Instrucción para uso: Lisinopril 20 mg.

International Nonproprietary Name (INN): Lisinopril

Grupo de Pharmaceutic: Hypotensive

Presentación:

Pastillas 5 mg. ¹30, 10 mg. ¹20, ¹30 o 20 mg. ¹20, ¹30.

Con prescripción.

Indicaciones para Lisinopril

Lisinopril es una medicina de la clase del inhibidor de la angiotensin-conversión de enzima (ACE) principalmente usada en el tratamiento de hipertensión, paro cardíaco congestivo y ataques cardíacos, y también en la prevención de complicaciones renales y retinales de la diabetes. Sus indicaciones, contraindicaciones y efectos secundarios son como aquellos para todos los inhibidores ESTUPENDOS.

Históricamente, el lisinopril era el tercer inhibidor ESTUPENDO (después de captopril y enalapril) y se introdujo en la terapia a principios de los años 1990. Tiene varias propiedades que lo distinguen de otros inhibidores ESTUPENDOS: es hydrophilic, tiene un período de vida media largo y penetración del tejido, y no es metabolizado por el hígado.

Lisinopril es el lysine-análogo de enalapril. A diferencia de otros inhibidores ESTUPENDOS, no es una promedicina y se emite sin alterar en la orina. En casos de la sobredosis, puede ser quitado de la circulación por la diálisis.

Lisinopril típicamente se usa para el tratamiento de hipertensión, paro cardíaco congestivo, infarto de miocardio agudo y nephropathy diabético.

Para pacientes adultos, después de administración oral de lisinopril, las concentraciones del suero máximas ocurren dentro de aproximadamente siete horas, aunque hubiera una tendencia a una pequeña tardanza a tiempo tomada para alcanzar concentraciones del suero máximas en pacientes del infarto de miocardio agudos. Rehusar concentraciones del suero expone una fase terminal prolongada que no contribuye a la acumulación de la medicina. Esta fase terminal probablemente representa la encuadernación saturable para HACER UN ACE y no es proporcional a la dosis. Lisinopril no parece ser ligado a otras proteínas del suero.

Lisinopril no se somete al metabolismo y se emite sin alterar completamente en la orina. Basado en la recuperación urinaria, el grado medio de su absorción es aproximadamente el 25%, con la variabilidad intersustancial grande (el 6-60%) en todas las dosis probó (5-80 mg.). La absorción de Lisinopril no es bajo la influencia de la presencia de la comida en la extensión gastrointestinal. Su bioavailability absoluto se reduce a aproximadamente el 16% en pacientes con la Clase II-IV NYHA estable paro cardíaco congestivo, y el volumen de distribución parece ser ligeramente más pequeño que esto en sujetos normales.

bioavailability oral de lisinopril en pacientes con el infarto de miocardio agudo es similar a esto en voluntarios sanos. Después de medicación múltiple, expone un período de vida media eficaz de la acumulación de 12 horas.

La función renal perjudicada disminuye la eliminación de lisinopril, que se emite principalmente a través de los riñones, pero esta disminución se hace clínicamente importante sólo cuando el precio de la filtración glomerular es debajo de 30 ml/min. Encima de este precio, el período de vida media de eliminación poco se cambia. Con mayor daño, sin embargo, pico y aumento de niveles de la artesa, tiempo para alcanzar su punto máximo aumentos de concentración, y tiempo para alcanzar el estado de equilibrio se prolonga. Los pacientes más viejos, por término medio, tienen (aproximadamente doblado) niveles de la sangre más altos y área bajo la curva del tiempo de concentración plasma (AUC) que pacientes más jóvenes.

Nombre comercial de la medicina – Lisinopril

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa:

el lisinopril dihydrate - 5.4 mg. o 10.9 mg. o 21.8 mg., que equivale a 5 mg. o 10 mg. o 20 mg. de lisinopril;

Excipients: el monohidrato de lactosa (azúcar de leche) - 10.0 / 20.0 / 40.1 mg., celulosa microcristalina - 21.9 / 43.8 / 87.6 mg., pregelatinised almidón (almidonan 1500) - 11.0 / 22.0 / 44.0 mg., colloidal dióxido de silicio (aerosil) - 0.1 / 0.3 / talco de 0.5 mg. - 1.0 / 2.0 / 4.0 mg. de magnesio stearate - 0.5 / 1.0 / 2.0 mg.

Descripción:

Pastillas redondas blancas o casi blancas.

Las pastillas son con una dosis de 5 mg. - Valium con una faceta.

Las pastillas son con una dosis de 10 mg. y 20 mg. - cubiertas de la película de una faceta y Valium..

Grupo de Pharmacotherapeutic: Hypotensive

Código de ATX: C09AA03

Propiedades farmacológicas de Lisinopril

Pharmacodynamics

Inhibidor ESTUPENDO, reduce la formación de angiotensin II de angiotensin I. La reducción de angiotensin II lleva a una reducción directa de la liberación de aldosterona. Reduce la degradación de bradykinin y aumenta la síntesis de prostaglandinas. Reduce la resistencia vascular periférica total, tensión arterial (BP), precarga, presión en los tubos capilares pulmonares, causando un aumento de salida cardíaca y tolerancia de aumento a la tensión de myocardial en pacientes con el paro cardíaco crónico. La arteria se amplía a un mayor grado que venas. Algunos efectos son explicados por la influencia en el tejido renin-angiotensin el sistema. Con el uso prolongado reduce el hipertrofeo myocardial y la pared arterial del tipo resistivo. Mejora el flujo sanguíneo a ischemic myocardium.

Los inhibidores ESTUPENDOS prolongan la esperanza de vida de pacientes con el paro cardíaco crónico, reducen la marcha de la progresión de la disfunción ventricular izquierda en pacientes con el infarto de miocardio sin manifestaciones clínicas del paro cardíaco. Ventajas del efecto de Antihypertensive después de aproximadamente 6 horas y almacenado durante 24 horas. La duración del efecto también es dependiente de la dosis. Inicio de acción-. Efecto de máximo de 1 hora se determina después de 6-7 horas. Cuando el efecto de la hipertensión notó en los primeros días después de que el principio de tratamiento, el efecto estable se desarrolla en 1-2 meses. Con un levantamiento agudo de la medicina se observó pronunciado el aumento de la tensión arterial.

Además de la tensión arterial que baja el lisinopril reduce albuminuria. Los pacientes con la hiperglucemia contribuyen a la normalización de la función de glomerular dañado endothelium.

Lisinopril no afecta la concentración de glucosa de la sangre en pacientes diabéticos y lleva al frecuencia aumentado de la hipoglucemia.

Pharmacokinetics

Succión. Después de la inyección oral aproximadamente el 25% de lisinopril absorbido de la extensión gastrointestinal. La comida no afecta la absorción de la medicina. Absorbance es el promedio del 30%, bioavailability - el 29%.

Distribución. Casi no liga a proteínas plasma. La concentración plasma máxima (90 ng / mL) se alcanzó después de 7 horas. La permeabilidad de la sangre-cerebro y barrera placental es baja.

Metabolismo. Lisinopril no es biotransformed en el cuerpo.

Retirada. Emitido por los riñones sin alterar. El período de vida media es 12 horas.

Grupos especiales:

Para pacientes con paro cardíaco crónico de absorción y autorización de lisinopril reducido.

Para pacientes con la insuficiencia renal lisinopril concentraciones varias veces mayores que la concentración en el plasma sanguíneo de los voluntarios y hay un aumento en el tiempo para conseguir la concentración del plasma sanguíneo máxima y aumentar el período de vida media.

Concentración de la medicina de pacientes mayor en plasma y área bajo la curva en un mayor de 2 pliegues que en pacientes más jóvenes.

Indicaciones para Lisinopril

Hipertensión arterial (solo o en combinación con otros agentes);

Paro cardíaco crónico (en una terapia de la combinación para el tratamiento de pacientes que se drogan digital y / o diuréticos);

Tratamiento temprano de infarto de miocardio agudo (dentro de 24 horas con hemodynamics estable para mantener estos parámetros e impedir dejado disfunción ventricular y paro cardíaco);

nephropathy diabético (reducción dependiente de la insulina de albuminuria en pacientes con tensión arterial normal y pacientes del dependiente de la insulina con hipertensión).

Contraindicaciones para Lisinopril

La hipersensibilidad frente a lisinopril u otros inhibidores ESTUPENDOS, angioedema en la historia, incluso el uso de inhibidores ESTUPENDOS, angioedema hereditario, edad 18 años (la eficacia y la seguridad se han establecido).

Las pastillas son contienen la lactosa, por lo tanto la medicina no debería ser tomada por pacientes con desórdenes hereditarios raros como la intolerancia de galactose, lactase deficiencia o glucosa-galactose malabsorption. Las precauciones expresaron la función del riñón de violaciones, arteria renal bilateral stenosis o stenosis de la arteria sólo riñones con azotemia progresivo, condición después de trasplante de riñón, fracaso renal, azotemia, hyperkalemia, stenosis aórtico, hypertrophic cardiomyopathy obstruccionista, hyperaldosteronism primario, hypotension arterial, enfermedades cerebrovasculares (incluso la insuficiencia cerebrovascular .ch), ischemic enfermedad cardíaca, cardiopatía coronaria, enfermedades sistémicas autoinmunes del tejido conjuntivo (incluso scleroderma, lupus sistémico erythematosus).; inhibición de medullary hematopoiesis; una dieta con restricción de sodio: condiciones de hypovolemic (incluso a consecuencia de diarrea, vomitando); en vejez.

embarazo y amamantamiento

El uso de lisinopril durante el embarazo es contraindicado. En el establecimiento del embarazo de la medicina se debería parar cuanto antes. Los inhibidores ESTUPENDOS en el II y III trimestre del embarazo tienen efectos adversos en el feto (sujeto a la reducción marcada de tensión arterial, fracaso renal, hyperkalemia, hypoplasia del cráneo, muerte fetal). Datos sobre los efectos negativos de la medicina en el feto cuando usado durante yo trimestre allí. Para recién nacidos y niños que se han expuesto a inhibidores ESTUPENDOS en utero, se debería estrechamente supervisar para el descubrimiento oportuno de la disminución significativa en la tensión arterial, oliguria y hyperkalemia.

Lisinopril cruza la placenta. Ningunos datos de la penetración de lisinopril pasan en la leche materna. Ya que el período de tratamiento medicamentoso debería ser el amamantamiento abolido.

Dosis de Lisinopril y administración

Dentro, sin tener en cuenta comidas. Cuando los pacientes de la hipertensión no reciben otras medicinas antihypertensive, prescribió 5 mg. 1 vez por día. Si ninguna dosis del efecto se aumenta cada 2-3 días por término medio a 5 mg. de una dosis terapéutica de 20-40 mg. / día (un aumento de más de 40 mg. / el día por lo general no llevará a la reducción adicional de la tensión arterial). La dosis de mantenimiento diaria habitual - 20 mg. La dosis diaria máxima - 40 mg.

El efecto lleno está por lo general 2-4 semanas desde el principio del tratamiento que se debería considerar aumentando la dosis. Cuando hay efecto clínico insuficiente de la medicina se puede combinar con otros agentes antihypertensive.

Si el paciente ha recibido el tratamiento previo con diuréticos, el uso de estas medicinas se debería discontinuar durante 2-3 días antes del uso de lisinopril. Si esto no es factible, entonces la dosis inicial de lisinopril no debería exceder 5 mg. por día. En este caso, después de que la primera dosis recomendó la supervisión médica durante varias horas (la acción máxima se alcanza después de aproximadamente 6 horas), ya que puede ser una reducción marcada de la tensión arterial.

Si la hipertensión renovascular u otras condiciones con la actividad aumentada del sistema renin-angiotensin-aldosterone también son aconsejables para asignar una dosis inicial baja - 2.5-5 mg. por día, bajo la supervisión médica cercana (control de tensión arterial, función de riñón, concentración del potasio en el suero de la sangre). La dosis de mantenimiento, siguiendo el control médico estricto, se debería determinar según la dinámica de tensión arterial.

En el fracaso renal porque el lisinopril emitido a través de los riñones, la dosis inicial se debería determinar según la autorización creatinine, luego según la reacción, se debería poner en una dosis de mantenimiento de la escucha frecuente de función renal, potasio, sodio en el suero.

Cuando la hipertensión es un mantenimiento a largo plazo persistente de 10-15 mg. / terapia del día.

En el paro cardíaco crónico - comienzan con 2.5 1 mg. una vez al día, seguido aumentando dosis de 2.5 mg. cada 3-5 días antes del apoyo habitual dosis diaria de 5-20 mg. La dosis no debería exceder 20 mg. por día.

En los ancianos a menudo vigilados más pronunciado prolongó el efecto hypotensive, que tiene que ver con una disminución en el precio de excreción de lisinopril (recomendó comenzar el tratamiento con 2.5 mg. / día).

Infarto de miocardio agudo (en terapia de la combinación)

Durante el primer día - 5 mg. oralmente, seguido de 5 mg. cada dos días, 10 mg. cada dos días y luego 10 mg. 1 vez por día. En pacientes con consumo de drogas del infarto de miocardio agudo durante al menos 6 semanas.

A principios del tratamiento o durante los 3 primeros días después del infarto de miocardio agudo en pacientes con la tensión arterial systolic baja (120 mmHg o más abajo) es necesario designar una dosis inferior - 2.5 mg. En caso de reducir la tensión arterial (systolic tensión arterial menos que o igual a Hg de 100 mm), la dosis diaria es 5 mg. puede, si es necesario, temporalmente reducido a 2.5 mg. En caso de la reducción pronunciada larga de la tensión arterial (systolic tensión arterial debajo de Hg de 90 mm más de 1 hora), lisinopril tratamiento se debería discontinuar.

nephropathy diabético

Los pacientes con la diabetes del dependiente de la no insulina mellitus 10 mg. lisinopril se presentaron 1 vez por día. La dosis se puede, si es necesario, aumentar a 20 mg. 1 vez por día a fin de conseguir valores de la tensión arterial diastolic debajo de Hg de 75 mm en una posición sentada. Los pacientes con la diabetes dependiente de la insulina son la misma dosis, a fin de conseguir la tensión arterial diastolic debajo de valores de Hg de 90 mm en una posición sentada.

Efecto secundario ofLisinopril

Los efectos secundarios más comunes: el mareo, el dolor de cabeza (en el 5-6% de pacientes), fatiga, diarrea, secan tos (el 3%), náusea, vómitos, orthostatic hypotension, erupciones de piel, dolor en el pecho (el 1.3%).

Otros efectos secundarios (frecuencia <el 1%):

De parte del sistema inmunológico: (el 0.1%), angioedema (cara, labios, lengua, laringe o epiglotis, los miembros superiores e inferiores).

Sistema cardiovascular: reducción marcada de tensión arterial, orthostatic hypotension, fracaso renal, arrhythmias cardíaco, palpitaciones de corazón.

De parte del sistema nervioso central: fatiga, somnolencia, sacudida del músculo de los miembros y labios.

De sistema hemopoiesis: el leucopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, prolongó el tratamiento - una disminución leve en la concentración de la hemoglobina y hematocrit, erythropenia.

Indicadores de laboratorio: el hyperkalemia, azotemia, hyperuricemia, hyperbilirubinemia, aumentó la actividad de enzimas del «hígado», sobre todo cuando hay una historia de enfermedad de riñón, diabetes e hipertensión renovascular.

Efectos secundarios raros (menos del 1%):

Sistema cardiovascular: palpitaciones; tachycardia; infarto de miocardio; golpe cerebrovascular en pacientes con un peligro mayor de enfermedad, a consecuencia de reducción pronunciada de tensión arterial.

Del sistema digestivo: la sequedad de boca, anorexia, dispepsia, cambia de gusto, dolor abdominal, pancreatitis, hepatocellular o ictericia de cholestatic, hepatitis.

Para la piel: erupción, sudación aumentada, picor, alopecia.

Del sistema urinario: fracaso renal, oliguria, anuria, fracaso renal agudo, uremia, proteinuria.

Sistema inmunológico: un síndrome incluso aceleración de precio de la sedimentación de erythrocyte (ESR), arthralgia y aspecto de anticuerpos antinucleares.

De parte del sistema nervioso central: el síndrome de asthenic, humor lability, confusión, redujo la potencia.

Otro: mialgia, fiebre, perturbación de desarrollo fetal.

sobredosis

Los síntomas (ocurren recibiendo una dosis sola de 50 mg. y encima): reducción marcada de tensión arterial; sequedad de boca, somnolencia, retención urinaria, estreñimiento, ansiedad, irritabilidad.

Tratamiento: la terapia sintomática, los fluidos intravenosos, controlando la tensión arterial, el fluido y el electrólito equilibran y normalizan a éste.

Lisinopril puede ser quitado del cuerpo por la hemodiálisis.

Interacción

Lisinopril reduce la excreción del potasio del cuerpo en el tratamiento del diurético.

Requiere el cuidado especial aplicando la medicina con:

- Los diuréticos que ahorran el potasio (spironolactone, triamterene, amiloride), potasio, Vicesal que contiene el potasio (el peligro mayor de hyperkalemia, sobre todo con la función renal perjudicada), de modo que puedan designar conjuntamente sólo sobre la base del juicio individual del médico de prescripción con la escucha regular de suero de niveles del potasio y función renal.

La precaución se puede usar juntos:

- Diuréticos: con la administración adicional de un diurético a un paciente que recibe lisinopril por lo general viene un aditivo antihypertensive efecto - el riesgo de la disminución significativa en la tensión arterial;

- Con otros agentes antihypertensive (efecto aditivo);

- Unas medicinas antiinflamatorias non-steroidal (. Indomethacin, etc.), los estrógenos y adrenostimulyatorov - redujeron el efecto antihypertensive de lisinopril;

- El litio (la excreción de litio se puede reducir, por tanto debería supervisar con regularidad la concentración de litio en el suero de la sangre);

- Con antiácidos y colestyramine - reducen la absorción en la extensión gastrointestinal.

El alcohol realza el efecto de la medicina.

instrucciones especiales para Lisinopril

hypotension sintomático

La tensión arterial de disminución el más a menudo pronunciada ocurre en el volumen fluido inferior causado por la terapia diurética, reduciendo la cantidad de la sal en la dieta, diálisis, vomitando o diarrea. En pacientes con paro cardíaco crónico con fracaso renal simultáneo o sin ella, quizás reducción marcada de tensión arterial. A menudo se diagnostica en pacientes con la etapa severa del paro cardíaco crónico a consecuencia de la aplicación de dosis altas de diuréticos, hyponatremia o perjudicó la función renal. En estos pacientes, el tratamiento con lisinopril debería comenzar bajo la supervisión médica cercana (con la precaución en la selección de dosis y diuréticos).

Tales reglas se deben seguir en la cita de pacientes con enfermedad cardíaca ischemic, insuficiencia cerebrovascular, en la cual una disminución aguda en la tensión arterial puede llevar al ataque cardíaco o el golpe.

La respuesta hypotensive pasajera no es una contraindicación a la recepción de la siguiente dosis de la medicina.

En la aplicación de lisinopril en algunos pacientes con el paro cardíaco crónico pero con la hipotensión o normal puede experimentar una disminución en la tensión arterial, que no es por lo general una causa para la interrupción del tratamiento.

Antes del tratamiento el lisinopril, de ser posible, debería deber normalizar la concentración de sodio y / o compensar el volumen perdido de líquido con cuidado controlan la acción de lisinopril en la dosis inicial del paciente.

En caso de la arteria renal el stenosis (sobre todo en stenosis bilateral o en la presencia de arteria stenosis riñón solo) y fracaso circulatorio debido a la carencia de sodio y / o uso de Lisinopril líquido puede llevar a la función renal, el fracaso renal agudo, que es por lo general irreversible después de la interrupción de la medicina.

En infarto de miocardio agudo

La aplicación de terapia estándar (thrombolytics, acetylsalicylic ácido, beta-blockers). Lisinopril se puede usar junto con la nitroglicerina intravenosa o transdermal sistemas de aplicación terapéuticos.

Cirugía / anestesia general

Con intervenciones quirúrgicas extensas, así como el uso de otras medicinas que causan una disminución en la tensión arterial, el lisinopril, bloqueando la formación de angiotensin II de, puede causar la reducción pronunciada imprevisible de la tensión arterial.

En pacientes mayores, la misma dosis causa una concentración más alta de la medicina en la sangre, por tanto el cuidado suplementario se requiere determinando la dosis.

Ya que es imposible eliminar el riesgo potencial de agranulocytosis, requiere la escucha periódica del cuadro de la sangre. En la aplicación de la medicina en una diálisis polyacryl-nitrile membrana puede ocurrir el choque anafiláctico, se recomienda que un tipo diferente de la membrana de la diálisis o cita de otros agentes antihypertensive.

Efectos en capacidad de conducir vehículos y mecanismos

Ningunos datos del efecto de lisinopril en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos se aplicaron en dosis terapéuticas, sin embargo, ser conscientes que puede experimentar el mareo, tan tener cuidado.

Forma de liberación de Lisinopril

Pastillas de 5, 10 o 20 mg. 10 pastillas en ampollas. 1, 2, 3, 4 o 5, el contorno del embalaje celular juntos con instrucciones para el uso se coloca en un montón de cartón.

Condiciones de almacenaje de Lisinopril

En un lugar seco, oscuro a una temperatura no más alto que 30 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Lisinopril

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.

Condiciones de suministro de Lisinopril de farmacias

Con prescripción.