Instrucción para uso: Levodopa + Carbidopa

El nombre latino de la sustancia Levodopa + Carbidopa

Levodopum + Carbidopum (género. Levodopi + Carbidopi)

Grupos farmacológicos

Dopaminomimetics en combinación

Antiparkinsonics en combinación

La clasificación (ICD-10) nosological

La enfermedad de G20 Parkinson: Una parálisis temblorosa; Idiopathic Parkinsonism; la enfermedad de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

G21 Parkinsonism Secundario: Parkinsonism Medicinal; Parkinsonism; Parkinsonism sintomático; Desórdenes de sistema extrapyramidal; el Síndrome de Parkinson

Aplicación en embarazo y lactancia

Categoría de acción para feto por FDA - C.

El artículo 1 clínico y farmacológico modelo

Farmacoterapia. Una combinación antiparkinsonian es una combinación de carbidopa (un inhibidor del aminoácido aromático decarboxylase) y levodopa (un precursor de dopamine). Elimina hypokinesia, rigidez, temblor, disfagia, babeando. El efecto antiparkinsonian de levodopa es debido a su transformación en dopamine directamente en el sistema nervioso central, que lleva al reemplazo de la deficiencia dopamine en el sistema nervioso central. El dopamine formado en los tejidos periféricos no participa en la realización del efecto antiparkinsonian de levodopa (no penetra el sistema nervioso central) y es responsable de la mayoría de efectos secundarios de levodopa. Carbidopa, un inhibidor de dopa-decarboxylase periférico, reduce la formación de dopamine en tejidos periféricos, que indirectamente lleva a un aumento en cantidad de levodopa entrada en el sistema nervioso central. La combinación óptima de levodopa y carbidopa es 4: 1 o 10:1. el efecto de la medicina se manifiesta durante las 24 primeras horas después del principio del procedimiento, a veces después de la primera dosis. El efecto lleno se consigue dentro de 7 días.

Pharmacokinetics. Los datos del pharmacokinetics de carbidopa se limitan. Levodopa, cuando tomado oralmente, rápidamente se absorbe del aparato digestivo. Absorción - dosis del 20-30%, TCmax para consumo oral - 2-3 horas. La absorción depende del precio de evacuación de los contenidos del estómago y el pH en ello. La presencia de la comida en el estómago hace más lenta la absorción. Algunos aminoácidos de la comida pueden competir con levodopa por la absorción del intestino y transportar a través del BBB. En cantidades grandes se contiene en el intestino delgado, hígado y riñones, sólo aproximadamente el 1-3% penetra el cerebro. En la forma sin alterar es emitido por los riñones (el 35% dentro de 7 h) y a través del intestino. T1 / 2 - aproximadamente 1 hora, para administración junto con carbidopa-. Aproximadamente 2 horas metabolizaron en todos los tejidos, principalmente por decarboxylation para formar dopamine que no penetra el BBB, metabolites - dopamine, norepinephrine, epinephrine los riñones. Aproximadamente el 75% de eliminación renal de metabolites durante 8 horas. Después de inyección oral de individuos sanos y pacientes con la enfermedad de Parkinson carbidopa, radiolabelled, en una dosis sola, el nivel máximo de radiactividad determinada después de 2-4 horas en plasma después de inyección de personas sanas y después de 1.5-5 h en pacientes con la enfermedad de Parkinson. La excreción de la medicina con orina y heces es aproximadamente lo mismo en ambos grupos. Entre el metabolites se emiten en la orina, el corazón es un metilo alfa 3 ácido de methoxy 4 hydroxyphenylpropionic y metilo alfa 3,4 ácido digidroksifenilpropionovaya. Arreglan aproximadamente 14 y el 10% de metabolites emitido, respectivamente. En cantidades más pequeñas, otros 2 metabolites se encuentran. Uno de ellos se identificó como 3,4-dihydroxyphenylacetone, otros como N-methylcarbidopa (preliminarmente). El contenido de cada una de estas sustancias es no más del 5% del importe de metabolites. En la orina, carbidopa sin alterar también se encuentra. Conjuga no se han identificado.

Indicaciones. La enfermedad de Parkinson, parkinsonian síndrome (excepto causado por medicinas antipsicóticas) - postencephalitic, contra enfermedades cerebrovasculares, intoxicación por sustancias tóxicas (incluso monóxido de carbono o Millón).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad, zakratougolnaya glaucoma, melanoma y sospechado de ello, enfermedades de la piel de etiología desconocida, recepción simultánea de inhibidores MAO no selectivos, edad a 18 años.

Con cuidado. Infarto de miocardio con perturbaciones de ritmo (en la anamnesia), CHF y otro SSS severo, enfermedades del pulmón severas, incl. asma, enfermedad del pulmón, epilepsia y otros. asimientos convulsivos (historia), lesiones erosivas y ulcerative extensión gastrointestinal (un riesgo de sangrar del soldado superior), diabetes y otros. decompensated enfermedad endocrina, hígado severo y / o fracaso de riñón, otkratougolnaya Glaucoma, embarazo, lactancia.

Medicación. Dentro, 1/4 pastillas (250 mg. / 25 mg.) 2-3 veces por día, luego aumente la dosis por la pastilla 1/4 cada 2-3 días para conseguir el efecto óptimo. Por lo general el efecto óptimo se observa en una dosis de 1-2 pastillas (250 mg. / 25 mg.) por día. La dosis diaria máxima es 1.5 g de levodopa y 150 mg. de carbidopa (6 pastillas de 250 mg. / 25 mg.).

Efecto secundario. Del CVS: arrhythmia y / o palpitación, orthostatic reacciones, incluso una disminución o aumento de tensión arterial, disminuyendo; flebitis.

Del sistema digestivo: los vómitos, anorexia, diarrea, estreñimiento, dispepsia, sequedad de boca, cambian de gusto, saliva oscura, que sangra de la extensión gastrointestinal, úlcera 12 úlcera duodenal.

Del hematopoiesis: leukopenia, thrombocytopenia, anemia, incl. Hemolytic, agranulocytosis.

Del sistema nervioso: el mareo, el dolor de cabeza, la somnolencia, neuroleptic síndrome malévolo, los episodios del bradykinesia (en - del síndrome), duermen perturbaciones, incluso pesadillas, insomnio; las reacciones psicóticas incluso ilusiones, alucinaciones y pensamiento paranoide, confusión, agitación, paresthesia, depresión (incluso la intención suicida), demencia, aumentaron el libido. El desarrollo de asimientos se ha relatado, sin embargo, la relación causal con la toma de la medicina no se ha establecido.

Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria, prurito, hemorrhagic vasculitis (Henoch-Schonlein purpura), bullous erupciones (incluso pemphigus similar a la reacción).

De parte del sistema respiratorio: disnea, infecciones de vías respiratorias superiores.

De la piel: erupción de piel, sudación aumentada, oscureciendo sudor, alopecia.

Del sistema urinario: infecciones del tracto urinario, micción frecuente, oscurecimiento de orina.

Parámetros de laboratorio: la disminución en Hb y hematocrit aumentó ALT, AST, LDH, phosphatase alcalino, hyperbilirubinemia, PANECILLO aumentado, Gargantas positivas, hiperglucemia, leucocyturia, bacteriuria y hematuria.

Otro: dolor en el pecho, asthenia.

Otras reacciones adversas se observaron con el uso de levodopa solo, por tanto se pueden notar usando una combinación de levodopa y carbidopa: del lado de CVS-infarto-de-miocardio.

De parte del sistema digestivo: dolor gastrointestinal, disfagia, salivación, flatulencia, bruxism, una sensación ardiente de la lengua, ardor de estómago, hipo.

Del lado de metabolismo: hinchazón, reducción o aumento de peso.

Del sistema nervioso: el ataxia, extrapyramidal desórdenes, caída, ansiedad, perturbación del paso, nerviosismo, disminuyó agudeza pensadora, amnesia, desorientación, euforia, blepharospasm, trismus, temblor aumentado, entumecimiento, sacudidas del músculo, activación del síndrome de Horner latente, neuropathy periférico.

Del sistema respiratorio: dolor en la garganta, tos.

De la piel: melanoma malévolo, «mareas» de sangre.

De los sentidos: crisis de oculogic, diplopia, daño visual, mydriasis.

Del sistema genitourinary: retención de la orina, incontinencia urinaria, priapism.

Otro: dolor abdominal, fatiga, debilidad, dolor en los extremos inferiores, disnea, malestar, ronquedad de voz, agitación.

Indicadores de laboratorio: leukopenia, hypokalemia, hypercreatininaemia y hyperuricemia, proteinuria y glucosuria.

Sobredosis. Tratamiento: lavage gástrico, observación atenta y ECG escucha para el descubrimiento oportuno de arrhythmia; Si es necesario, antiarrhythmic terapia.

Interacción. Con la aplicación simultánea de levodopa con beta-adrenostimulyatorami, el ditiline y medicinas para la anestesia de inhalación puede aumentar el riesgo de perturbaciones de ritmo de corazón; Con antidepresivos tricyclic - redujo bioavailability de levodopa; el diazepam, phenytoin, clonidine, m holinoblokatorami, medicinas antipsicóticas (neuroleptics) - butyrophenone derivados, difenilbutilpiperidina, thioxanthene, phenothiazine, clozapine, y pyridoxine, papaverine, reserpine puede disminuir la acción antiparkinsonian; Con Li + medicinas aumenta el riesgo de dyskinesias y alucinaciones; Con methyldopa - agravamiento de efectos secundarios.

Con la aplicación simultánea de levodopa con inhibidores MAO (a excepción de inhibidores MAO-B), los desórdenes circulatorios son posibles (la dirección de inhibidores MAO se debería discontinuar en 2 semanas). Esto es debido a la acumulación bajo la influencia de levodopa dopamine y norepinephrine, inactivation de que es inhibido por inhibidores MAO y una alta probabilidad de desarrollo de excitación, tensión arterial aumentada, tachycardia, limpieza con agua facial y mareo.

En pacientes que reciben levodopa, el uso de tubocurarine aumenta el riesgo de una disminución marcada en la tensión arterial.

Las sales de hierro pueden reducir el bioavailability de levodopa y carbidopa; El significado clínico de tal interacción es desconocido.

Aunque metoclopramide mejore bioavailability de levodopa, acelerando el vaciamiento gástrico, sin embargo puede afectar negativamente el control de la enfermedad, debido a su antagonismo con receptores dopamine.

Instrucciones especiales. Es inaceptable dejar de repente de tomar levodopa (con una retirada repentina, es posible desarrollar un complejo de síntoma parecerse a un síndrome neuroleptic malévolo, incluso rigidez del músculo, temperatura corporal aumentada, anormalidades en la psique y la actividad aumentada de CK en el suero de la sangre).

Es necesario supervisar a pacientes que han tenido que reducir de repente la dosis de la medicina o interrumpir a su administración, sobre todo si el paciente recibe medicinas antipsicóticas.

No prescriba para eliminar reacciones extrapyramidal causadas por medicinas.

En el proceso de tratamiento, es necesario supervisar el estado mental del paciente, el modelo de sangre periférica.

Los alimentos alto en la proteína pueden interferir con la absorción.

Los pacientes con el glaucoma en el contexto de la toma de la medicina deberían supervisar con regularidad la presión intraocular.

Se recomienda tomar con la comida o con una pequeña cantidad de líquido, las cápsulas se tragan enteras.

Durante tratamiento a largo plazo, escucha periódica del hígado, hematopoiesis, las funciones de SSS y el riñón son aconsejables.

Antes de la anestesia general planeada, la medicina se puede tomar mientras permiten al paciente el consumo oral.

Después de la cirugía, la dosis habitual se puede administrar otra vez tan pronto como el paciente es capaz de tomar la medicina oralmente.

Durante el período de tratamiento, el cuidado se debe tomar conduciendo vehículos y tomando parte en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una concentración aumentada de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.