Instrucción para uso: Oxazepam
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El nombre latino de la sustancia Oxazepam
Oxazepamum (género. Oxazepami)
Nombre químico
7 Chloro 1,3 dihydro 3 hydroxy 5 phenyl 2H 1,4 benzodiazepin 2 un
Fórmula gruesa
C15H11ClN2O2
Grupo farmacológico:
Anxiolytics
La clasificación (ICD-10) nosological
Abstinencia de F10.3: síndrome de retirada de alcohol; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia con alcoholismo; Abstinencia; abstinencia de alcohol; estado de retirada de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; desorden de Postabstinctive; condición de postabstinencia; síndrome de la resaca; síndrome de abstinencia; síndrome de abstinencia de alcohol; síndrome de retirada de alcohol; condición de abstinencia
F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenodepressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; doble depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo con psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; Depresión simple; síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; Depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno
F34.1 Dysthymia: el estado de Dysthymic dentro del marco de desórdenes psicopáticos en niños y adolescentes
F40.2 fobias (aisladas) Específicas: Claustrofobia
F41.1 desorden de la ansiedad Generalizado: desórdenes de la ansiedad generalizados; alarma generalizada; neurosis de Phobic; reacción de la ansiedad; neurosis deseosa
F41.2 ansiedad Variada y desorden depresivo: Depresión con componentes depresivos por la ansiedad; condiciones depresivas por la ansiedad variadas; Depresión de la Ansiedad; humor deseoso y deprimente; estado depresivo por la ansiedad; condiciones deseosas y depresivas; síndrome depresivo por la ansiedad; Condiciones deseosas y neuróticas
F43.0 reacción de la tensión Aguda
F43.1 desorden de la tensión Posttraumático: fatiga de combate; Síndrome de Catástrofe; El síndrome del sobreviviente; aislamiento traumático; neurosis traumática; síndrome traumático; desorden de la tensión posttraumático
F43.2 desorden de reacciones adverso: desorden de ajuste mental
Desórdenes F45 Somatoform: desorden psicosomático; desórdenes psicosomáticos; enfermedades psicosomáticas; El estado de entusiasmo en enfermedades somáticas; desórdenes psicosomáticos funcionales del sistema cardiovascular
Desórdenes de G47.0 de dormirse y mantener sueño [insomnio]: Insomnio; Insomnio, sobre todo dificultad dormirse; desynchronosis; perturbación del sueño prolongada; Dificultad dormirse; insomnio a corto plazo y pasajero; desórdenes del sueño a corto plazo y crónicos; sueño corto o playo; Violación de sueño; sueño desequilibrado, sobre todo en la fase de dormirse; sueño de infracciones; perturbaciones del sueño; perturbación del sueño neurótica; sueño superficial playo; sueño playo; Calidad mala de sueño; despertamiento de noche; Patología del sueño; violación de Postsomnic; insomnio pasajero; Problema dormirse; Temprano despertamiento; Temprano en despertamiento de mañana; Temprano despertamiento; desorden del sueño; somnipathy; insomnio persistente; difícil de dormirse; dificultad dormirse; Dificultad que se duerme en niños; insomnio persistente; el Empeoramiento de sueño; insomnio crónico; noche frecuente y / o temprano en despertamiento de mañana; despertamiento nocturno frecuente y un sentido de la profundidad del no sueño; despertar de noche
N94.3 síndrome de tensión Premenstrual: síndrome premenstrual pronunciado; desorden psicosomático menstrual; síndrome menstrual; tensión premenstrual; estado premenstrual; período premenstrual; síndrome premenstrual; síndrome de la menstruación
N95.1 condición de la mujer menopáusica y menopáusica: Atrofia de la mucosa de la extensión genital inferior, causada por deficiencia del estrógeno; sequedad vaginal; disfunción autonómica en mujeres; estado de gipoestrogeniya; Deficiencia de estrógeno en mujeres menopáusicas; cambios degenerativos de la membrana mucosa en la menopausia; menopausia natural; un útero intacto; período climatérico; mujeres de la menopausia; Menopausia en mujeres; depresión menopáusica; disfunción ovárica climactérica; Menopausia; neurosis climactérica; Menopausia; los síntomas menopáusicos complicaron psychovegetative; síndrome climactérico; desórdenes vegetativos climactéricos; desorden psicosomático climactérico; desórdenes menopáusicos; desórdenes menopáusicos en mujeres; condición menopáusica; desórdenes vasculares climactéricos; Menopausia; síntomas vasomotor menopáusicos; período menopáusico; Carencia de estrógeno; el Sentimiento del calor; menopausia patológica; perimenopause; menopausia; postmenopáusico; Menopausia prematura; período de premenopauznom; mareas; accesos repentinos de calor; la limpieza con agua en Meno y postmenopáusico; Accesos repentinos de calor / accesos repentinos de calor en menopausia; Ataque cardíaco durante menopausia; menopausia temprana en mujeres; Desórdenes de menopausia; síndrome climactérico; complicaciones vasculares de menopausia; menopausia fisiológica; el estado de Estrogendefitsitnye; Menopausia prematura
Nerviosismo de R45.0: Tensión nerviosa; tensión mental; estado de tensión; estados de la tensión; desórdenes nerviosos; Voltaje; Tensión; Psychoemotional acentúan; estado de la tensión; tensión emocional; Sentimiento de tensión interior; Psychoemotional acentúan en situaciones estresantes; Reacciones de la Tensión del Nervio; tensión interna; El estado de tensión mental persistente; lloroso
Irritabilidad de R45.4 y cólera: Neurosis con irritabilidad aumentada; Explosiones de rabia; Cólera; Resentimiento; irritabilidad aumentada; irritabilidad aumentada del sistema nervioso; Irritabilidad; Irritabilidad en neurosis; Irritabilidad en desórdenes psicopáticos; Síntomas de irritabilidad; Dysphoria
Código de CAS
604-75-1
Características de la sustancia Oxazepam
Anxiolytic de serie benzodiazepine.
Blanco o blanco con un dejo ligeramente amarillento polvo cristalino inodoro. Prácticamente nerastvorim en el agua, ligeramente soluble en etanol, cloroformo, éter, soluble en dimethylformamide.
Farmacología
Acción farmacológica - anxiolytic, hipnótico, sedante.
Se relaciona con receptores benzodiazepine específicos localizados en el complejo del GABA-receptor postsynaptic en el sistema limbic del cerebro, subiendo activando reticular formación del brainstem y neuronas intercalary de los cuernos laterales de la médula espinal. Aumenta la sensibilidad de GABA-receptores al mediador (GABA). Como consiguiente, la frecuencia de apertura en la membrana citoplásmica de neuronas de canales transmembrane para corrientes de entrada de aumentos de iones del cloruro. Hay hiperpolarización de la membrana y la inhibición de la actividad neuronal. Así, el efecto inhibitorio de GABA en el sistema nervioso central se realza.
Tiene una calma, anxiolytic y efecto hipnótico en el sistema nervioso central. Quita la tensión emocional, reduce la ansiedad, el miedo, ansiedad, promueve el inicio de sueño. Alivia los síntomas de la retirada de alcohol aguda. Tiene el miorelaksiruyuschee débil acción (central) y anticonvulsant.
Oxazepam es caracterizado por una latitud grande del efecto terapéutico (una gran diferencia entre la dosis eficaz y los efectos secundarios de causando de la dosis).
En estudios de la tolerancia y toxicidad de oxazepam en especies animales diferentes (ratones, ratas, perros), había una diferencia significativa en dosis eficaces (anxiolytic efecto) y dosis que causan efectos secundarios. Así, en ratones con la administración oral de oxazepam, las dosis eficaces eran casi 10 veces más bajas que las dosis que causan ataxia (rotabar prueba) y sedación (la abolición de la actividad de motor espontánea).
En estudios de dos años en ratas, cuando las dosis se administraron 30 veces más alto que MPDH, un aumento del frecuencia de tumores de la célula follicular benignos del tiroides, testicular adenoma (célula intersticial) y adenoma de la glándula prostática se encontró. En un estudio de nueve meses, un aumento relacionado con la dosis del frecuencia de adenoma del hígado se descubrió en ratas en dosis 35-100 veces más alto que la dosis diaria para la gente. Al mismo tiempo, no hay pruebas que el uso clínico de oxazepam tiene que ver con el inicio de tumores.
Después de la inyección oral, despacio se absorbe del aparato digestivo. Cmax se alcanza después de 1-4 horas. La encuadernación a proteínas de la sangre - el 97%. La concentración de equilibrio en la sangre se alcanza dentro de unos días después del principio del consumo. Se distribuye en tejidos. Pasa por GEB, una barrera placental, penetra en la leche materna. Sujetado a glucuronidation en el hígado, no hay metabolites activos. T1 / 2 promedios 8.2 horas (5.7 - 10.9 horas). Es emitido principalmente por riñones en la forma de glucuronides. Tomando dosis repetidas, la acumulación es mínima.
Aplicación de sustancia Oxazepam
La neurosis, psychopathies, las condiciones neuróticas y psicopáticas, acompañadas por el miedo, ansiedad, aumentaron irritabilidad, desórdenes del sueño, etc.; desórdenes Senesto-hipocondriacos y molesto (sobre todo con tolerancia pobre de otro anxiolytics); los desórdenes vegetativos en mujeres se asociaron con la menopausia, síndrome premenstrual; depresión reactiva (como parte de terapia de la combinación con antidepresivos), síndrome de alcohol de retirada (como parte de terapia de la combinación).
Contraindicaciones
La hipersensibilidad, psicosis, pronunció myasthenia gravis, agudo renal y / o insuficiencia hepatic, embarazo (sobre todo yo trimestre), amamantamiento, edad a 6 años.
Restricciones del uso
Propensión con abuso de medicinas psychotropic.
Aplicación en embarazo y lactancia
Contraindicado en embarazo (sobre todo en el primer trimestre). Para la duración de tratamiento, el amamantamiento se debería parar.
Efectos secundarios de Oxazepam
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: la somnolencia (por lo general en los primeros días del tratamiento), letargo, mareo, fatiga, dolor de cabeza, daño de memoria, debilidad del músculo, ataxia, temblor, lubricó discurso, reacciones paradójicas en la gente enferma mental, incluso. Agitación psicomotor, ansiedad.
Otro: la sequedad de boca, náusea, fenómenos dispépticos, leukopenia, perjudicó la función del hígado (incluso la ictericia), reacciones alérgicas, desmayo, cambios del libido.
La dependencia posible, la drogodependencia, síndrome de retirada (ver «Precauciones»).
Interacción
Refuerza el efecto de medicinas que reducen el sistema nervioso central, incl. Hipnóticos, medicinas antiepilépticas, neuroleptics, medicinas para anestesia general, alcohol.
Sobredosis
Síntomas: opresión del sistema nervioso central de grados variados (de somnolencia a coma) - somnolencia, confusión, letargo; en casos más severos (sobre todo tomando otras medicinas, reduciendo el sistema nervioso central o alcohol) - ataxia, bajando tensión arterial, estado hipnótico, coma.
Tratamiento: inducción de vómitos, lavage gástrico, terapia sintomática, escucha de funciones vitales. Con hypotension severo - la administración de norepinephrine. Antídoto específico - antagonista de receptores benzodiazepine flumazenil (introducción sólo en hospital). La hemodiálisis es ineficaz.
Vías de administración
Dentro.
Precauciones para la sustancia Oxazepam
Se usan con la precaución para la predisposición de hypotension arterial, sobre todo en pacientes mayores (debido a la posibilidad de la disfunción cardíaca), un peligro mayor de drogodependencia.
No se debería prescribir con inhibidores MAO, phenothiazine derivados. La probabilidad de síntomas de la sobredosis aumenta con la administración simultánea de fondos, reduciendo el sistema nervioso central o alcohol. Durante el tratamiento, las bebidas alcohólicas se excluyen.
No use mucho tiempo (debido al riesgo de drogodependencia). Si el tratamiento a largo plazo es necesario (varios meses), el curso debería ser realizado por el método de la terapia intermitente, que se para durante varios días con la cita subsecuente de la misma dosis individualmente seleccionada. La cancelación debería ser gradual. Con la inversión abrupta de oxazepam, puede haber un síndrome de retirada (temblor, convulsiones, abdominales o espasmos del músculo, vómitos, sudando), que el más a menudo ocurre después de tomar dosis altas o tratamiento a largo plazo.
Con el tratamiento prolongado, el control de función del hígado y modelo de sangre periférica es necesario.
No se presente a conductores de vehículos y la gente cuya profesión tiene que ver con la concentración aumentada de la atención.
Instrucciones especiales
Se recomienda en el tratamiento de ansiedad, tensión, agitación, irritabilidad en pacientes debilitados, la gente mayor, así como pacientes con lesiones traumáticas o infecciosas residuales del sistema nervioso central.
Debería cobrar importancia que la ansiedad o la tensión asociada con la tensión diaria por lo general no requieren el tratamiento con anxiolytics.