación del sueño, confusión, Ataxia, cambios del gusto.

Del lado del sistema cardiovascular y sangre (hematopoiesis, hemostasis): el leukopenia, agranulocytosis, a veces fatal (ver "Precauciones").

Reacciones alérgicas: erupción de piel, exfoliative dermatitis.

Otro: el daño renal, hypercreatinemia, aumentó la actividad de phosphatase alcalino, la sangría uterina, periorbital edema.

Interacción

Levamisole es incompatible con compuestos de lipophilic (por ejemplo, tetrachloromethane, tetrachlorethylene, cloroformo, éter), porque es posible aumentar su toxicidad, con el alcohol (con la co-administración desarrolla un síndrome parecido a antabuse) y las medicinas esa causa leukopenia. Refuerza los efectos de phenytoin y anticoagulantes indirectos (requiere el control de PV con la corrección posible de la dosis de anticoagulantes). Cuando usado simultáneamente con medicinas myelotoxic - aumentó hematotoxicity.

Sobredosis

Los resultados fatales fueron relatados: en un niño de 3 años - en una dosis de 15 mg. / kilogramo y un adulto - en una dosis de 32 mg. / kilogramo.

Tratamiento: lavage gástrico (si después de un poco tiempo), terapia sintomática y soportante.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Levamisole

Antes del principio de tratamiento es necesario conducir un análisis clínico y bioquímico de sangre periférica.

El uso de levamisole a veces llevaba al desarrollo de agranulocytosis (en algunos casos con un resultado fatal), que a menudo era acompañado por un síndrome parecido a una gripe, incl. Fiebre, frialdad, dolor en los huesos. En este aspecto, es necesario conducir un análisis clínico ampliado de la sangre al menos una vez cada 3 semanas. Sin embargo, en un pequeño número de pacientes, el agranulocytosis es asymptomatic. El síndrome parecido a una gripe también puede ocurrir en ausencia de agranulocytosis.

Durante y después de drogarse durante 24 horas no puede beber el alcohol.