Instrucción para uso: Pramipexole-Teva

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa: Pramipexole*

ATX

N04BC05 Pramipexole

Grupos farmacológicos:

Receptor de Dopamine agonist [Dophaminomimetics]

Receptor de Dopamine agonist [medios de Antiparkinsonian]

La clasificación (ICD-10) nosological

La enfermedad de G20 Parkinson: Una parálisis temblorosa; Idiopathic Parkinsonism; la enfermedad de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

Composición

Pastillas - 1 mesa.

sustancia activa: monohidrato de Pramipexole dihydrochloride 0.125 mg.; 0.25 mg.; 0.5 mg.; 1 mg.

Sustancias auxiliares: mannitol - 35.185 / 70.37 / 140.74 / 140.24 mg.; MCC - 18/36/72/72 mg.; Sodio carboxymethyl almidón - 3/6/12/12 mg.; Povidone K25 - 1.8 / 3.6 / 7.2 / 7.2 mg.; dióxido de silicio colloidal - 0,3 / 0,6 / 1,2 / 1,2 mg.; Magnesio stearate - 0.57 / 1.14 / 2.28 / 2.28 mg.; Sodio stearyl fumarate - 1.02 / 2.04 / 4.08 / 4.08 mg.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas, 0,125 mg.: piso redondo blanco o casi blanco, con un bisel. En un lado - el grabado «93», en el otro - «P1».

Pastillas, 0.25 mg.: piso redondo blanco o casi blanco, con un bisel. En un lado - el grabado «93», en el otro - el riesgo y el grabado «P2» encima y fondo de los riesgos.

Pastillas, 0.5 mg.: biconvex oval blanco o casi blanco. En un lado - el grabado «8023», en el otro - el riesgo y el grabado "9" y "3" a la izquierda y derecho de los riesgos.

Pastillas, 1 mg.: piso redondo blanco o casi blanco, con un bisel. En un lado - el grabado «93», en el otro - el riesgo y el grabado «8024» encima y fondo de los riesgos.

Efecto de Pharmachologic

Modo de acción - antiparkinsonian, dopaminergic.

Pharmacodynamics

Pramipexole, un receptor dopamine agonist, liga con receptores dopamine D2 con selectividad alta y precisión, y tiene una afinidad pronunciada para receptores dopamine D3.

Reduce la carencia de la actividad de motor en la enfermedad de Parkinson estimulando dopamine receptores en el striatum.

Pramipexole inhibe la síntesis, liberación y el metabolismo de dopamine, protege neuronas dopaminergic de la degeneración que se levanta en respuesta a ischemia o methamphetamine neurotoxicity.

Las investigaciones clínicas han mostrado la eficacia de la terapia pramipexole en las etapas tardías de la enfermedad de Parkinson, en la cual había una reducción significativa en el número de desórdenes de motor y un desarrollo mucho posterior de complicaciones comparado con la monoterapia con levodopa.

Pharmacokinetics

Succión. Pramipexole rápidamente y completamente se absorbe después de la ingestión, alcanzando Cmax en el plasma después de aproximadamente 1-3 horas. bioavailability absoluto de pramipexole excede el 90%. Disminuciones del precio de succión con la dieta, sin embargo, el consumo total no es afectado por la dieta. Pramipexole es caracterizado por la cinética lineal y una relativamente pequeña variabilidad en concentraciones entre pacientes individuales.

Distribución. Vd es 400 litros. La encuadernación a proteínas plasma es menos del 20%.

Metabolismo y excreción. Ligeramente metabolizado en el cuerpo. Aproximadamente el 90% de la dosis es emitido por los riñones (el 80% - sin alterar) y menos del 2% - con heces. La autorización total de pramipexole es aproximadamente 500 ml / minuto, la autorización renal es aproximadamente 400 ml / minuto.

T1 final / 2 valor es 8 horas para voluntarios sanos jóvenes y aproximadamente 12 horas para los ancianos.

Indicaciones para la medicina Pramipexole-Teva

El tratamiento sintomático de la enfermedad de Parkinson como una monoterapia o en la combinación con medicinas de levodopa en una etapa tardía de la enfermedad, cuando los efectos de levodopa se debilitan o se hacen inestables y las fluctuaciones del efecto terapéutico (en - lejos) ocurre.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a pramipexole o cualquier de los componentes de la medicina;

El período de amamantamiento;

Edad a 18 años.

Con precaución: fracaso de riñón; hypotension arterial; enfermedades cardiovasculares; uso simultáneo con agonists dopamine receptores, sedantes, cimetidine, amantadine, etanol; embarazo.

Aplicación en embarazo y amamantamiento

La posibilidad de usar la medicina durante el embarazo y durante el amamantamiento en la gente no se ha investigado.

El efecto posible de pramipexole en la función reproductiva se estudió en experimentos de animal. Pramipexole no muestra teratogenicity en ratas y conejos, pero en el tóxico de dosis a mujeres embarazadas, era embryotoxic en ratas. Durante el embarazo, la medicina sólo se debería administrar si la ventaja potencial para la madre excede el riesgo potencial para el feto.

La excreción de la medicina con la leche materna no se ha estudiado. La concentración de la medicina en la leche de ratas era más alta que en el plasma. Ya que el pramipexole inhibe la secreción de prolactin, se puede suponer que también suprime la lactancia. Por lo tanto, la medicina no se debería tomar durante el amamantamiento.

El efecto en la fertilidad en la gente no se ha estudiado. Los resultados de estudios conducidos en animales no indican la presencia de signos directos o indirectos de efectos adversos en la fertilidad en varones.

Efectos secundarios

Aplicando a Pramipexol-Teva, los efectos secundarios siguientes se ponen en una lista: comportamiento anormal (síntomas de acciones impulsivas y obsesivas), como una tendencia a comer en exceso (hyperphagia); deseo obsesivo de hacer compras (compra patológica), hipersexualidad y ansia patológica de juego de azar, sueños anormales, amnesia, confusión, estreñimiento, ilusión, mareo, dyskinesia, disnea, fatiga, alucinaciones, dolor de cabeza, hipos, hyperkinesia, hyperphagia, hypotension, Insomnio, desórdenes del libido, náusea, paranoia, edema periférico, pulmonía, prurito, erupción y otras reacciones de hipersensibilidad, ansiedad, somnolencia, dormirse repentino, desmayo, visión borrosa (incluso diplopia, agudeza Visual y claridad de percepción), vómitos, pérdida de peso, incluso apetito disminuido.

El riesgo de una disminución aguda en la tensión arterial durante la terapia con Pramipexol-Teva no es más alto que en el tratamiento del placebo. Sin embargo, el hypotension puede ocurrir en algunos pacientes a principios del tratamiento, sobre todo si la dosis se aumenta demasiado rápidamente. Con la terapia con la medicina Pramipexol-Teva, los desórdenes del libido (aumento o disminución) pueden tener que ver.

Los pacientes que toman pramipexole relataron que un repentino se duerme durante la actividad de día, incluso la conducción, que a veces llevaba a accidentes de tráfico. Al mismo tiempo algunos de ellos no se informaron sobre la presencia en sus síntomas de la ansiedad como la somnolencia, a menudo se observa en pacientes que reciben pramipexole pastillas en dosis más alto que 1.5 mg. / día, que, según el conocimiento actual sobre la fisiología de sueño, siempre llevan a dormirse Repentino. Una conexión clara con la duración de tratamiento no se reveló. Al mismo tiempo, algunos pacientes tomaron otras medicinas que tenían propiedades potencialmente sedativas. En mayoría de los casos, donde tal información estaba disponible, no había tales episodios después de una reducción de la dosis o el cese del tratamiento.

Los pacientes con el tratamiento de recepción de la enfermedad de Parkinson con dopamine agonists, incluso pramipexole en dosis altas relataron el ansia de juego de azar patológico, libido aumentado e hipersexualidad que por lo general ocurría después de la reducción de dosis o cese del tratamiento.

Del sistema nervioso: a menudo - confusión, el insomnio, mareo, perjudicó el conocimiento, la depresión, la ansiedad; con poca frecuencia - extrapyramidal síndrome, amnesia, hypesthesia, dystonia, myoclonus, temblor, ataxia, hypokinesia, delirio, pensamientos suicidas; Raramente - síndrome neuroleptic malévolo (hyperthermia, rigidez del músculo, akathisia, lability autonómico, perturbación de pensamiento).

De parte del sistema musculoskeletal: raramente - hypertonus músculos, calambres del músculo de la pierna, sacudidas del músculo, artritis, bursitis, varón, dolor en la espina lumbosacral, dolor en el pecho, dolor en el cuello.

Del sistema digestivo: a menudo - pérdida de apetito, disfagia, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, diarrea, sequedad de boca, vomitando.

De parte del sistema respiratorio: con poca frecuencia - faringitis, sinusitis, rhinitis, falta de aliento, toses, cambio de la voz; Muy raramente - síndrome parecido a una gripe, infiltración pulmonar, pleural efusión.

Del sistema genitourinary: raramente - infección del tracto urinario, frecuencia de micción.

Del CVS: a menudo - orthostatic hypotension; Con poca frecuencia - tachycardia, actividad aumentada de CK, stenocardia, arrhythmias. En pacientes individuales, una disminución en la tensión arterial puede ocurrir a principios del tratamiento, sobre todo si la dosis de la medicina se aumenta demasiado rápidamente.

De los órganos del sentido: a menudo - conjuntivitis, parálisis de alojamiento, diplopia, catarata, un aumento de IOP, un debilitamiento de la audiencia.

Otro: a menudo - reacciones alérgicas, la temperatura corporal aumentada, pérdida de peso, aumentó la sudación; Raramente - retroperitoneal fibrosis. Había casos del desarrollo del edema periférico.

Interacción

Pramipexole a un grado menor (menos del 20%) liga a proteínas plasma y se somete a la biotransformación. Por lo tanto, las interacciones con otras medicinas que afectan la encuadernación a proteínas plasma o excreción debido a la biotransformación son improbables.

Selegiline y levodopa no afectan el pharmacokinetics de pramipexole. Pramipexole aumenta Cmax de levodopa en el 40% y reduce Tmax de 2.5 a 0.5 h.

Las medicinas que inhiben la secreción activa de medicinas cationic a través de tubules renal (por ejemplo, cimetidine), o que son emitidas por la secreción activa a través de tubules renal, se pueden relacionar con pramipexole, que se refleja en una disminución en la autorización de una o ambas medicinas. En caso del uso simultáneo de amantadine y pramipexole, es necesario prestar la atención a tales signos del estímulo excedente dopamine como dyskinesia, excitación o alucinaciones. En tales casos, es necesario reducir la dosis.

Diltiazem, triamterene, verapamil, quinidine, la quinina reduce la autorización de pramipexole en el 20%.

La interacción con medicinas anticholinergic y amantadine no se ha estudiado. Sin embargo, la interacción con amantadine es posible, porque las Medicinas tienen un mecanismo de eliminación similar. Las medicinas de Anticholinergic son principalmente emitidas por el camino metabólico, por tanto la interacción con pramipexole es improbable.

Con un aumento de la dosis de pramipexole, una reducción de la dosis de levodopa se recomienda, manteniendo la concentración de otras medicinas antiparkinsonian a un nivel constante.

El receptor de Dopamine agonists (los derivados del phenothiazine, butyrophenone, thioxanthene, metoclopramide) reduce la eficacia de pramipexole.

A causa de los efectos acumulativos posibles, a los pacientes les deberían aconsejar tener el cuidado usando medicinas sedativas o etanol (alcohol) y pramipexole, tomando también medicaciones que aumentan la concentración de pramipexole en el plasma (eg, cimetidine).

La medicación y administración

Dentro, sin tener en cuenta la comida, apretó una cantidad suficiente de líquido.

La dosis diaria se debería regularmente dividir en 3 dosis divididas.

Las dosis de la medicina Pramipexole-Teva, descrita en la literatura, se refieren a la forma de sal. Así, las dosis se expresarán en la forma de una base y en la forma de la sal (en paréntesis).

La dosis diaria inicial de 264 μg de la base de pramipexole (375 μg pramipexole dihydrochloride) se debería aumentar cada 5-7 días. Para reducir efectos secundarios, la dosis se debería seleccionar gradualmente hasta que el efecto terapéutico máximo se consiga (ver la Tabla 1).

Tabla 1

Si es necesario aumentar adelante la dosis diaria, 540 μg pramipexole base (750 μg pramipexole dihydrochloride) se añade cada semana a una dosis diaria máxima de 4.5 mg.

El frecuencia de somnolencia aumenta con una dosis diaria de más de 1.5 mg.

El mantenimiento individual dosis diaria es de 264 μg pramipexole la base (375 μg pramipexole dihydrochloride) a 3.3 mg. pramipexole base (4.5 mg. pramipexole dihydrochloride). Tanto en etapas tempranas como en tardías de la enfermedad, la medicina Pramipexol-Teva era el comienzo eficaz en una dosis diaria de 1.5 mg. No se excluye que en algunas dosis de pacientes encima de 1.5 mg. / el día puede proporcionar un efecto terapéutico adicional, sobre todo en una etapa tardía de la enfermedad, cuando una disminución en la dosis de levodopa se indica.

Con la terapia simultánea con levodopa, se recomienda reducir la dosis de levodopa cuando la dosis aumenta, y durante la terapia de mantenimiento con Pramipexol-Teva. Esto es necesario para evitar el estímulo dopaminergic excesivo.

Con un cese agudo de la terapia con Pramipexol-Teva, un síndrome neuroleptic malévolo se puede desarrollar, por tanto la medicina se debería retirar gradualmente dentro de unos días. La dosis debería ser reducida por 540 μg pramipexole base (750 μg pramipexole dihydrochloride) por día hasta que la dosis diaria sea 540 μg pramipexole base (750 μg pramipexole dihydrochloride). La dosis se debería reducir entonces a 264 μg de la base de pramipexole (375 μg pramipexole dihydrochloride) por día.

Pacientes con fracaso de riñón. Para la terapia inicial en pacientes con Cl creatinine más de 50 ml / minuto, no se requiere una reducción de la dosis diaria. En pacientes con Cl creatinine de 20 a 50 ml / minuto, la dosis diaria inicial de la medicina Pramipexol-Teva se debería dividir en 2 dosis y comenzar con una dosis de 88 μg pramipexole la base (125 μg pramipexole dihydrochloride) 2 veces por día, una dosis diaria de 176 μg pramipexole base (250 μg pramipexole dihydrochloride). En pacientes con Cl creatinine menos de 20 ml / minuto, un consumo solo de la dosis diaria entera se indica comenzando en una dosis de 88 μg pramipexole la base (125 μg pramipexole dihydrochloride) por día. Si la función de las disminuciones de riñones en el contexto de la terapia de mantenimiento, la dosis diaria de la medicina Pramipexol-Teva es reducida por el mismo porcentaje que la disminución en Cl creatinine (por ejemplo, si Cl creatinine disminuyera en el 30%, la dosis diaria también debería ser reducida en el 30%). La dosis diaria se debería dividir en 2 dosis, si el valor de Cl de creatinine es 20-50 ml / minuto Pramipexole-Teva se debería tomar una vez al día si Cl creatinine es menos de 20 ml / minuto.

Pacientes con función del hígado insuficiente. Los ajustes de la dosis en pacientes con el fallo hepático no se requieren.

Sobredosis

Síntomas: náusea, vómitos, hyperkinesia, alucinaciones, agitación y bajada de tensión arterial.

Tratamiento: lavage gástrico, terapia sintomática. No hay antídoto específico. La eficacia de hemodiálisis no se establece.

Instrucciones especiales

Pacientes con insuficiencia renal

Los pacientes con la insuficiencia renal necesitan una adaptación de la dosis de Pramipexole-Teva (ver «El método de administración y dosis»).

Alucinaciones

Las alucinaciones y la confusión se conocen efectos indeseables en el tratamiento del receptor dopamine agonists y levodopa.

Con el uso simultáneo de pramipexole-Teva con levodopa en etapas posteriores de la enfermedad, las alucinaciones eran más frecuentes que con la monoterapia con Pramipexole-Teva en pacientes en una etapa temprana de la enfermedad.

Somnolencia

Los pacientes se deberían advertir sobre el efecto sedativo posible de Pramipexole-Teva. Había casos relatados de dormirse durante actividades diarias (incluso la conducción), que a veces llevaba a accidentes. En algunos casos, el sueño no fue precedido por un estado de la somnolencia, que a menudo se observa en pacientes que toman a Pramipexole-Teva en dosis encima de 1.5 mg. / día. Una relación clara entre la seriedad de somnolencia y la duración de tratamiento no se remontó. En mayoría de los casos (según datos disponibles), después de una reducción de la dosis o el cese del tratamiento, ningunos episodios adicionales de dormirse se observaron.

El riesgo de orthostatic hypotension

El cuidado se debería tomar en pacientes con la enfermedad cardiovascular. En relación al riesgo de orthostatic hypotension durante la terapia dopaminergic, se recomienda supervisar la tensión arterial, sobre todo a principios del tratamiento.

Dyskinesia

Usando a Pramipexole-Teva en la combinación con levodopa, en las etapas tardías de la enfermedad de Parkinson, en la etapa inicial de la selección de la dosis, el dyskinesia se puede desarrollar, en cuyo caso la dosis de levodopa se debería reducir.

Desórdenes visuales

En caso del aspecto de perturbaciones visuales, es necesario conducir un examen ophthalmological regular.

Cambio de comportamiento

Los pacientes y las personas que sienten cariño por ellos se deberían advertir sobre cambios behaviorísticos posibles (incluso libido aumentado, apetito aumentado, juego de azar excesivo), en caso de que es necesario reducir la dosis de Pramipexol-Teva.

Desórdenes psicóticos

En pacientes con trastornos mentales, uso simultáneo de medicaciones antipsicóticas con la medicina Pramipexol-Teva sólo es posible si la ventaja potencial excede el riesgo posible.

Síndrome neuroleptic malévolo

Se relató que con una interrupción aguda de la terapia, había un complejo de síntoma, sugiriendo un síndrome neuroleptic malévolo (ver «El método de administración y dosis»).

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. El cuidado se debería tener tomando a Pramipexole-Teva debido al desarrollo posible de hypotension arterial, alucinaciones y somnolencia, que puede afectar la capacidad de conducir vehículos y trabajo con mecanismos potencialmente peligrosos.

Forma de liberación

Pastillas, 0.125 mg., 0.25 mg., 0.5 mg., 1 mg. Para 90 pastillas. En frascos HDPE, con una tapa de polipropileno, equipado con un sistema contra apertura de los niños. 1 fl. En una caja de cartón.

Para 10 etiqueta. En poliamida orientado / aluminio / aluminio del PVC / PVC / ampolla de PVAH. 3, 5 o 10 ampollas en una caja de cartón.

Fabricante

Teva Canada Limited. 5691 Avenida central, Stowffille, Ontario, Canadá.

Términos de permiso de farmacias

En prescripción.

NPS RU 00013 DOK PHARM 23072016

Condiciones de almacenaje de la medicina Pramipexole-Teva

En el lugar oscuro a una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Pramipexole-Teva

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.