Instrucción para uso: Panoxen

Forma de la dosis

Tabletas revestidas de la película

Composición

En una pastilla:

Sustancias activas:

Sodio de Diclofenac 50 mg., paracetamol 500 mg.

Excipients:

Almidón del maíz 290 mg., acetylphthalylcellulose (cellacephate) 15 mg., diethyl phthalate 2.5 mg., talco 10 mg., magnesio stearate 10 mg., dióxido del titanio 13 mg., celulosa microcristalina 70 mg., povidone K-30 18 mg., metilo parahydroxybenzoate (methylparaben) 17, 5 mg., propyl parahydroxybenzoate (propylparaben) 4 mg., capa de la pastilla TC 1005 28.50 mg. (blancos) [hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose) 5.5 mg., propylene glicol 4.3 mg., talco 10.8 mg., dióxido del titanio 7.98 mg.]

Descripción de forma de la dosis

Pastillas blancas o casi blancas cubiertas de una cáscara, capsular y en forma de, de un riesgo en un lado. La brusquedad leve se permite.

Grupo farmacológico

Reactivo analgésico combinado (non-steroidal medicina antiinflamatoria (NSAID) + reactivo no narcótico analgésico).

Pharmacodynamics

Panoxen es una medicina analgésica combinada, el efecto de que es debido a sus componentes constituyentes.

Diclofenac - un derivado de ácido phenylacetic tiene antiinflamatorio, analgésico, antifebril, efecto de la antiplaqueta. La inhibición cycloxygenase (TIMONEL) 1 y 2, interrumpe el metabolismo de ácido arachidonic, reduce el número de prostaglandinas tanto en el foco de la inflamación como en tejidos sanos, suprime el exudative y fases proliferative de la inflamación.

Paracetamol es un derivado de anilina, TIMONEL de inhibiciones principalmente en el sistema nervioso central, tiene poco efecto en metabolismo de sal acuática y mucosa gastrointestinal (extensión del soldado). En tejidos inflamados, los peroxidases neutralizan el efecto de paracetamol en el TIMONEL 1 y 2, que explica la ausencia casi completa del efecto antiinflamatorio.

Pharmacokinetics

Diclofenac. La absorción es rápida y completa, la comida hace más lenta el precio de absorción. Después de la inyección oral de 50 mg., la concentración máxima (C máximo) en el plasma es 1.5 μg / ml, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (TCmax) en el plasma es 2-3 horas. La concentración plasma es en línea recta dependiente de la dosis.

Los cambios del pharmacokinetics de diclofenac contra el fondo del uso repetido no se notan. No se acumule observando el intervalo recomendado entre comidas.

Bioavailability - El 50%. La conexión con proteínas plasma es más del 99% (la mayor parte de ella tiene que ver con albumins). Penetra en la leche materna, fluido sinovial; Stax en el fluido sinovial se vigila 2-4 horas más tarde que en el plasma. El período de vida media (T 1/2) del fluido sinovial es 3-6 h (la concentración de diclofenac en 4-6 h fluidos sinoviales después de que su consumo es más alto que en el plasma, y permanezca más alto para más 12 h).

Aproximadamente el 50% de diclofenac se metaboliza durante el «primer pase» a través del hígado. El área bajo la curva del tiempo de la concentración (AUC) es 2 veces más baja después de la ingestión que después de la inyección parenteral de la misma dosis. El metabolismo ocurre a consecuencia de hydroxylation repetido o antiguo y conjugación subsecuente con el ácido glucuronic. Isoenzyme CYP2C9 también participa en el metabolismo de diclofenac. La actividad farmacológica de metabolites es menos que diclofenac.

La autorización sistémica es 260 ml / minuto. T1 / 2 de plasma - 1-2 horas. El 60% de la dosis aceptada se emite como metabolites a través de los riñones; menos del 1% es sin alterar, el resto de la dosis se emite como metabolites con la bilis.

En pacientes con la insuficiencia renal severa (creatinine autorización menos de 10 ml / minuto), la excreción de metabolites con la bilis se aumenta, mientras un aumento de su concentración en la sangre no se observa.

En pacientes con la hepatitis crónica o compensó la cirrosis del hígado, los parámetros pharmacokinetic no cambian.

Paracetamol. La absorción es alta; ÒÑmàõ - 0.5-2 horas; Cmax - 5-20 mcg / ml. Conexión con proteínas plasma - el 15%. Penetra a través de la barrera cerebral por la sangre. Menos del 1% de la dosis de paracetamol tomado por la madre lactating penetra en la leche materna.

Metabolizado en el hígado de tres modos principales: conjugación con glucuronides, conjugación con sulfatos, oxidación con enzimas microsomal del hígado. En el caso último, el intermedio tóxico metabolites se forma, que se conjugan posteriormente a glutathione, y luego a cysteine y ácido mercapturic. isoenzymes principales de cytochrome P450 para este camino del metabolismo son isoenzyme CYP2E1 (predominantemente), CYP1A2 y CYP3A4 (un papel secundario). Con una deficiencia de glutathione, estos metabolites pueden causar daño y la necrosis de hepatocytes.

Los caminos metabólicos adicionales incluyen hydroxylation en el 3-hydroxyparacetamol y methoxylation a 3-methoxyparacetamol, que se conjugan posteriormente a glucuronides o sulfatos.

En adultos, el glucuronin prevalece, en el recién nacido (incluso el prematuro) y chiquitos - sulfation. metabolites conjugados de paracetamol (glucuronides, sulfatos y conjuga con glutathione) tienen bajo farmacológico (incluso el tóxico) actividad.

T1 / 2 1-4 h. Es emitido por los riñones en la forma de metabolites, principalmente conjuga, sólo el 3% sin alterar. En pacientes mayores paracetamol disminuciones de autorización y T1 / 2 aumentos.

Indicaciones

Reducir dolor e inflamación en el momento de solicitud de: enfermedades inflamatorias del sistema musculoskeletal (artritis reumatoide, psoriatic, artritis juvenil y crónica, ankylosing spondylitis, artritis gotosa), artritis gotosa aguda.

Enfermedades degenerativas del sistema musculoskeletal (deformando osteoarthritis, osteochondrosis).

Lumbago, ciática, neuralgia, mialgia.

Enfermedades de los tejidos periarticular (tendovaginitis, bursitis). Los síndromes de dolor posttraumáticos acompañados por la inflamación. Dolor de muelas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a los componentes de la preparación, así como a otros derivados de ácido phenylacetic o anilina; combinación completa o incompleta de asma bronquial, polyposis nasal recurrente y senos paranasales e intolerancia a ácido acetylsalicylic u otro NSAIDs (incluso en historia); lesiones erosivas y ulcerative de la extensión gastrointestinal y duodeno, sangría gastrointestinal activa, enfermedad intestinal inflamatoria, hepatic severo y paro cardíaco; período después aortocoronary maniobras; fracaso renal severo (QC menos de 30 ml / minuto), enfermedad de riñón progresiva, enfermedad del hígado activa, hyperkalemia, embarazo, período de lactancia, edad de niños.

Con cuidado

El estómago y la úlcera duodenal (remisión o historia), ulcerative colitis, enfermedad de Crohn, historia de la enfermedad del hígado, hepatic porphyria, hyperbilirubinemia benigno (incluso el síndrome de Gilbert), hepatitis viral, daño al hígado alcohólico, insuficiencia de la enfermedad cardíaca crónica de seriedad suave o moderada, hipertensión arterial, una disminución significativa en el volumen de la sangre circulante (incluso después de la intervención quirúrgica extensa), en pacientes mayores, asma bronquial, odnovrov (SSRI), ischemic enfermedad cardíaca, enfermedades cerebrovasculares, hyperlipidemia, diabetes mellitus, enfermedad arterial periférica, fracaso renal que fuma, crónico (CK 30-60 ml / minuto), la presencia de la infección de píloros de Helicobacter, prolongaron el uso de NSAIDs, alcoholismo, enfermedad física severa, deficiencia de glucose-6-phosphate dehydrogenase.

embarazo y lactancia

La seguridad de la medicina durante el embarazo y durante la lactancia no se prueba. El uso de la medicina en estos grupos de pacientes es contraindicado.

La medicación y administración

Panoxen se toma oralmente, sin la masticación, durante o después de una comida, con una pequeña cantidad del agua. 1 pastilla 2-3 veces por día. La dosis diaria máxima es 3 pastillas (150 mg. en términos de diclofenac).

La duración de la medicina Panoxen depende de la indicación para el uso. En condiciones agudas, condiciones rápidamente atracadas, la medicina se usa durante varios días. En enfermedades inflamatorias o degenerativas crónicas del tejido conjuntivo, el uso a largo plazo de Panoxen es posible.

Con el uso a largo plazo de la medicina, es necesario realizar la escucha regular para la erosión posible de la mucosa gastrointestinal con el desarrollo subsecuente de la sangría gastrointestinal, y también realizar pruebas funcionales del hígado con el objetivo del descubrimiento temprano de hepatotoxicity posible de la medicina.

Efectos secundarios

De parte del sistema digestivo: el dolor de epigastric, náusea, vómitos, diarrea, dispepsia, flatulencia, anorexia, aumentó la actividad de «hepatic» aminotransferases; la gastritis, proctitis, sangrando del aparato digestivo (vomitando con sangre, melena, diarrea con un rastro de sangre), la ulceración de la mucosa gastrointestinal (con o sin sangrar o perforación), hepatitis, ictericia, perjudicó la función del hígado; stomatitis, glossitis, esophagitis, hemorrhagic colitis, exacerbación de colitis ulcerative o la enfermedad de Crohn, estreñimiento, pancreatitis, hepatitis fulminante.

Del lado del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo; somnolencia; desórdenes de sensibilidad (incluso paresthesia), desórdenes de memoria, temblores, convulsiones, ansiedad, desórdenes cerebrovasculares, meningitis aséptica, desorientación, depresión, insomnio, pesadillas, irritabilidad, trastornos mentales.

De los sentidos: vértigo; la visión perjudicada (visión borrosa, diplopia), oyendo el daño, zumbido, perjudicó sensaciones del gusto.

Del sistema urinario: fracaso renal agudo, hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, nephrotic síndrome, papillary necrosis de los riñones.

Del hemopoiesis: thrombocytopenia, leukopenia, anemia, incluso hemolytic o aplástico, agranulocytosis, methemoglobinemia.

Reacciones alérgicas: anafiláctico / anaphylactoid reacciones, incluso una disminución marcada en tensión arterial (BP) y choque; angioedema (incluso caras).

Del lado del cardiovascular: un sentimiento de palpitaciones, dolor en el pecho, aumentó la tensión arterial, vasculitis, el paro cardíaco, el infarto de miocardio.

De parte del sistema respiratorio: asma bronquial (incluso disnea); pneumonitis.

De la piel: erupción de piel (incluso bullous); urticaria; erythema, incluso multiforme y síndrome de Stevens-Johnson, el síndrome de Lyell, exfoliative dermatitis, picor, pérdida de cabello, fotosensibilidad, purpura, incluso alérgico.

Otro: hinchazón.

Sobredosis

Paracetamol.

Síntomas, durante las 24 primeras horas después de inyección - palidez de la piel, náusea, vómitos, anorexia, dolor abdominal; perturbación de metabolismo de glucosa, acidosis metabólica. Los síntomas de la disfunción del hígado pueden aparecer 12-48 horas después de una sobredosis. En sobredosis severa - fallo hepático con encefalopatía progresiva, coma, muerte; fracaso renal agudo con necrosis tubular (incluso en ausencia de daño al hígado severo); arrhythmia, pancreatitis. El efecto de Hepatotoxic en adultos se manifiesta tomando 4 g o más.

Tratamiento: introducción de donantes de SH-grupos y precursores de síntesis glutathione-methionine durante 8-9 horas después de sobredosis y acetylcysteine durante 8 horas. La necesidad de medidas terapéuticas adicionales (introducción adicional de methionine, iv la inyección de acetylcysteine) se determina según la concentración de paracetamol en la sangre, así como el tiempo pasó después de su inyección.

Diclofenac.

Síntomas: los vómitos, sangrando de la extensión gastrointestinal, epigastric dolor, diarrea, mareo, zumbido, letargo, convulsiones, raramente - aumentaron la tensión arterial, el fracaso renal agudo, hepatotoxic efecto, depresión respiratoria, coma.

Tratamiento: lavage gástrico, terapia de carbón, sintomática activada apuntada a eliminación de aumento de la tensión arterial, disfunción renal, asimientos, irritación gastrointestinal, depresión respiratoria. diuresis forzado, la hemodiálisis es ineficaz (debido a la conexión alta con proteínas plasma y metabolismo intensivo).

Interacción

Diclofenac.

Aumenta la concentración en el plasma digoxin, preparaciones de litio.

Reduce el efecto de diuréticos, en el contexto de los aumentos de diuréticos que ahorran el potasio el riesgo de hyperkalemia; en el contexto de anticoagulantes, antiaggregants y thrombolytics (alteplase, streptokinase, urokinase) aumenta el riesgo de sangrar (más a menudo de la extensión gastrointestinal).

Reduce el efecto de hypotensive e hipnóticos.

Aumenta la probabilidad de efectos secundarios de otro NSAIDs y GCS (sangrando de la extensión gastrointestinal), la toxicidad de methotrexate y nephrotoxicity de cyclosporine (debido a un aumento de su concentración en el plasma).

El ácido de Acetylsalicylic reduce la concentración de diclofenac en la sangre.

Reduce el efecto de agentes hypoglycemic.

Paracetamol aumenta el riesgo de desarrollar efectos nephrotoxic de diclofenac.

Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic ácido y plikamycin aumentan el frecuencia de hypoprothrombinemia.

Cyclosporine y las preparaciones de oro aumentan el efecto de diclofenac en la síntesis de prostaglandinas en los riñones, que es manifestada por nephrotoxicity aumentado.

SSRIs aumentan el riesgo de sangrar del aparato digestivo.

Uso simultáneo con etanol, colchicine, corticotropin y preparaciones de San Juan que vale aumentos el riesgo de sangrar de la extensión gastrointestinal.

Los medios que causan la fotosensibilidad, aumentan el efecto que sensibiliza de diclofenac a la irradiación UV.

Los agentes que bloquean una secreción tubular, aumente la concentración en un plasma de diclofenac, así aumentando su eficacia y toxicidad.

Las medicinas antibacterianas del grupo quinolone aumentan el riesgo de asimientos.

Paracetamol.

Reduce la eficacia de medicinas uricosuric.

El uso simultáneo de paracetamol en dosis altas aumenta el efecto de anticoagulantes (una disminución en la síntesis de coagular factores en el hígado).

Inducers de enzimas del hígado microsomal (phenytoin, barbitúricos, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidepresivos), etanol y reactivos hepatotoxic aumentan la producción de metabolites activo hydroxylated, que permite el desarrollo de intoxicaciones severas hasta con una sobredosis leve.

El uso a largo plazo de barbitúricos reduce la eficacia de paracetamol.

El etanol promueve el desarrollo de pancreatitis agudo.

Los inhibidores de enzimas del hígado microsomal (incluso cimetidine) reducen el riesgo de efectos hepatotoxic.

El uso simultáneo a largo plazo de paracetamol y NSAIDs aumenta el riesgo de desarrollar nephropathy «analgésico» y la necrosis papillary de los riñones, el inicio del fracaso renal terminal.

El uso simultáneo prolongado de paracetamol en dosis altas y salicylates aumenta el riesgo de desarrollar el cáncer de la vejiga o el riñón.

Diflunisal aumenta la concentración plasma de paracetamol en el 50%, que aumenta el riesgo de hepatotoxicity.

Los agentes de Myelotoxic aumentan la manifestación de hematotoxicity de paracetamol.

instrucciones especiales

Para reducir el riesgo de desarrollar acontecimientos adversos de parte de la extensión gastrointestinal, la dosis eficaz mínima se debería aplicar con el curso corto posible mínimo. A causa del papel importante de prostaglandinas en el mantenimiento del flujo sanguíneo renal, el cuidado se debería tener en el nombramiento de pacientes con la insuficiencia cardíaca o renal, así como en el tratamiento de la gente mayor que toma diuréticos y pacientes que por cualquier motivo tienen una disminución en la circulación del volumen de sangre por ejemplo, después de la intervención quirúrgica extensa). Si Panoxen se prescribe en tales casos, se recomienda supervisar la función de riñón como medida preventiva.

A fin de conseguir rápidamente el efecto terapéutico deseado toman 30 minutos antes de comidas. En otros casos, tome antes, durante o después de una comida en una forma no subida al tren, con mucha agua.

En pacientes con la insuficiencia hepatic (hepatitis crónica, cirrosis compensada), la cinética y el metabolismo no se diferencian de procesos similares en pacientes con la función del hígado normal. Deforma los indicadores de estudios de laboratorio en la determinación cuantitativa de glucosa y ácido úrico en el plasma.

Influencia en capacidad de conducir vehículos, mecanismos

El cuidado se debe tomar conduciendo vehículos y tomando parte en otras actividades que requieren una alta concentración de la atención y la velocidad de reacciones psicomotores.

Forma de cuestión

10 pastillas en una ampolla de aluminio doméstico y película de PVC (PVC).

2 o 10 ampollas juntos con instrucciones para uso en una caja de cartón.

Condiciones de almacenaje

Tienda en un lugar seco, oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

3 años.

No use después de la fecha de caducidad.

Condiciones de permiso de farmacias

En prescripción.