Instrucción para uso: Nexium

Sustancia activa Esomeprazol

El código A02BC05 de ATX Esomeprazol

Grupo farmacológico

Inhibidores de la bomba del protón

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Reflujo K21.0 Gastro-oesophageal con oesophagitis

Gastritis del reflujo, Reflujo esophagitis, Erosivo y ulcerative esophagitis

K25 úlcera Gástrica

Los píloros de Helicobacter, el síndrome de Dolor en la úlcera gástrica, el síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, Inflamación de la mucosa gástrica, Inflamación de la mucosa gastrointestinal, úlcera gástrica Benigna, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Agravamiento gastroduodenita en el fondo de úlcera péptica, la Exacerbación de la úlcera péptica, El agravamiento de úlcera gástrica, La enfermedad gastrointestinal orgánica, Úlcera péptica del estómago y duodeno, úlcera gástrica Postvigente, úlceras Recurrentes, úlceras gástricas Sintomáticas, la enfermedad inflamatoria Crónica de la extensión gastrointestinal superior, se asociaron con píloros de Helicobacter, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del estómago, lesiones Erosivas del estómago, La erosión de la mucosa gástrica, enfermedad de la Úlcera péptica, Úlcera péptica, lesión Gástrica, lesiones de Ulcerative del estómago, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno

K26 úlcera duodenal

Dolor con úlcera duodenal, síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, La enfermedad del estómago y duodeno, asotsiirovannoe con píloros de Helicobacter, Exacerbación de la úlcera péptica, El empeoramiento de la úlcera duodenal, Úlcera péptica del estómago y duodeno, Recaída de úlceras duodenales, úlceras Sintomáticas del estómago y duodeno, extirpación de píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas y ulcerative del duodeno, las lesiones Erosivas-ulcerative de úlceras duodenales se asociaron con píloros de Helicobacter, lesiones Erosivas del duodeno, úlcera Duodenal, lesiones de Ulcerative del duodeno]

K31.8.2 * Hiperacidez de jugos gástricos

Hipersecreción patológica, indigestión hiperácida, Hyperadic declara, secreción Aumentada de jugos gástricos, formación ácida Aumentada, Hiperacidosis, secreción de Hyper de jugos gástricos, acidez Aumentada de jugos gástricos, acidez Alta

K86.8.3 * síndrome de Zollinger-Ellison

Adenoma del páncreas ulzerogennosti, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 reacciones adversas en uso terapéutico de agentes analgésicos, antifebriles y antiinflamatorios

Composición

Pastillas, cubiertas 1 etiqueta.

sustancia activa:

Magnesio de Esomeprazole Trihydrate 22.3 / 44,5 mg.

(equivalente a 20/40 mg. de esomeprazole, respectivamente)

excipients: glyceryl monostearate 40–55 - 1.7 / 2,3 mg.; hyprolosis - 8.1 / 11 mg.; hypromellose - 17/26 mg.; tinte de hierro óxido rojo (E172) - 0.06 / 0,45 mg.; tinte de hierro óxido amarillo (E172) - 0.02 / - mg.; magnesio stearate - 1.2 / 1,7 mg.; methacrylic y ácido ethacrylic copolymer (1: 1) - 35/46 mg.; MCC - 273/389 mg.; parafina - 0.2 / 0,3 mg.; macrogol - 3 / 4,3 mg.; polysorbate 80 - 0.62 / 1,1 mg.; Crospovidone - 5.7 / 8,1 mg.; sodio fumarate - 0.57 / 0,81 mg.; sacarosa gránulos esféricos (azúcar, gránulos esféricos, talla 0.25–0.355 mm) - 28/30 mg.; dióxido del titanio (E171) - 2.9 / 3,8 mg.; talco - 14/20 mg.; citrato de triethyl - 10/14 mg.

Descripción de la forma de la dosis

Pastillas, 20 mg.: biconvex oblongo, color rosado claro, cubierto, con grabado de «20 mg.» en un lado y «un / EH» - en el otro.

Pastillas, 40 mg.: biconvex oblongo, rosado cubierto, con un grabado de «40 mg.» en un lado y «un / EI» - en el otro.

El color en la ruptura es blanco con manchas amarillas (como el crup).

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - inhibición de bomba del protón.

Pharmacodynamics

Esomeprazole es el S-isomer de omeprazole y reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago inhibiendo expresamente la bomba del protón en las células parietal del estómago. S-y R-isomer de omeprazole tienen la actividad pharmacodynamic similar.

Mecanismo de acción

Esomeprazole es una base débil que se hace activa en el ambiente fuertemente ácido del secretory tubules de las células parietal de la mucosa gástrica e inhibe la bomba del protón, la enzima H + / K + ATPase, y la inhibición tanto de la secreción básica como de estimulada de ácido clorhídrico ocurre.

Efecto en secreción ácida gástrica

El efecto de esomeprazole se desarrolla dentro de 1 hora después de la inyección oral de 20 o 40 mg. Tomando la medicina diariamente durante 5 días en una dosis de 20 mg. 1 vez por día, el promedio Cmax de ácido clorhídrico después de que el estímulo con pentagastrin es reducido en el 90% (midiendo la concentración ácida 6–7 horas después de tomar la medicina durante el 5o día de la terapia).

En pacientes con GERD y la presencia de síntomas clínicos, después de 5 días de la administración oral diaria de esomeprazole en una dosis de 20 o 40 mg., el pH intragástrico encima 4 se mantuvo para un promedio de 13 y 17 horas de 24 horas. En pacientes que reciben esomeprazole en una dosis de 20 mg. / día el valor del pH intragástrico encima 4 se mantuvo para al menos 8, 12, y 16 horas en 76, 54, y el 24% de pacientes, respectivamente. Para 40 mg. de esomeprazole, esta proporción era 97, 92 y el 56%, respectivamente.

Una correlación se encontró entre la concentración de la medicina en el plasma y la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico (el parámetro AUC se usó para estimar la concentración).

El efecto terapéutico conseguido inhibiendo la secreción de ácido clorhídrico. Cuando Nexium® se toma en una dosis de 40 mg., el reflujo esophagitis se cura en aproximadamente el 78% de pacientes después de 4 semanas de la terapia y en el 93% de pacientes después de 8 semanas de la terapia.

El tratamiento con Nexium® en una dosis de 20 mg. 2 veces por día en la combinación con antibióticos apropiados durante una semana lleva a la extirpación exitosa de píloros de Helicobacter en aproximadamente el 90% de pacientes.

Los pacientes con la enfermedad de la úlcera péptica sencilla después de un curso de extirpación de una semana no requieren la monoterapia subsecuente con medicinas que bajan la secreción de las glándulas gástricas para curar la úlcera y eliminar los síntomas.

La eficacia de Nexium® en la sangría de úlceras pépticas se ha mostrado en un estudio en pacientes con la sangría de úlceras pépticas, confirmó endoscópicamente.

Otros efectos se asociaron con la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico. Durante el tratamiento con medicinas que bajan la secreción de glándulas gástricas, la concentración de gastrin en aumentos plasma a consecuencia de una disminución en la secreción ácida. Debido a una disminución en la secreción de ácido clorhídrico, la concentración de chromogranin (CgA) aumentos. El aumento de la concentración de CgA puede influir en los resultados de exámenes de identificar tumores neuroendocrine. Para prevenir este efecto, la terapia con inhibidores de la bomba del protón se debería parar 5–14 días antes del estudio de la concentración de CgA. Si durante este tiempo la concentración de CgA no volviera al normal, el estudio se debería repetir.

En niños y pacientes adultos que recibieron esomeprazole mucho tiempo, un aumento del número de células parecidas a enterochromaffin se observa, probablemente debido a un aumento del plasma gastrin concentración. Este fenómeno no tiene significado clínico.

Para pacientes que mucho tiempo se drogan esto baja la secreción de las glándulas del estómago, más a menudo marcaba la formación de quistes glandulares en el estómago. Estos fenómenos son debido a cambios fisiológicos a consecuencia de la inhibición marcada de la secreción de ácido clorhídrico. Los quistes son benignos y revés desarrollado.

El uso de medicinas que suprimen la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, incluso inhibidores de la bomba del protón, acompañados por un aumento del contenido de la flora microbiana gástrica, normalmente presente en la extensión gastrointestinal. El uso de inhibidores de la bomba del protón puede llevar a un aumento leve del riesgo de enfermedades infecciosas de la extensión gastrointestinal causada por bacterias de la Salmonela del género spp. y Campylobacter spp., y probablemente Clostridium difficile (en pacientes hospitalizados).

En el curso de dos estudios relativos conducidos con Nexium® ranitidine mostró la mejor eficacia en la curación de úlceras gástricas en pacientes que recibieron NSAIDs, incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores. En dos estudios, Nexium® mostró la eficacia alta en la prevención de úlceras gástricas y duodenales en pacientes que recibieron NSAIDs (categoría de edad más de 60 años y / o con una úlcera péptica en la historia), incluso el TIMONEL selectivo 2 inhibidores.

Pharmacokinetics

Absorción y distribución. Esomeprazole es inestable en un ambiente ácido, por lo tanto, para el uso oral, las pastillas que contienen los gránulos de medicina se usan, la cáscara de que es resistente a la acción de jugos gástricos. En vivo, sólo una pequeña fracción de esomeprazole se convierte al R-isomer. La medicina rápidamente se absorbe: Cmax en el plasma se consigue dentro de 1–2 horas después de la inyección. bioavailability absoluto de esomeprazole después de una dosis sola de 40 mg. es el 64% y aumenta al 89% en el fondo del consumo diario 1 vez por día. Para una dosis de 20 mg. de esomeprazole, estas cifras son 50 y el 68%, respectivamente. Vss en la gente sana es aproximadamente 0,22 l / kilogramo. Esomeprazole es el 97% ligado a proteínas plasma.

La comida reduce la velocidad y reduce la absorción de esomeprazole en el estómago, pero esto no tiene un efecto significativo en la eficacia de inhibición de la secreción de ácido clorhídrico.

Metabolismo y excreción. Esomeprazole es metabolizado por el sistema cytochrome P450. La parte principal se metaboliza con la participación de isoenzyme CYP2C19 polimorfo específico, así formándose hydroxylated y desmethylated metabolites de esomeprazole. El metabolismo del resto es realizado por CYP3A4 isoenzyme; esto produce un derivado sulfose de esomeprazole, que es metabolite principal, que se determina en el plasma.

Los parámetros abajo reflejan principalmente la naturaleza de pharmacokinetics en pacientes con la actividad aumentada de isoenzyme CYP2C19.

Cl total después de una dosis sola de la medicina es aproximadamente 17 l / h, después del consumo repetido - 9 l / h. T1 / 2 - 1,3 horas con admisión regular 1 vez por día. AUC aumenta con la administración repetida de esomeprazole. El aumento dependiente de la dosis de AUC sobre la administración repetida de esomeprazole es no lineal en la naturaleza, que es una consecuencia de una disminución en el metabolismo durante el primer paso a través del hígado, así como una disminución en la autorización sistémica, probablemente causada por la inhibición de CYP2C19 isoenzyme por esomeprazole y / o su sulfonic. Con el consumo diario 1 vez por día, esomeprazole completamente se quita del plasma sanguíneo durante el intervalo entre dosis y no se acumula.

metabolites principales de esomeprazole no afectan la secreción de ácido gástrico. Cuando administrado oralmente, hasta el 80% de la dosis se emite en la forma de metabolites en la orina, el resto se emite en las heces. Menos del 1% de esomeprazole sin alterar se encuentra en la orina.

Rasgos de pharmacokinetics en algunos grupos de pacientes

Pacientes con actividad reducida de isoenzyme CYP2C19. Aproximadamente (2.9 ± 1.5) el % de la población ha disminuido la actividad CYP2C19 isoenzyme. En estos pacientes, el metabolismo de esomeprazole principalmente se realiza a consecuencia de la acción de CYP3A4. Recibiendo sistemáticamente 40 mg. de esomeprazole una vez al día, el valor de AUC medio es 100% más alto que el valor de este parámetro en pacientes con la actividad aumentada de CYP2C19 isoenzyme. Quiera decir el plasma los valores de Cmax en pacientes con la actividad isoenzyme reducida son aumentados en aproximadamente el 60%. Estos rasgos no afectan la dosis y el método de la aplicación de esomeprazole.

Edad mayor. En pacientes mayores (71–80 años), el metabolismo de esomeprazole no se somete a cambios significativos.

Suelo. Después de una dosis sola de 40 mg. de esomeprazole, el valor de AUC medio en mujeres es 30% más alto que en hombres. Con el consumo diario de la medicina 1 vez por día, las diferencias en pharmacokinetics en hombres y mujeres no se observan. Estos rasgos no afectan la dosis y el método de la aplicación de esomeprazole.

Fallo hepático. En pacientes con el fallo hepático suave y moderado, el metabolismo de esomeprazole se puede interrumpir. En pacientes con la insuficiencia hepatic severa, la tasa metabólica se reduce, que lleva a un aumento del valor de AUC para esomeprazole antes de 2 veces.

Fracaso renal. El estudio de pharmacokinetics en pacientes con la insuficiencia renal no se condujo. Desde no los propios esomeprazole pero su metabolites se eliminan a través de los riñones, se puede suponer que el metabolismo de esomeprazole no cambia de pacientes con la insuficiencia renal.

Infancia. En niños de edad de 12–18 años después de la inyección repetida de 20 y 40 mg. de esomeprazole, el valor de AUC y Tmax en el plasma era similar a los valores de AUC y Tmax en adultos.

Indicaciones

enfermedad del reflujo de gastroesophageal:

- tratamiento de reflujo erosivo esophagitis;

- tratamiento de mantenimiento a largo plazo después de curarse de reflujo erosivo esophagitis para prevenir recaída;

- tratamiento sintomático de enfermedad del reflujo gastroesophageal;

úlcera péptica y úlcera duodenal (como parte de terapia de la combinación):

- el tratamiento de la úlcera duodenal se asoció con píloros de Helicobacter;

- la prevención de la repetición de úlceras pépticas se asoció con píloros de Helicobacter;

la terapia de supresión ácida a largo plazo en pacientes que se han sometido a la sangría de úlceras pépticas (después de que uso intravenoso de medicinas que bajan la secreción de las glándulas gástricas) prevenir la recaída;

pacientes a largo plazo que toman NSAIDs:

- la curación de úlceras gástricas se asoció con la toma de NSAIDs;

- la prevención de úlceras gástricas y duodenales se asoció con la toma de NSAIDs en pacientes en peligro;

Síndrome de Zollinger-Ellison u otras condiciones caracterizadas por hipersecreción patológica de las glándulas gástricas, incluso hipersecreción idiopathic.

Contraindicaciones

la hipersensibilidad frente a esomeprazole, benzimidazoles substituido u otros ingredientes que arreglan la medicina;

intolerancia fructose hereditaria, glucosa-galactose malabsorption o deficiencia sucrase-isomaltase;

el uso combinado con atazanavir y nelfinavir (ver. «Interacción»);

edad de niños hasta 12 años (debido a la carencia de datos de la eficacia y seguridad de la medicina en este grupo de pacientes);

edad de niños más de 12 años (según otras indicaciones, excepto enfermedad del reflujo gastroesophageal).

Con cuidado: un fracaso renal pesado (la experiencia del uso se limita).

embarazo y lactancia

Actualmente, no hay bastantes datos del uso de Nexium® durante el embarazo. Los resultados de estudios epidemiológicos de omeprazole, que es una mezcla racemic, no mostraron ningún efecto fetotoxic o perjudicaron el desarrollo fetal.

Con la introducción de animales esomeprazole no reveló ningún impacto negativo directo o indirecto en el desarrollo del embrión o feto. La introducción de la mezcla racemic de la medicina también no tenía impacto negativo en animales durante embarazo, parto y desarrollo postnatal.

Es necesario designar la medicina a mujeres embarazadas sólo en este caso cuando la ventaja esperada para la madre excede el riesgo posible para una fruta.

No se sabe si esomeprazole se emite en la leche materna; por lo tanto, Nexium® no se debería administrar durante el amamantamiento.

Efectos secundarios

Lo siguiente es efectos secundarios que no son dependientes del régimen de la dosis de la medicina, notada durante el uso de Nexium®, tanto en investigaciones clínicas como en el postestudio del mercado.

Dan la frecuencia de efectos secundarios en la forma de la gradación siguiente: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000).

De parte de la piel y tejidos subcutáneos: raramente - dermatitis, picor, erupción, urticaria; raramente - alopecia, fotosensibilidad; muy raramente - erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico.

Del musculoskeletal y tejidos conjuntivos: raramente - arthralgia, mialgia; muy raramente - debilidad del músculo.

De parte del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - mareo, paresthesias, somnolencia; raramente - una violación de gusto.

Trastornos mentales: Con poca frecuencia - insomnio; raramente - depresión, agitación, confusión; muy raramente - alucinaciones, comportamiento agresivo.

De parte del aparato digestivo: a menudo - dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náusea / vómitos; con poca frecuencia - sequedad de boca; raramente - stomatitis, candidiasis gastrointestinal; muy raramente - colitis microscópica.

De parte del hígado y extensión biliar: con poca frecuencia - actividad aumentada de enzimas del hígado; raramente, hepatitis (con o sin ictericia); muy raramente - fallo hepático, encefalopatía en pacientes con enfermedades del hígado.

De parte de los genitales y glándula mamaria: muy raramente - gynecomastia.

Del lado de sangre y sistema linfático: raramente - leukopenia, thrombocytopenia; muy raramente - agranulocytosis, pancytopenia.

Desórdenes del sistema inmunológico: raramente, reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, fiebre, angioedema, reacción anafiláctica / choque anafiláctico).

De parte del sistema respiratorio, órganos del pecho y mediastinum: raramente - bronchospasm.

De parte de los riñones y tracto urinario: muy raramente - nefritis intersticial.

De parte del órgano de visión: raramente - visión borrosa.

De parte de metabolismo y nutrición: con poca frecuencia - edema periférico; raramente, hyponatremia; muy raramente - hypomagnesemia; hypocalcemia debido a hypomagnesemia severo, hypokalemia debido a hypomagnesemia.

Desórdenes generales: raramente - indisposición, sudando.

Interacción

Efecto de esomeprazole en el pharmacokinetics de otras medicinas. Una disminución en la secreción de ácido clorhídrico en el estómago durante el tratamiento con esomeprazole y otros inhibidores de la bomba del protón puede llevar a una disminución o aumento de la absorción de medicinas, la absorción de las cuales depende de la acidez del medio. Como otras medicinas que reducen la acidez de jugos gástricos, el tratamiento con esomeprazole puede llevar a una disminución en la absorción de ketoconazole, itraconazole y erlotinib y aumentar la absorción de medicinas como el digoxin. La administración conjunta de omeprazole en una dosis de 20 mg. 1 vez por día y digoxin aumenta el bioavailability de digoxin en el 10% (el bioavailability de digoxin aumentó en hasta el 30% en 2 de 10 pacientes).

Se ha mostrado que Omeprazole se relaciona con ciertas medicinas antiretroviral. Los mecanismos y el significado clínico de estas interacciones no siempre se conocen. El aumento del valor del pH durante la terapia omeprazole puede afectar la absorción de medicinas antiretroviral. La interacción al nivel de isoenzyme CYP2C19 también es posible. Con el uso conjunto de omeprazole y algunas medicinas antiretroviral como el atazanavir y nelfinavir, una disminución en su concentración en el suero se observa durante la terapia con omeprazole. Por lo tanto, su uso simultáneo no se recomienda. El uso combinado de omeprazole (40 mg. 1 vez por día) con 300 mg. atazanavir / ritonavir 100 mg. en voluntarios sanos causó una disminución significativa en el bioavailability de atazanavir (AUC, Cmax y Cmin disminuyeron en aproximadamente el 75%). El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg. no compensó el efecto de omeprazole en el bioavailability de atazanavir.

Con el uso simultáneo de omeprazole y saquinavir, un aumento de la concentración del suero de saquinavir se observó, cuando usado con algunas otras medicinas antiretroviral, su concentración no cambió. Considerando pharmacokinetic similar y las propiedades pharmacodynamic del omeprazole y esomeprazole, el uso combinado de esomeprazole con medicinas antiretroviral como el atazanavir y nelfinavir no se recomienda.

Esomeprazole inhibe CYP2C19 - isoenzyme principal implicado en su metabolismo. En consecuencia, el uso combinado de esomeprazole con otras medicinas cuyo metabolismo implica CYP2C19 isoenzyme, como el diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, etc., puede llevar a un aumento de concentraciones plasma de estas medicinas, que por su parte pueden requerir una reducción de la dosis.. Esta interacción es sobre todo importante para recordar usando la preparación de Nexium® en el “como necesario” modo.

Con el consumo conjunto de 30 mg. de esomeprazole y diazepam, que es un substrate de isoenzyme CYP2C19, una disminución en la autorización de diazepam es notada en el 45%. El uso de esomeprazole en una dosis de 40 mg. llevó a un aumento de la concentración residual de phenytoin en pacientes con la epilepsia en el 13%. En este aspecto, se recomienda supervisar la concentración de phenytoin en el plasma a principios del tratamiento con esomeprazole y con su cancelación.

El uso de omeprazole en una dosis de 40 mg. 1 vez por día llevó a un aumento del AUC y Cmax de voriconazole (substrate de isoenzyme CYP2C19) por 15 y el 41%, respectivamente.

El uso combinado de warfarin con 40 mg. de esomeprazole no causa un cambio en el tiempo de coagulación en pacientes que toman warfarin mucho tiempo. Sin embargo, varios casos de un aumento clínicamente significativo del índice INR se han relatado con el uso combinado de warfarin y esomeprazole. Se recomienda controlar INR al principio y al final de uso combinado de esomeprazole y warfarin u otros derivados coumarin.

Según los resultados de investigación, pharmacokinetic / pharmacodynamic interacción entre clopidogrel (cargando la dosis - 300 mg. y dosis de mantenimiento - 75 mg. / día) y esomeprazole (40 mg. / día, oralmente) se nota, que reduce la exposición de metabolite activo de clopidogrel a un promedio del 40% y la inhibición máxima de la agregación de la plaqueta ADP-inducida por un promedio del 14%.

El significado clínico de esta interacción es confuso. En un estudio anticipado, pacientes que reciben el placebo u omeprazole en una dosis de 20 mg. / día simultáneamente con clopidogrel y ácido acetylsalicylic (ASA) terapia, y al analizar el resultado clínico de muestras aleatorias a gran escala, no había aumento del riesgo de complicaciones cardiovasculares con el co-uso de clopidogrel y bomba del protón de inhibidores, incluso esomeprazole.

Los resultados de varios estudios de observación son contradictorios y no dan una respuesta inequívoca sobre la presencia o la ausencia de un peligro mayor de complicaciones cardiovasculares thromboembolic en el contexto del uso combinado de clopidogrel e inhibidores de la bomba del protón.

Cuando clopidogrel se usó juntos con una combinación fija de 20 mg. de esomeprazole y 81 mg. de PREGUNTAN, metabolite activo de clopidogrel disminuyó en casi el 40% comparado con la monoterapia clopidogrel, y los niveles máximos de inhibición de la agregación de la plaqueta ADP-inducida eran lo mismo, que era probablemente debido a la administración simultánea ASC en una dosis baja.

El uso de omeprazole en una dosis de 40 mg. llevó a un aumento de Cmax y AUC de Cilostazol por 18 y el 26%, respectivamente; para uno de metabolites activos de Cilostazol, el aumento era 29 y el 69%, respectivamente.

La administración conjunta de cisapride con 40 mg. de esomeprazole lleva a un aumento de los valores de parámetros pharmacokinetic de cisapride en voluntarios sanos: AUC - en el 32% y T1 / 2 - en el 31%, sin embargo, Cmax de cisapride en el plasma no cambia considerablemente. El alargamiento leve del intervalo QT, que se observó con la monoterapia cisapride, no aumentó con la adición de la medicina Nexium® (ver «Instrucciones Especiales»).

Con el uso simultáneo de esomeprazole y tacrolimus, un aumento del suero tacrolimus concentración se notó.

Algunos pacientes notaron un aumento de la concentración de methotrexate en el fondo del uso conjunto con inhibidores de la bomba del protón. Usando dosis altas de methotrexate, la posibilidad de la retirada temporal de esomeprazole se debería considerar.

Nexium® no causa clínicamente cambios significativos en el pharmacokinetics de amoxicillin y quinidine.

Los estudios evaluando a la co-dirección a corto plazo de esomeprazole y naproxen o rofecoxib no revelaron una interacción pharmacokinetic clínicamente significativa.

El efecto de medicinas en el pharmacokinetics de esomeprazole. CYP2C19 y CYP3A4 isoenzymes se implican en el metabolismo de esomeprazole. El uso combinado de esomeprazole con clarithromycin (500 mg. 2 veces por día), que inhibe isoenzyme CYP3A4, lleva a un aumento del valor AUC de esomeprazole antes de 2 veces.

El uso combinado de esomeprazole y un inhibidor combinado de CYP3A4 y CYP2C19 isoenzymes, como el voriconazole, pueden llevar un más que el aumento de 2 pliegues del valor de AUC para esomeprazole. Por regla general, en tales casos, el ajuste de la dosis de esomeprazole no se requiere. El ajuste de la dosis de esomeprazole se puede requerir en pacientes con la función del hígado con severidad perjudicada y con el uso prolongado.

Las medicinas que inducen CYP2C19 y CYP3A4 isoenzymes, como rifampicin y medicinas de Hypericum perforatum, cuando usado juntos con esomeprazole pueden llevar a una disminución en la concentración de esomeprazole en el plasma sanguíneo debido a la aceleración del metabolismo de esomeprazole.

Dosis y administración

Dentro de La pastilla se debería tragar entero con un líquido; las pastillas no se pueden masticar o aplastarse.

Para pacientes con la dificultad tragar, las pastillas se pueden disolver en medio cristal de la no agua de seltz. No use otros líquidos, porque la cáscara protectora de los microgránulos se puede disolver. Cuando la pastilla se disuelva, mueva el agua hasta que la pastilla se desintegre y beba la suspensión de microgránulos inmediatamente o no más tarde que dentro de 30 minutos. Entonces llene el cristal en la mitad con el agua, mueva el residuo y bebida. No mastique o aplaste microgránulos.

Para pacientes que no pueden tragar, las pastillas se deberían disolver en la no agua de seltz y administrarse a través de un tubo nasogastric. Es importante que la jeringuilla seleccionada y la sonda sean convenientes para este procedimiento. Dan instrucciones de la preparación y administración de la medicina a través de un tubo nasogastric en la subdivisión «Medicación de la medicina a través de un tubo nasogastric».

Adultos y niños a partir de 12 años

GERD

Tratamiento de reflujo erosivo esophagitis: 40 mg. 1 vez por día durante 4 semanas. Un curso de 4 semanas adicional del tratamiento se recomienda en casos donde después de que la primera hilada de curación del esophagitis no ocurre o los síntomas persisten.

Tratamiento soportante prolongado de pacientes después de curarse de reflujo erosivo esophagitis para prevenir recaída: 20 mg. 1 vez por día.

Tratamiento sintomático de GERD en pacientes sin esophagitis: 20 mg. 1 vez por día. Si después de 4 semanas del tratamiento los síntomas no desaparecen, un examen adicional del paciente se debería realizar. Después de que los síntomas se eliminan, puede cambiar al modo de tomar la medicina «como necesario», es decir en caso de síntomas, tomar Nexium® 20 mg. 1 vez por día cuando los síntomas continúan. Para pacientes que toman NSAIDs y a aquellos en peligro de úlceras pépticas en vías de desarrollo o úlceras duodenales, el tratamiento no se recomienda en el «como necesario» modo.

Adultos

Úlcera péptica del estómago y duodeno (como parte de terapia de la combinación)

El tratamiento de úlceras duodenales se asoció con píloros de Helicobacter: Nexium® 20 mg., amoxicillin 1 g y 500 mg. clarithromycin. Todas las medicinas se toman 2 veces por día durante 1 semana.

La prevención de la repetición de úlceras pépticas se asoció con píloros de Helicobacter: Nexium® 20 mg., amoxicillin 1 g y 500 mg. clarithromycin. Todas las medicinas se toman 2 veces por día durante 1 semana.

La terapia de supresión ácida prolongada en pacientes que se someten sangrando de úlceras pépticas (después de que uso intravenoso de medicinas que bajan la secreción de las glándulas gástricas) prevenir la recaída

40 mg. de Nexium® 1 vez por día durante 4 semanas después del final de IV terapia con medicinas que bajan la secreción de las glándulas gástricas.

Pacientes que mucho tiempo toman NSAIDs

La curación de úlceras gástricas se asoció con la toma de NSAIDs: Nexium® 20 o 40 mg. 1 vez por día. La duración de tratamiento es 4-8 semanas.

La prevención de úlceras gástricas y duodenales se asoció con la toma de NSAIDs: Nexium® 20 o 40 mg. 1 vez por día.

Las condiciones se asociaron con la hipersecreción patológica de las glándulas gástricas, incl. Síndrome de Zollinger-Ellison e hipersecreción idiopathic

La dosis inicial recomendada es Nexium® 40 mg. 2 veces por día. En el futuro, la dosis se selecciona individualmente, la duración de tratamiento es determinada por el cuadro clínico de la enfermedad. Hay experiencia de usar la medicina en dosis hasta 120 mg. 2 veces por día.

Grupos pacientes especiales

Fracaso renal: el ajuste de la dosis no se requiere. Sin embargo, la experiencia con Nexium® en pacientes con la insuficiencia renal severa se limita; En este aspecto, en la cita de la medicina en tales pacientes debería tener cuidado (ver «Pharmacokinetics»).

Insuficiencia de Hepatic: con la insuficiencia hepatic suave y moderada, el ajuste de la dosis no se requiere. Para pacientes con el daño hepatic severo, la dosis diaria máxima no debería exceder 20 mg.

Pacientes mayores: el ajuste de la dosis no se requiere.

Administración del tubo de Nasogastric

1. Coloque una píldora en una jeringuilla y llénelo de 25 ml del agua y aproximadamente 5 ml de aire. Algunas sondas pueden requerir la dilución de la medicina en 50 ml de agua potable a fin de impedir a las bolitas obstruir la sonda con bolitas de la pastilla.

2. Inmediatamente sacuda la jeringuilla durante aproximadamente 2 minutos para disolver la pastilla.

3. Sostenga la punta de la jeringuilla y asegúrese que la punta no se obstruye.

4. Inserte la punta de la jeringuilla en la sonda, siguiendo sosteniéndolo hacia arriba.

5. Sacuda la jeringuilla y dé una propina a ella al revés. Inmediatamente inyecte 5–10 ml de la medicina disuelta en la sonda. Después de la introducción, devuelva la jeringuilla a su posición anterior y sacudida (la jeringuilla se debería guardar punta hasta evitan obstruirse de la punta).

6. Baje la punta de la jeringuilla e inyecte más 5-10 ml de la medicina en la sonda. Repita esta operación hasta que la jeringuilla sea vacía.

7. Si una parte de la medicina en la forma de sedimento permanece en la jeringuilla, llene la jeringuilla de 25 ml del agua y 5 ml de aire y repita las operaciones descritas en los párrafos 5 y 6. Para algunas sondas, 50 ml de agua potable pueden ser necesarios para este fin.

Sobredosis

Síntomas: en este momento, los casos muy raros de la sobredosis deliberada se describen. La administración oral de esomeprazole en una dosis de 280 mg. fue acompañada por debilidad general y síntomas de la extensión gastrointestinal. La dosis sola de Nexium® de 80 mg. no causó ningún efecto negativo.

Tratamiento: terapia soportante sintomática y general. Esomeprazole liga bien a proteínas plasma, por tanto la diálisis es ineficaz. El antídoto esomeprazole es desconocido.

instrucciones especiales

Si hay algún síntoma alarmante (como pérdida de peso espontánea significativa, vómitos recurrentes, disfagia, que vomita con la sangre o melena), así como en la presencia de una úlcera péptica (o si una úlcera péptica se sospecha), la presencia de un neoplasma malévolo se debería excluir, como el tratamiento la medicina Nexium® puede llevar a un allanamiento de síntomas y retrasar el diagnóstico.

En casos raros, atrophic gastritis fue descubierto por el examen histological de especímenes de la biopsia de la mucosa gástrica en pacientes que tomaron omeprazole mucho tiempo.

Los pacientes que toman la medicina durante un período largo (sobre todo más de 1 año), deberían estar bajo la supervisión regular de un médico.

Los pacientes que toman Nexium® como necesario se deberían instruir de ponerse en contacto con su médico cuando los síntomas cambian. Teniendo fluctuaciones en cuenta en la concentración de esomeprazole en el plasma en la cita de terapia si es necesario, debería considerar la interacción de la medicina con otras medicinas (ver. «Interacción»). Prescribiendo Nexium® para la extirpación de píloros de Helicobacter, la posibilidad de interacciones de medicina para todos los componentes de la terapia triple se debería considerar. Clarithromycin es un inhibidor potente de CYP3A4, por lo tanto, prescribiendo la terapia de extirpación a pacientes que reciben otras medicinas metabolizadas con CYP3A4 (por ejemplo, cisapride), es necesario tener en cuenta contraindicaciones posibles e interacciones de clarithromycin con estas medicinas.

Las pastillas Nexium® contienen la sacarosa, por tanto son contraindicados en pacientes con la intolerancia fructose hereditaria, glucosa-galactose malabsorption o deficiencia de sacarosa-isomaltase.

Según resultados de investigación, pharmacokinetic / pharmacodynamic interacción entre clopidogrel (cargando la dosis 300 mg. y dosis de mantenimiento 75 mg. / día) y esomeprazole (40 mg. / día, oralmente) se nota, que lleva a una disminución en metabolite activo de clopidogrel en el 40% y reduzca la inhibición máxima de la agregación de la plaqueta ADP-inducida por un promedio del 14%. Por lo tanto, el uso simultáneo de esomeprazole y clopidogrel se debería evitar (ver «la Interacción»). Sepárese los estudios de observación indican que la terapia del inhibidor de la bomba del protón puede aumentar ligeramente el riesgo de fracturas osteoporosis-relacionadas, pero en otros estudios similares no hubo aumento del riesgo.

En ensayos clínicos controlados dobles ciegos aleatorios de omeprazole y esomeprazole, incluso dos etiqueta abierta estudios de la terapia a largo plazo (más de 12 años), la asociación de fracturas con osteoporosis con el uso de inhibidores de la bomba del protón no se ha confirmado. Aunque la relación causal entre el uso de omeprazole / esomeprazole y fracturas contra osteoporosis no se haya establecido, los pacientes en peligro de desarrollar osteoporosis o fracturas en su fondo deberían estar bajo la supervisión clínica apropiada.

Influencia en capacidad de conducir el coche y otros mecanismos. Debido a que el mareo, la visión borrosa y la somnolencia pueden ocurrir durante la terapia con Nexium®, el cuidado se debería tomar conduciendo vehículos y otros mecanismos.

Forma de liberación

Tabletas revestidas, 20 mg. y 40 mg. En 7 etiqueta. en ampollas de aluminio. 1, 2 o 4 ampollas se colocan en una caja de cartón con el control de la primera apertura.

Términos de ventas de la farmacia

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

A temperaturas no más alto que 25 ° C, en el embalaje original.

No dé acceso al alcance de niños.

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