Instrucción para uso: Moclobemide

Nombre latino de sustancia Moclobemide

Moclobemidum (género. Moclobemidi)

Nombre químico

p-Chloro-N-benzamide (2-morpholinoethyl)

Fórmula gruesa

C13H17ClN2O2

Grupo farmacológico:

Antidepresivo

La clasificación (ICD-10) nosological

F06 Otros trastornos mentales debido a lesión cerebral o disfunción o enfermedad somática: depresión de Somatogenic; psicosis de Somatogenic

F06.3 desórdenes de humor Orgánicos [afectivos]: síntomas afectivos secundarios; depresión orgánica; desórdenes afectivos; humor reducido con elementos de ansiedad

Esquizofrenia de F20: Condiciones Esquizofrénicas; Una exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con agitación

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenoadressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; Doble Depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo en psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F34.1 Dysthymia: el estado de Dysthymic dentro del marco de desórdenes psicopáticos en niños y adolescentes

F40.1 fobia Social: Aislamiento social; separación social; fobia social; Desorden de la Ansiedad Social / Fobia Social; Sociophobia; Sociopathy

Código de CAS

71320-77-9

Características de la sustancia Moclobemide

Antidepresivo (inhibidor de MAO).

Blanco o blanco con un matiz cremoso de polvo cristalino. Fácilmente soluble en el agua y alcohol.

Farmacología

Acción farmacológica - antidepresivo, psychostimulating.

Selectivamente y reversiblemente inhibe el tipo A MAO, inhibe el metabolismo de serotonin (predominantemente), norepinephrine, dopamine, causando su acumulación en la hendidura de synaptic. El efecto antidepresivo óptimo se desarrolla con la opresión de MAO en el 60-80%. Mejora el humor, la actividad psicomotor de los aumentos. Reduce los síntomas de la depresión - dysphoria, la inhibición, inhabilidad de concentrar la atención, reduce síntomas de la fobia social, mejora el sueño.

Después de la inyección oral, rápidamente y completamente se absorbe del aparato digestivo. Cmax se consigue después de 1 hora. Bioavailability es el 40-80%. La concentración de equilibrio en el plasma se crea después de 1 semana de la recepción constante. La encuadernación a proteínas de la sangre (principalmente albúmina) es el 50%. Las barreras de tela fácilmente pasan, el volumen aparente de la distribución es aproximadamente 1.2 l / kilogramo. Casi completamente el biotransformed (se oxidó). Es emitido por los riñones principalmente en la forma de metabolites (en la forma sin alterar - menos del 1%). La distancia al suelo total es 20-50 l / h. T1 / 2 - 1-4 horas.

Metabolismo

Se mostró que moclobemide es parcialmente metabolizado por CYP2C19 y CYP2D6 isoenzymes. Así, en caso de metabolizers lento (que se puede genéticamente causar o causado por el consumo de medicinas - los inhibidores del metabolismo), la biotransformación de moclobemide se puede cambiar. Los resultados de dos estudios conducidos para estudiar la seriedad de este efecto sugieren que el efecto no es del gran valor terapéutico debido a la presencia de caminos metabólicos alternativos múltiples y no requiere la corrección de la dosis de moclobemide.

Aplicación de Moclobemide

Depresión de varias etiologías: con psicosis maniaco-depresiva, varias formas de esquizofrenia, alcoholismo crónico, senil e involutional, fobia reactiva y neurótica, social.

Contraindicaciones

La hipersensibilidad, el daño agudo del conocimiento, la recepción simultánea de selegiline, edad de niños (la seguridad y la eficacia en niños no se definen).

Aplicación en embarazo y lactancia

No se han conducido los estudios adecuados y estrictamente controlados de la seguridad moclobemide en mujeres embarazadas. En estudios del rendimiento reproductivo en animales, ningún efecto negativo de moclobemide en el feto se descubrió.

Moclobemide se emite en la leche materna en pequeñas concentraciones - sobre 1/30 de la dosis recibida por la madre.

La aplicación en embarazo y lactancia sólo es posible si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo para el feto y el bebé.

Efectos secundarios de Moclobemide

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el mareo, dolor de cabeza, duerme el desorden, la agitación, la ansiedad, la irritabilidad, la confusión, paresthesia, la visión borrosa.

De parte del intestino: sequedad de boca, náusea, ardor de estómago, sentimiento de desbordamiento del estómago, diarrea / estreñimiento.

Otro: reacciones de piel (erupción, picor, urticaria, accesos repentinos de calor).

Interacción

Refuerza y alarga el efecto de sympathomimetics y opiatos. Aumenta la probabilidad de reacciones adversas del sistema nervioso central cuando combinado con clomipramine, dextromethorphan. Cimetidine reduce la marcha de la biotransformación de moclobemide.

La administración simultánea de moclobemide y otros antidepresivos que aumentan la concentración serotonin se debería conducir con la precaución. Esto es debido a que en algunos casos hay un aumento de la frecuencia de síntomas indicativos de la hiperactividad serotonergic (hyperthermia, confusión, reflejos aumentados, myoclonus).

En animales, el moclobemide realza y alarga el efecto de opiatos, por tanto cuando usado simultáneamente con moclobemide, se puede requerir un ajuste de la dosis de estas medicinas.

Con el uso simultáneo, los inhibidores de la oxidación microsomal hacen más lentos el metabolismo de moclobemide.

El uso simultáneo contraindicado de moclobemide y selegiline (ver Contraindicaciones).

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para la sustancia Moclobemide

Con la precaución designan con thyrotoxicosis y pheochromocytoma (posiblemente el desarrollo de reacciones hypertensive). No se recomienda para pacientes en quien la excitación es la manifestación clínica principal de la enfermedad. En esquizofrénico o psicosis schizoaffective, puede haber un aumento de síntomas esquizofrénicos (es necesario en este caso cambiar a neuroleptics). Los pacientes con la tensión arterial elevada se deberían abstener del consumo excedente de los alimentos que contienen tyramine.