Instrucción para uso: Levocetirizine

Forma de la dosis: tabletas revestidas de la película

Sustancia activa: Levocetirizinum*

ATX

R06AE09 Levocetirizine

Grupos farmacológicos:

Reactivo antialérgico - receptor de la H1-histamina blocker [H1-antihistamínicos]

La clasificación (ICD-10) nosological

Enfermedad de H04.9 de aparato lacrimal, no especificado: producción insuficiente de fluido del rasgón; lacrimation insuficiente; síndrome del ojo rojo; Lachrymation; Sequedad de la superficie anterior del ojo

H10.1 conjuntivitis atópica Aguda: conjuntivitis alérgica; enfermedades del ojo alérgicas; conjuntivitis alérgica; la conjuntivitis alérgica causada por factores químicos y físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamación alérgica de los ojos; Primavera Qatar; Primavera keratitis; conjuntivitis de la primavera; Conjuntivitis alérgica; conjuntivitis alérgica de todo el año; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivitis alérgica aguda; infección bacteriana superficial de los ojos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivitis alérgica estacional; conjuntivitis estacional; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crónico; conjuntivitis alérgica crónica

H11.4 Otras enfermedades vasculares conjunctival y quistes: Edema de la conjuntiva; hyperemia secundario del ojo; Hyperemia de la conjuntiva; Hyperemia de las membranas del ojo

J00 nasopharyngitis Agudo [rhinitis]: rhinitis viral; Inflamación del nasopharynx; Enfermedad de la Nariz Inflamatoria; rhinitis purulento; congestión nasal; congestión nasal debido a frío y gripe; Dificultad con respiración nasal; Dificultad con respiración nasal para fríos; respiración nasal difícil; respiración nasal difícil para fríos; hipersecreción nasal; Coryza; ARI con fenómenos de rhinitis; rhinitis agudo; rhinitis agudo de varios orígenes; rhinitis agudo con exudate purulento y mucoso grueso; rhinopharyngitis agudo; Edema de la membrana mucosa del nasopharynx; Rhinitis; Rhinorrhea; enfermedad infecciosa e inflamatoria de órganos ENT; frío severo; Rhinopharyngitis

J30 Vasomotor y rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias superiores; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis estacional; Vasomotor nariz líquida; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante todo el año alérgico; todo-año rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de todo el año o estacional; todo todo el año rhinitis de una naturaleza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbación de pollinosis en la forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema de la mucosa nasal; Edema de la mucosa nasal; Edema de la membrana mucosa de la cavidad nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Hinchazón de la mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico estacional; rhinitis alérgico estacional; Heno rhinitis; rhinitis alérgico crónico; enfermedades alérgicas de las vías respiratorias

J30.1 rhinitis Alérgico causado por polen de plantas: Fiebre del heno; hongo del heno; fiebre del heno; hipersensibilidad frente a polen de plantas; Polyposis rhinosinusitis alérgico; pollinosis estacional; rhinitis estacional

J30.2 Otro rhinitis alérgico estacional: Alérgico rhinitis estacional; rhinitis estacional de una naturaleza alérgica

J30.3 Otro rhinitis alérgico: rhinitis alérgico todo el año; rhinoconjunctivitis alérgico

Picor de L29: Picor con obstrucción parcial de la extensión biliar; Dermatitis picante; Dermatosis con picor persistente; Otro picor dermatoses; el Picor dermatoses; dermatosis alérgico mordicante; dermatitis mordicante; el Picor dermatosis; picazón mordicante; picor insoportable; picor severo; picor endógeno; Piel que pica con dermatosis; dermatitis picante restringida; Picor de la piel; cuero cabelludo picante; eczema mordicante

L29.8 Otro picor: Picor del ojo; Picor de la conjuntiva; Picor del paladar; Picor de la nariz; Picor de la mucosa nasal; jeringuilla picante; prurito picante

Urticaria de L50: Idiopathic urticarial crónico; Urticaria de la Herida; urticarial crónico; Urticaria del recién nacido

Estornudo de R06.7: estornudo

Erupción de R21 y otras erupciones de piel no específicas: erupción de piel; Piel y erupciones mucosas; erupciones de piel; erupción de la medicina; la erupción medicinal fijada; erupciones de piel secas; Erupción; Toxidermy; Toxicoderma; erupción tóxica; erupciones de Korepodobnye de medicinas; Erupciones de Macular Papular; erupción inducida por la medicina

Composición

Las pastillas cubiertas de una capa de la película.

sustancia activa: Levocetirizine dihydrochloride 5 mg.

Sustancias auxiliares: MCC - 53.2 mg.; sodio de Croscarmellose - 3.8 mg.; Pregelatinized almidonan 32.04 mg.; coloide del dióxido de silicio - 0.48 mg.; Magnesio stearate 0.48 mg.

Shell: Opadry II blanco (monohidrato de lactosa - 1.37 mg., hypromellose - 1.06 mg., dióxido del titanio - 0.99 mg., macrogol 3000 - 0.38 mg.) - 3.8 mg.

Descripción de forma de la dosis

Por ahí pastillas de biconvex, cubiertas de una capa de la película de color blanco. En el corte transversal - la capa interior es blanca o casi blanca.

Efecto de Pharmachologic

Acción del modo - antialérgico, H1-antihistamínico.

Pharmacodynamics

Levocetirizine es el R-enantiomer de cetirizine; Un antagonista de la histamina competitivo; los receptores de la H1-histamina de bloques, afinidad para la cual es 2 veces más alto que ese de cetirizine. Levocetirizine influye en la etapa dependiente de la histamina de reacciones alérgicas; Reduce la migración de eosinophils, permeabilidad vascular, limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y facilita el curso de reacciones alérgicas, tiene un antiexudative, antipruritic efecto; Prácticamente no tiene anticholinergic y acción antiserotonin. En dosis terapéuticas, prácticamente no tiene un efecto sedativo.

Pharmacokinetics

Los parámetros de Pharmacokinetic de levocetirizine varían en línea recta, según la dosis, y prácticamente no se diferencian del pharmacokinetics de cetirizine.

Absorción. Rápidamente y completamente absorbido cuando tomado oralmente. La comida no afecta la plenitud de absorción, pero reduce su velocidad. Cmax en el plasma sanguíneo es conseguido después de 0.9 horas y es 270 ng / ml. Un nivel constante de la concentración de la medicina es conseguido después de 2 días del consumo.

Distribución. La encuadernación a proteínas del plasma sanguíneo - el 90%. Vd es 0.4 l / kilogramo. Bioavailability alcanza el 100%. Penetra en la leche materna.

Metabolismo. Menos del 14% de la medicina es metabolizado en el hígado por N-y O-dealkylation para formar metabolite farmacológicamente inactivo. A causa del nivel bajo de metabolismo y la carencia de un potencial metabólico (en su metabolismo, el sistema cytochrome está mínimamente implicado), la interacción de levocetirizine con otras medicinas es improbable.

Excreción. En adultos, T1 / 2 es (7.9 ± 1.9) h, y la autorización total es 0.63 ml / minuto / kilogramo, en pequeños niños T1 / 2 es acortado. Aproximadamente el 85.4% de la dosis aceptada de la medicina es emitido por los riñones, aproximadamente el 12.9% - a través del intestino.

Grupos pacientes especiales

Insuficiencia renal. Con el fracaso renal (Cl creatinine <40 ml / minuto), disminuciones de autorización (en pacientes en la hemodiálisis - en el 80%), T1 / 2 es alargado. Menos del 10% de levocetirizine es quitado durante un procedimiento de la hemodiálisis de 4 horas estándar.

Niños. Los datos del estudio del pharmacokinetics de la medicina en 14 niños de edad de 6 a 11 años con un peso corporal de 20 a 40 kilogramos con la administración oral de una dosis sola de 5 mg. de levocetirizine mostraron que los valores de AUC y Cmax eran aproximadamente dos veces más altos que en adultos sanos con un Control enfadado. Los datos obtenidos durante el análisis mostraron que la toma de la medicina en una dosis de 1.25 mg. en niños de edad de 6 meses a 5 años causó una concentración plasma correspondiente a esto en adultos tomando 5 mg. de la medicina una vez al día.

Pacientes mayores. Los datos de pharmacokinetics en pacientes mayores son limitados. Con la admisión repetida de 30 mg. de levocetirizine una vez al día durante 6 días en 9 pacientes mayores (edad 65 a 74 años), la autorización total era aproximadamente 33% más baja que esto en adultos más viejos. Se mostró que la distribución del racemate de cetirizine depende más de la función de riñón que en la edad. Esta declaración también puede ser aplicada a levocetirizine, tk. Ambas medicinas y levocetirizine y cetirizine son emitidos principalmente en la orina. Por lo tanto, en pacientes mayores la dosis de levocetirizine debería ser ajustada según la función de los riñones.

Indicaciones de Levocetirizine

Tratamiento de síntomas de rhinitis alérgico (intermitente) (persistente) y estacional de todo el año y conjuntivitis alérgica como picor, estornudo, congestión nasal, rhinorrhea, lacrimation, conjunctival hyperemia;

Pollinosis (fiebre del heno);

urticaria;

dermatosis alérgico, acompañado picando y erupciones.

Si es necesario, consulte a un doctor antes de usar la medicación.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a la sustancia activa, cetirizine, hydroxyzine, cualquier derivado piperazine o cualquier sustancia auxiliar de la preparación;

Etapa terminal de fracaso renal (Cl creatinine <10 ml / minuto);

Deficiencia de lactase, intolerancia de lactosa, glucosa-galactose malabsorption;

Niños menos de 6 años de edad (debido a datos limitados en eficacia y seguridad).

Con precaución: el fracaso renal crónico (la corrección de medicar el régimen es necesaria); los Pacientes de la edad avanzada (con una disminución relacionada con la edad en CF), con el uso simultáneo de alcohol (ver "la Interacción"); los Pacientes con la herida de la médula espinal, hyperplasia proestático y otros factores de predisposición a la retención urinaria, desde levocetirizine pueden aumentar el riesgo de la retención urinaria; mujeres embarazadas y el período de amamantamiento.

Aplicación en embarazo y lactancia

Los datos del uso de levocetirizine durante el embarazo son limitados (menos de 300 embarazos). Sin embargo, el uso de cetirizine, el racemate de levocetirizine en el embarazo (más de 1000 embarazos), no fue acompañado por malformaciones y efectos tóxicos intrauterinos y neonatal. En estudios de animal, no hay efecto adverso directo o indirecto en el curso de embarazo, desarrollo embrionario y fetal, parto y desarrollo postnatal.

El cuidado debería ser tomado tomando levocetirizine con mujeres embarazadas.

Cetirizine, el racemate de levocetirizine, es emitido en la leche materna. Por lo tanto, también es probable el aislamiento de levocetirizine con la leche materna. Los niños que son amamantados pueden experimentar efectos secundarios en levocetirizine. Por lo tanto, el cuidado debería ser tomado prescribiendo levocetirizine durante el amamantamiento.

Fertilidad. Los datos clínicos de levocetirizine son ausentes.

Efectos secundarios

Investigaciones clínicas

Durante ensayos clínicos de hombres y mujeres 12-71 años con una frecuencia del 1% o más (a menudo> 1/100, <1/10) - había dolor de cabeza, la somnolencia, la sequedad de boca, la fatiga; Con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100) - asthenia y dolor abdominal.

Durante ensayos clínicos de niños 6 a 12 años con una frecuencia del 1% o más (a menudo ≥1 / 100, <1/10) - había dolor de cabeza y la somnolencia.

Postestudio del mercado

La frecuencia de efectos secundarios es desconocida (no puede ser estimado de datos disponibles).

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluso anaphylaxis.

Del lado de metabolismo y nutrición: apetito aumentado.

Del lado de la psique: ansiedad, agresión, agitación, depresión, alucinaciones, insomnio, pensamientos suicidas.

Del lado del sistema nervioso: convulsiones, trombosis de los senos de la madre dura, paresthesia, mareo, desmayo, temblor, dysgeusia.

De los órganos de audiencia y equilibrio: vértigo.

Del lado del órgano de visión: daño visual, percepción visual indistinta, manifestaciones inflamatorias.

Del CVS: angina de pecho, tachycardia, palpitación, trombosis de la vena yugular.

De parte del sistema respiratorio: disnea, síntomas aumentados de rhinitis.

Del sistema digestivo: náusea, vómitos, diarrea.

Desórdenes de Hepatobiliary: hepatitis, cambios de muestras del hígado funcionales.

De los riñones y sistema urinario: dysuria, retención de la orina.

De la piel y telas suaves: medicina persistente erythema, prurito, erupción, urticaria, hypotrichosis, grietas, fotosensibilidad.

Del sistema musculoskeletal: dolor del músculo, arthralgia.

Desórdenes generales: edema periférico, aumento de peso.

Otro: reactividad enfadada, angioedema.

Si alguno de los efectos secundarios puestos en una lista en el manual es agravado o cualquier otro efecto secundario no indicado en las instrucciones es notado, debería notificar al doctor.

Interacción

La interacción de levocetirizine con otras medicinas no ha sido estudiada. En el estudio de la interacción farmacológica del racemate cetirizine con phenazone, pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide y diazepam, ningunas interacciones indeseables clínicamente relevantes han sido identificadas.

Con la cita simultánea con theophylline (400 mg. / día), la autorización total de cetirizine es reducida en el 16% (theophylline la cinética no cambia).

En el estudio, al tomar ritonavir (600 mg. dos veces al día) y cetirizine (10 mg. / día), se mostró que la exposición de cetirizine aumentó en el 40%, y la exposición de ritonavir ligeramente cambió (el-11%).

En algunos casos, al usar levocetirizine con el alcohol, medicinas que tienen un efecto aplastante en el sistema nervioso central, es posible desarrollar el retraso y empeorar el rendimiento.

La medicación y administración

Dentro, durante comidas o en un estómago vacío, sin la masticación, apretó un poco de agua. La dosis diaria es recomendada para 1 recepción.

Adultos y niños más de 6 años de edad: la dosis diaria es 5 mg. La dosis diaria máxima es 5 mg. Los niños menor de edad de 6 años son no píldoras prescribidas, pero usan una forma de la dosis líquida.

Ya que el levocetirizine es emitido del cuerpo por los riñones, cuando la medicina es prescribida para pacientes con la insuficiencia renal y pacientes mayores, la dosis debería ser ajustada según la cantidad de la autorización creatinine.

La autorización creatinine para hombres puede ser calculada basada en el suero creatinine concentración por la fórmula siguiente:

La autorización creatinine para mujeres puede ser calculada multiplicando el valor obtenido por un factor de 0.85.

Con la función renal normal, Cl creatinine es> 80 ml / minuto, la dosis para esta condición es 5 mg. / día.

En pacientes con la insuficiencia renal y hepatic, la medicación es realizada de acuerdo con el régimen de medicación mostrado en la mesa. Si el paciente sólo es afectado por la función del hígado, entonces la corrección del régimen de medicación no se requiere.

En el tratamiento de rhinitis (intermitente) estacional (la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o una duración total de menos de 4 semanas), la duración del tratamiento depende de la duración de la semiología: el tratamiento puede ser discontinuado con la desaparición de síntomas y reanudado cuando ocurren.

En el tratamiento de rhinitis alérgico (persistente) de todo el año (la presencia de síntomas más de 4 días por semana y su duración total de más de 4 semanas) el tratamiento puede seguir a lo largo del período de exposición de alérgenos.

Hay una experiencia clínica del uso continuo de levocetirizine en una dosis de 5 mg. (en la forma de una pastilla cubierta de la película) en pacientes adultos de hasta 6 meses.

Use la medicina sólo según el método de administración y en las dosis especificadas en las instrucciones.

Si evitara tomar la medicina, no debería tomar una doble dosis para compensar el perdido, debe tomar la siguiente dosis en el tiempo habitual.

Si no hay mejora después del tratamiento o los nuevos síntomas aparecen, debería consultar a su doctor.

Sobredosis

Síntomas: somnolencia (en adultos), agitación y ansiedad, seguida de somnolencia (en niños).

Tratamiento: inmediatamente después de tomar la medicación dentro, es necesario aclarar el estómago o inducir vómitos. Sintomático y terapia de mantenimiento es recomendado. No hay antídoto específico. La hemodiálisis es ineficaz.

Instrucciones especiales

Los intervalos entre dosis deberían ser seleccionados individualmente, según la función renal.

Durante el tratamiento se recomienda abstenerse de usar el etanol (alcohol).

Las pastillas de Levocetirizine contienen el monohidrato de lactosa, por tanto no deberían ser prescribidos a pacientes con intolerancia de lactosa, deficiencia lactase hereditaria o glucosa-galactose malabsorption síndrome.

Si los pacientes tienen factores de predisposición a la retención urinaria (eg herida de la médula espinal, hyperplasia proestático), el cuidado debería ser tenido, ya que el levocetirizine puede aumentar el riesgo de la retención urinaria.

Influencia en capacidad de hacer funcionar vehículos, mecanismos. Levocetirizine puede llevar a la somnolencia aumentada, por lo tanto, la medicina puede tener un efecto en la capacidad de conducir un coche o trabajo con la maquinaria. Durante el consumo de Levocetirizine, es aconsejable abstenerse de realizar empleos potencialmente peligrosos que requieren una concentración aumentada de la atención y la velocidad de la reacción psicomotor (incluso conducción y control de los mecanismos).

Forma de liberación

Tabletas revestidas de la película 5 mg.

Para 10 etiqueta. En una caja de la célula plana hecha de película de PVC y hoja de metal de aluminio imprimió laqueado. 1 o 3 cuadrados del contorno son colocados en un paquete de cartón.

Fabricante

ZAO ALSI Pharma.

Condiciones de permiso de farmacias

Sin receta.

Condiciones de almacenaje de la medicina Levocetirizine

A una temperatura de no más alto que 25 ° C, en el embalaje original.

No dé acceso al alcance de niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina Levocetirizine

3 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.