Instrucción para uso: Meloxicam 15 mg.

International Nonproprietary Name (INN): Meloxicam

Grupo de Pharmaceutic: Analgésicos

Presentación:

Pastillas 7.5 mg. ¹20 o 15 mg. ¹20.

Disponible con prescripción

Indicaciones para Meloxicam

Meloxicam es una medicina antiinflamatoria nonsteroidal (NSAID) con analgésico y efectos del reductor de la fiebre. Es un derivado de oxicam, estrechamente relacionado a piroxicam, y se cae al grupo ácido enolic de NSAIDs.

Meloxicam inhibe cyclooxygenase (TIMONEL), la enzima responsable de convertir el ácido arachidonic en la prostaglandina H2 — el primer paso en la síntesis de prostaglandinas, que son mediadores de la inflamación. Han mostrado que Meloxicam, sobre todo en su dosis terapéutica baja, selectivamente inhibe al TIMONEL 2 sobre el TIMONEL 1.

Concentraciones de Meloxicam en variedad fluida sinovial del 40% al 50% de aquellos en plasma. La fracción libre en el fluido sinovial es 2.5 veces más alta que en el plasma, debido al contenido de la albúmina inferior en el fluido sinovial comparando con el plasma. El significado de esta penetración es desconocido, pero puede explicar el hecho que funciona excepcionalmente bien en el tratamiento de la artritis en modelos de animal.

INTERACCIONES DE LA MEDICINA: En estudios donde meloxicam se administró con cimetidine (Tagamet), digoxin (Lanoxin), y methotrexate (Rheumatrex), no había interacciones de la medicina. Meloxicam puede interferir con una clase de medicinas llamadas inhibidores ESTUPENDOS, p.ej., captopril (Capoten) y ramipril (Altace) o la píldora acuática, furosemide (Lasix), que se usan para controlar la hipertensión. Esto puede llevar a un aumento de la tensión arterial, y como consiguiente, la dosis del inhibidor ESTUPENDO o Lasix tendría que cambiarse comenzando o parándose meloxicam.

Meloxicam debería ser evitado por pacientes con una historia de ataques de asma, urticaria u otras reacciones alérgicas a la aspirina u otro NSAIDs.

Si la aspirina se toma con meloxicam puede haber un peligro mayor para desarrollar una úlcera.

Las personas que tienen más de 3 bebidas alcohólicas por día pueden estar en el peligro mayor de úlceras pépticas en vías de desarrollo tomando meloxicam u otro NSAIDs.

Cholestyramine (Questran), colestipol (Colestid) y colesevelam (Welchol) pueden disminuir la eficacia de meloxicam previniendo su absorción del intestino.

El litio (Eskalith o Lithobid) niveles de la sangre puede aumentar o disminuir después meloxicam ventajas de la terapia o paradas. Por lo tanto, tanto el litio de toma paciente como el nivel de la sangre de necesidad de litio para evaluarse comenzando o parándose meloxicam.

Nombre comercial de la medicina – Meloxicam

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa:

meloxicam - 7.5 mg. o 15 mg.;

excipients: el almidón de pregelatinized (almidonan 1500)-30.0 / 60.0 mg., celulosa microcristalina - 61.3 / citrato de sodio de 122.6 mg. dihydrate - 20.0 / 40.0 mg. colloidal dióxido de silicio (Aerosil 380) - 0,6 / 1,2 mg. de magnesio stearate - 0.6 / 1.2 mg.

Descripción:

Las pastillas son amarillo claro con un tinte verdoso. Para la dosis de 7.5 mg. - cilíndrico por el piso, con una faceta. Para la dosis de 15 mg. - cilíndrico por el piso, con una faceta y Valium.

Grupo de Pharmacotherapeutic: Analgésicos

Código de ATX: M01AC06

Propiedades farmacológicas de Meloxicam

Pharmacodynamics

Meloxicam - una medicina antiinflamatoria non-steroidal con actividad analgésica, antiinflamatoria y antifebril. La acción antiinflamatoria debido a la inhibición de la actividad enzymatic de cyclooxygenase-2 (TIMONEAN 2) implicado en la biosíntesis de prostaglandinas en la inflamación. El meloxicam menos efecto en cyclooxygenase-1 (TIMONEAN 1) participando en la síntesis de prostaglandinas que protegen la mucosa de la extensión gastrointestinal, y participando en la regulación del flujo sanguíneo en el riñón.

Pharmacokinetics

Bien absorbido de la extensión gastrointestinal (extensión del soldado), bioavailability absoluto de meloxicam - el 89%. La dieta simultánea no modifica la absorción. Cuando la utilización de la medicina oralmente en dosis de dosis de 7.5 mg. y de 15 mg. es proporcional a su concentración. Las concentraciones de equilibrio se alcanzan dentro de 3-5 días. Con el uso a largo plazo (más de 1 año), las concentraciones son similares a aquellos que se han vigilado después del primer equilibrio del alcance. La encuadernación de la proteína plasma es más del 99%. La diferencia de la variedad entre las concentraciones máximas y básicas de la medicina después de la inyección una vez al día es relativamente pequeña y está en una dosis de 7.5 mg. 0.4-1.0 mg. / ml, y en una dosis de 15 mg. - 0.8-2, 0 mg. / mL (mostrada, respectivamente, los valores Cmin y Cmax). Meloxicam penetra las barreras de la sangre-tejido en la concentración fluida sinovial alcanza el 50% de la concentración de la medicina máxima en el plasma.

Casi completamente metabolizado en el hígado con la formación de cuatro derivados farmacológicamente inactivos. metabolite principal, 5 '-karboksimeloksikam (el 60% de la dosis), formado por la oxidación de metabolite 5 '-gidroksimetilmeloksikama intermedio que también se emite, pero en menor grado (el 9% de la dosis). Los estudios en vitro han mostrado que la conversión metabólica desempeña un papel importante CYP 2C9, importancia adicional CYP 3A4 isozyme. La formación de otros dos metabolites (componentes, respectivamente, el 16% y el 4% de la dosis) participa peroxidase, que la actividad probablemente variará individualmente.

Mostrado igualmente a través del intestino y el riñón, principalmente en la forma de metabolites. A través de los intestinos en la salida sin alterar de menos del 5% de la dosis diaria en la orina ya que la medicina sin alterar sólo se encuentra en cantidades del rastro. El período de vida media (T1 / 2) de meloxicam es 15-20 horas. Los promedios de autorización plasma de 8 ml / autorización de la medicina de personas Mayor de un minuto se reducen. El volumen de distribución es bajo y asciende a un promedio de 11 litros.

Hepatic o el fracaso renal efecto moderado en el pharmacokinetics de meloxicam no son esencialmente ningún efecto.

Indicaciones para Meloxicam

El tratamiento sintomático de osteoarthritis, artritis reumatoide, ankylosing spondylitis (la enfermedad de Bechterew) y otras enfermedades inflamatorias y degenerativas de las uniones acompañado por el dolor.

Contraindicaciones para Meloxicam

hipersensibilidad frente a la sustancia activa o componentes auxiliares;

contraindicado en la cirugía de bypass de la postarteria coronaria;

paro cardíaco no compensado;

una historia de ataque bronquial, rhinitis, urticaria después de tomar aspirina u otro NSAIDs (síndrome completo o parcial de intolerancia a ácido acetylsalicylic - rhinosinusitis, urticaria, pólipos de la mucosa nasal, asma);

erosivo y ulcerative cambia de mucosa gástrica y 12 úlcera duodenal, sangría gastrointestinal activa;

enfermedad intestinal inflamatoria (ulcerative colitis, la enfermedad de Crohn);

sangría cerebrovascular u otra sangría;

daño hepatic severo o enfermedad del hígado activa;

la insuficiencia renal severa en pacientes que no se someten a la diálisis (creatinine autorización menos de 30 ml / minuto), enfermedad renal progresiva, incluso hyperkalemia confirmado;

embarazo, amamantamiento;

Niños hasta edad 15 años.

Precauciones: enfermedad cardíaca de Ischemic, enfermedad cerebrovascular, paro cardíaco congestivo, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabetes mellitus, enfermedad arterial periférica, fumar, creatinine autorización menos de 60 mL / minuto.

Una historia del desarrollo de lesiones ulcerative GIT (extensión gastrointestinal), la presencia de infección píloros de Helicobacter, vejez, uso a largo plazo de NSAIDs, consumo de alcohol frecuente, enfermedades somáticas severas, terapia del fenómeno concomitante después de medicaciones:

anticoagulantes (eg, warfarin);

agentes de la antiplaqueta (p.ej., aspirina, clopidogrel);

esteroides orales (p.ej., prednisone);

inhibidor del nuevo consumo serotonin selectivo (como citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline);

Reducir el riesgo de efectos adversos en la extensión gastrointestinal para usar la dosis eficaz mínima lo más bajo posible curso corto.

Dosis de Meloxicam y administración

La medicina se toma oralmente durante una comida una vez al día.

El régimen de medicación recomendado:

Artritis reumatoide: 15 mg. Según el efecto terapéutico, la dosis se puede reducir a 7.5 mg. por día.

Osteoarthritis: 7.5 mg. Con la ineficacia de la dosis se puede aumentar a 15 mg. por día.

Ankylosing spondylitis: 15 mg. por día.

La dosis diaria máxima no debería exceder 15 mg.

En pacientes con un peligro mayor de efectos secundarios, así como en pacientes con el daño renal severo en la hemodiálisis, la dosis no debería exceder 7.5 mg. por día.

Efecto secundario ofMeloxicam

Del sistema digestivo: más del 1% - indigestión, incluso náusea, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, diarrea; el 0.1-1% - aumento pasajero de actividad de «hígado» transaminases, hyperbilirubinemia, eructo, esophagitis, úlcera gastroduodenal, que sangra de la extensión gastrointestinal (incluso escondido), stomatitis; menos del 0.1% - perforación de la extensión gastrointestinal, colitis, hepatitis, gastritis.

Del lado de hematopoiesis: más del 1% - anemia; el 0.1-1% - cambia de recuentos sanguíneos, incluso leukopenia, thrombocytopenia.

Para la piel: más del 1% - picor, erupción de piel; el 0.1-1% - urticaria; menos del 0.1% - fotosensibilidad, bullous erupción, erythema multiforme, incluso síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico.

El sistema respiratorio: menos del 0.1% - bronchospasm.

Del sistema nervioso: más del 1% - mareo, dolor de cabeza; el 0.1-1% - vértigo, zumbido, somnolencia; menos del 0.1% - confusión, desorientación, lability emocional.

Desde el sistema cardiovascular: más del 1% - edema periférico; el 0.1-1% - aumenta en tensión arterial, palpitaciones, «mareas» de la sangre a la piel.

Del sistema urinario: el 0.1-1% - hypercreatininemia y / o un aumento de urea en suero de la sangre; menos del 0.1% - fracaso renal agudo; la conexión con el consumo de meloxicam no se instala - nefritis intersticial, albuminuria, hematuria.

De los sentidos: menos del 0.1% - conjuntivitis, perturbaciones visuales, incluso visión borrosa.

Reacción alérgica: menos del 0.1% - angioedema, anaphylactoid / reacciones anafilácticas.

sobredosis

Síntomas: conocimiento perjudicado, náusea, vómitos, epigastric dolor, que sangra en la extensión gastrointestinal, fracaso renal agudo, fallo hepático, detención respiratoria, asystole.

Tratamiento: Ningún antídoto específico; una sobredosis de la medicina debería realizar lavage gástrico, activó el carbón de leña (dentro de la hora), terapia sintomática. Cholestyramine acelera la excreción de la medicina. diuresis forzados, alkalization de orina, hemodiálisis - son ineficaces debido al respeto alto de la medicina a proteínas de la sangre.

Interacción

El riesgo de myopathy durante el tratamiento con otras medicinas de esta clase se aumenta por el simultáneo Con el uso simultáneo de indapamide con preparaciones de litio puede aumentar la concentración de litio en el plasma sanguíneo.

Astemizole, erythromycin (w / w), pentamidine, sultopride, vincamine, antiarrhythmics IA (quinidine, disopyramide) y la clase III (amiodarone, bretylium tosylate, sotalol) puede aumentar el riesgo de desórdenes de ritmo de corazón para el tipo de torsades de pointes (ventricular tachycardia tipo «pirueta»).

Nonsteroidal medicinas antiinflamatorias, los esteroides, tetrakozaktid, sympathomimetic reducen el efecto hypotensive de aumentos de baclofen.

Saluretics, glycosides cardíaco, glucosa y mineralokortikosteroidy, tetrakozaktid, amphotericin B (w / w), los laxantes aumentan el riesgo de hypokalemia.

En una aplicación con glycosides cardíaco aumenta la probabilidad de la intoxicación de la digital con la suplementación de calcio - hypercalcemia, metformin - posiblemente empeoramiento de la acidosis láctica.

La combinación con diuréticos que ahorran el potasio puede ser eficaz para cierta categoría de pacientes, sin embargo, esto completamente no se excluye la probabilidad del desarrollo de hypo-o hyperkalemia, sobre todo en pacientes con diabetes y fracaso renal.

Los inhibidores de la Angiotensin que convierte enzima (ACE) aumentan el riesgo de hypotension y / o fracaso renal agudo (sobre todo con la arteria renal existente stenosis).

Los agentes de contraste de Iodinated en dosis altas aumentan el riesgo de la disfunción renal (deshidratación). Antes de que el uso de agentes de contraste que contienen el yodo a pacientes tiene que restaurar fluidos perdidos.

Los antidepresivos de Tricyclic y las medicinas antipsicóticas aumentan el efecto hypotensive y aumentan el riesgo de orthostatic hypotension.

Cyclosporin aumenta el riesgo de hypercreatininemia.

Reduce el efecto de anticoagulantes indirectos (coumarin derivados o indandiona) debido a la concentración aumentada de coagular factores reduciendo el volumen de sangre y aumente su producción por el hígado (puede requerir el ajuste de la dosis).

Realza el bloqueo de la transmisión neuromuscular, que se desarrolla bajo la influencia de no despolarizar el músculo relaxants.

instrucciones especiales para Meloxicam

El cuidado se debería tener usando la medicina en pacientes con una historia en cual la úlcera gástrica y úlceras duodenales, así como en pacientes que reciben el tratamiento con anticoagulantes. En estos pacientes, peligro mayor de enfermedades erosivas y ulcerative del aparato digestivo.

Use la precaución y supervise la función renal usando la medicina en pacientes mayores, pacientes con el paro cardíaco crónico con signos del fracaso circulatorio en pacientes con la cirrosis, y en pacientes con hypovolemia en el cuidado quirúrgico.

En pacientes con el fracaso renal, si autorización creatinine mayor que 25 mL / minuto, ninguna corrección se requiere medicando el régimen.

En pacientes que se someten a la diálisis, la dosis de la medicación no debería exceder 7.5 mg. / día.

Los pacientes que toman ambos diuréticos y meloxicam, deberían tomar muchos fluidos.

Si durante el tratamiento alguna reacción alérgica (picor, erupción de piel, urticaria, fotosensibilidad), debe buscar el consejo médico con miras a la resolución de la cuestión de terminación de la medicación.

Meloxicam, como otro NSAIDs, puede enmascarar los síntomas de enfermedades infecciosas.

El uso de meloxicam, como con otras medicinas que bloquean la síntesis de la prostaglandina, puede afectar la fertilidad, por tanto no se recomienda para mujeres que desean hacerse embarazado.

Vehículos de la dirección, vehículos de mantenimiento y maquinaria

El uso de la medicina puede causar efectos indeseados en la forma de dolores de cabeza y mareo, somnolencia. Es necesario abandonar la dirección del vehículo y el mantenimiento de máquinas y mecanismos que requieren la concentración.

Forma de liberación de Meloxicam

Pastillas de 7.5 mg. y 15 mg.

10 pastillas en ampollas. 1, 2, 3, 4 o 5, el contorno del embalaje celular juntos con instrucciones para el uso se coloca en un montón de cartón.

100 pastillas en un polímero del tarro, cada tarro junto con instrucciones para el uso se coloca en un montón de cartón.

Condiciones de almacenaje de Meloxicam

En un lugar seco, oscuro a una temperatura no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Meloxicam

3 años.

No use más allá de la fecha de caducidad impresa en el paquete.

Condiciones de suministro de Meloxicam de farmacias

Con prescripción.