Instrucción para uso: Ridelat-C

Sustancia activa: Atracurium besylate

Código de ATX

M03AC04 Atracurium besylate

Grupo farmacológico

No despolarizar músculo relaxant de acción periférica [n-anticholinergics (músculo relaxants)]

La clasificación (ICD-10) nosological

Z100.0 * Anestesiología y premedicación

el nasogastric intubation, La relajación de músculos esqueléticos, respiración Controlada bajo anestesia, Anestesia, Anestesia en la práctica ENT, Anestesia en la Odontología, Hypotension durante anestesia espinal, ataralgesia, anestesia Básica, anestesia Rápida, Introducción a anestesia, Inducción, anestesia de la inhalación, anestesia de la Inhalación para cirugía grande y pequeña, Inducción y mantenimiento de la anestesia general, intraligamentarnaya anestesia, tracheal intubation, anestesia caudal, bloqueo Caudal, mezclaron la anestesia, la anestesia a Corto plazo, la anestesia de infiltración a Corto plazo en la cirugía, la anestesia local a Corto plazo, la anestesia Espinal, la anestesia Local, la anestesia de infiltración Local, la anestesia superficial Local, monokomponentny anestesia, anestesia, anestesia de Neingalyatsionnyh para entrega vigente, alivio del dolor Inmediato, anestesia general, anestesia General con intervenciones quirúrgicas a corto plazo, anestesia General, premedicación del Período, La anestesia superficial en oftalmología, Mantenimiento de la anestesia, anocithesia, anestesia de la conducción, anestesia Regional, mezcló la anestesia, la anestesia Espinal, la anestesia espinal, la anestesia Espinal, la anestesia de la penetración, epidural anestesia, IVL, hibernación Artificial, relajación del músculo a Corto plazo, Miorelaxation, Miorelaxation durante la ventilación mecánica, Miorelaxation durante la cirugía, Miorelaxation en operaciones, Miorelaxation durante ventilación mecánica, Excitación antes de la cirugía, cardioplegia, período Previgente

Z40 intervención quirúrgica Profiláctica

Anestesia de la inhalación, Intratracheal Intubation, Intubation de la tráquea, anestesia Superficial en oftalmología

Z40.9 intervención quirúrgica Profiláctica, no especificada

Descripción de forma de la dosis

Solución transparente o casi transparente de incoloro a color amarillo claro.

efecto de pharmachologic

Acción farmacológica - miorelaksiruyuschee, n-holinoliticheskoe, antidepolarizuyuschee.

Pharmacodynamics

Mecanismo de acción

Atracuria bezylate es un músculo muy selectivo, que no despolariza relaxant de un tipo competitivo de la acción. Atracuria besylate bloquea el receptor n-cholinergic del neuromuscular synapse y previene la encuadernación de acetylcholine a ello, que hace imposible estimular la fibra del músculo y reducirlo. Promueve la liberación de histamina.

Atracuria besylate no afecta directamente IOP (es aplicable en la práctica quirúrgica oftálmica.)

Pharmacokinetics

Metabolismo

Atracurium bezylate es inactivated por la eliminación de Hofmann (un proceso que ocurre en pH fisiológico y valores de temperaturas sin la participación de enzimas) y por la hidrólisis del éter con la participación de esterases no específico. Los estudios plasma en pacientes con un nivel bajo de pseudocholinesterase mostraron que los productos de atra-caria bezilate metabolismo no cambian.

Los cambios de los valores del pH de la sangre y temperatura corporal en la variedad fisiológica tienen poco efecto en la duración de la acción de atracurium bezylate.

Excreción

La duración del bloqueo de neuromuscular causado por la administración de atracurium bezilate no es dependiente de su metabolismo en el hígado o riñones o excreción. Por lo tanto, es improbable que la duración de acción de la medicina varía con violaciones de los riñones, hígado o desórdenes circulatorios.

Grupos pacientes especiales

Hemofiltration y hemodiafiltration tienen un efecto mínimo en las concentraciones de atracurium besylate y su metabolites (incluso laudanosine) en el plasma sanguíneo. El efecto de hemodiálisis y hemoperfusion en la concentración de atracurium besylate y su metabolites en el plasma sanguíneo es desconocido.

En pacientes con el perjudicado renal y / o función del hígado en la unidad de cuidados intensivos (ICU), las concentraciones más altas de atra-kurium besylate metabolites se observaron. Metabolites no afectan la conducción neuromuscular.

indicaciones

Como un componente de anestesia general para asegurar intubation de la tráquea y relajación de músculos esqueléticos durante intervenciones quirúrgicas o ventilación controlada de los pulmones y facilitar ventilación en pacientes en el ICU.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad frente a atracurium besylate, cisatracuria o ácido benzenesulfonic, frente a cualquier otro componente de la medicina;

Hipersensibilidad conocida frente a histamina.

embarazo y lactancia

Los estudios en animales han mostrado que el uso de atracurium besylate no afecta considerablemente el desarrollo del feto.

Como otro músculo relaxants, Ridelat®-C se debería usar durante el embarazo sólo si la ventaja potencial para la madre excede algún riesgo posible para el feto.

Ridelat®-C se puede usar para miorelaxation en una cesárea. Cuando prescribido en dosis recomendadas de atracurium, el besylate no penetra la barrera placental en clínicamente cantidades significativas.

Período de amamantamiento

No hay datos de la penetración de atracurium bezylate en la leche materna.

Fertilidad

El efecto en la fertilidad no se ha estudiado.

Efectos secundarios

Las reacciones indeseables presentadas abajo se ponen en una lista de acuerdo con el daño a órganos y sistemas del órgano y frecuencia del acontecimiento. La frecuencia del acontecimiento se define así: muy a menudo (≥1 / 10); A menudo (≥1 / 100 y <1/10); Con poca frecuencia (≥1 / 1000 y <1/100); Raramente (≥1 / 10000 y <1/1000); Muy raramente (<1/10000); Desconocido (la frecuencia no se puede poner basada en datos disponibles). Las categorías de frecuencia - muy a menudo, a menudo y con poca frecuencia - se formaron sobre la base de investigaciones clínicas de atracurium bezilate. Las categorías de frecuencia - raramente, muy raramente - se formaron sobre la base de informes espontáneos.

Datos de ensayo clínico

Del lado de los buques: a menudo - una disminución en tensión arterial (ligero, pasajero) *, piel hyperemia *.

Del sistema respiratorio, pecho y mediastinum: con poca frecuencia - bronchospasm *.

* las reacciones Adversas se asociaron con la liberación de histamina.

Datos de postregistro

Del lado del sistema inmunológico: muy raramente - reacciones anafilácticas y anaphylactoid, incluso choque, fracaso circulatorio y paro cardiaco. Muy raramente reacciones anafilácticas o anaphylactoid severas relatadas en pacientes que toman atracurium besylate en combinación con uno o varios anestésicos.

Del lado del sistema nervioso: es desconocido - convulsiones. Hubo informes de casos de asimientos en pacientes en el ICU que se prescribieron atrauria besylate en la combinación con algunas otras medicinas. Típicamente, estos pacientes tenían una o varias condiciones predisposición al acontecimiento de asimientos, como trauma principal, edema cerebral, encefalitis viral, hypoxic encefalopatía, uremia. La relación causal entre el acontecimiento de asimientos y laudanosine no se establece. A consecuencia de investigaciones clínicas, la correlación entre concentraciones plasma de laudanosine y el inicio de asimientos no se ha establecido.

De la piel y tejidos subcutáneos: raramente - urticaria.

Del musculoskeletal y tejido conjuntivo: desconocido - myopathy, debilidad del músculo. Varios casos de la debilidad del músculo y / o myopathy se han relatado con el uso prolongado del músculo relaxants en pacientes gravemente enfermos en ICU. La mayor parte de ellos simultáneamente recibieron SCS. Estas reacciones indeseables eran raras, una relación de la causa y el efecto con el uso de atracurium bezilate no se estableció.

Interacción

besylate Atrakurium-inducido neuromuscular bloqueo puede ser exacerbado por el uso de agentes para la anestesia de la inhalación como el halothane, isoflurane, enflurane. Como con el uso de otro músculo que no despolariza relaxants, es posible aumentar la intensidad y / o la duración del bloqueo de neuromuscular a consecuencia de la interacción con las medicinas siguientes:

- antibióticos, incluso aminoglycosides, polymyxins, spectinomycin, tetracyclines, lincomycin y clindamycin;

- Antiarrhythmics: propranolol, canal de calcio blockers, lidocaine, procainamide y quinidine;

- Diuréticos: furosemide y, posiblemente, mannitol, thiazide diuréticos y acetazolamide;

- sulfato de magnesio;

- ketamine;

- sales de litio;

- ganglio blockers: trimetaphane, hexamethonium.

En casos raros, ciertas medicinas causan una exacerbación de myasthenia, contribuyen al desarrollo de myasthenia de la forma latente, así como el síndrome myasthenic, en el cual es posible aumentar la sensibilidad frente a atracurium bezilate. Estas medicinas incluyen varios antibióticos, β-adrenoblockers (propranolol, oxprenolol), antiarrhythmics (procainamide, quinidine) y medicinas antireumáticas (chloroquine, D-penicillamine), trimetaphan, chlorpromazine, esteroides, phenytoin y sales de litio.

El desarrollo del bloqueo de neuromuscular causado no despolarizando el músculo relaxants probablemente reducirá la velocidad, y sus disminuciones de duración en pacientes que reciben anticonvulsant terapia mucho tiempo.

El uso combinado de no despolarizar neuromuscular blockers y atracurium bezilate puede causar un bloqueo excesivo comparado con besylate un-atrachium esperado en una dosis acumulativa equipotential. El músculo que despolariza relaxant suxamethonium cloruro no debería ser usado para prolongar el bloqueo de neuromuscular causado no despolarizando el músculo relaxants, como el atracurium bezylate, ya que esto puede causar un bloqueo prolongado y complejo, que es difícil de suprimir con agentes anticholinesterase.

La terapia con medicinas anticholinesterase a menudo usadas para tratar la enfermedad de Alzheimer (eg donepezil) se puede acortar la duración de neuromuscular bloquean y debilitan el efecto obstructor de atracurium bezylate.

Compatibilidad farmacéutica

La medicina Ridelat®-C es compatible con las soluciones siguientes para la infusión (en una concentración de 0.5-0.9 mg. / ml en luz del día y temperatura hasta 30 ° C); Solución de cloruro de sodio el 0.9% para administración iv - durante al menos 24 horas, dextrosa del 5% para administración iv 8 horas, las horas de la solución 8 de inyección del Dispositivo de llamada, solución del cloruro de sodio el 0.18% y dextrosa el 4% para administración intravenosa - 8 horas, la solución de Hartman para IV administración - 4 horas.

La medicación y administración

Adultos

En / en, injectively. Ridelat®-C se administra IV en la forma de inyecciones. Para adultos, la variedad de dosis Ridelat®-C es 0.3-0.6 mg. / kilogramo (según la duración requerida del bloqueo completo), que proporciona myoplegia adecuado dentro de 15-35 minutos.

Después de la inyección intravenosa en dosis de 0.5-0.6 mg. / el kilogramo, endotracheal intubation se puede realizar, por regla general, después de un lapso de 90 segundos.

Si es necesario prolongar el bloqueo de neuromuscular completo, Ridelat®-C se administra en una dosis de 0.1-0.2 mg. / kilogramo. La administración correcta de dosis adicionales de la medicina no lleva a un aumento del efecto myorelaxing.

La recuperación espontánea de la conducción después del bloqueo de neuromuscular completo ocurre aproximadamente después de 35 minutos, que se determina devolviendo la contracción tetánica al 95% de la función de neuromuscular normal.

El bloqueo de Neuromuscular causado por atracurium puede ser rápidamente eliminado por el uso de agentes anticholinesterase en dosis estándares como el neostigmine y eudrophonia, combinado con la administración simultánea o preliminar de atropine (sin el aspecto de signos de la repetición).

En / en, infuzionno. Después de una inicial bolus dosis de 0.3-0.6 mg. / kilogramo, Ridelat®-C puede ser usado para mantener el bloqueo de neuromuscular durante la intervención quirúrgica prolongada de la infusión prolongada a un precio de 0.3-0.6 mg. / kilogramo / h.

Ridelat®-C puede ser administrado por la infusión durante la cirugía de bypass cardiopulmonar al precio recomendado para la infusión. Con la hipotermia inducida con una temperatura corporal de 25 a 26 ° C, el precio de inactivation de la medicina las disminuciones de Ridelat®-C, es decir a fin de mantener miorelaxation completo a temperaturas bajas, el precio de la infusión se reducen aproximadamente de 2 pliegues.

Niños

Para niños de edad de 2 años y más viejo, Ridelat®-C se administra en las mismas dosis que adultos, en términos de peso corporal.

La dosis inicial de la medicina Ridelat®-C, usado en niños de edad de 1 mes a 2 años con la anestesia halothane, es 0.3-0.4 mg. / kilogramo. Los niños pueden requerir el uso más frecuente de dosis de mantenimiento que adultos.

Pacientes de edad avanzada

Ridelat®-C se puede usar en dosis estándares en pacientes mayores. Sin embargo, se recomienda usar la dosis inicial, que es menos que el menor valor de la variedad de la dosis, e inyecte la medicina despacio.

Pacientes con perjudicado renal y / o función del hígado

Ridelat®-C se puede usar en dosis estándares para cualquier nivel de hígado perjudicado o función de riñón, incluso la insuficiencia de la fase final.

Pacientes con enfermedades cardiovasculares

En pacientes con enfermedades cardiovasculares con síntomas clínicos severos, la dosis inicial de Ridelat-C se debería administrar dentro de 60 segundos.

Pacientes de ICU

Después de la inyección de Ridelat®-C en la inicial bolus dosis de 0.3-0.6 mg. / kilogramo, si es necesario, la medicina puede ser usada para mantener el bloqueo de neuromuscular a través de la infusión prolongada a un precio de 11-13 μg / kilogramo / minuto (0, 65-0.78 mg. / kilogramo / h). Sin embargo, hay amplias diferencias interindividuales en el régimen de medicación. El régimen de la dosis puede variar con el tiempo. Algunos pacientes pueden requerir a ambos un precio de la infusión bajo de 4.5 μg / kilogramo / minuto (0.27 mg. / kilogramo / h) y un precio de la infusión alto de 29.5 μg / kilogramo / minuto (1.77 mg. / kilogramo / hora).

El precio de la recuperación espontánea después neuromuscular bloqueo al final de infusión de Ridelat®-C en pacientes ICU no depende de la duración de administración. La recuperación espontánea de la conducción neuromuscular (la proporción de la altura del cuarto al primer tirón en el train-four prueban T4 / T1> 0.75) por lo general ocurre después de aproximadamente 60 minutos. En ensayos clínicos, este período se extiende a partir de 32 a 108 minutos después de la infusión de atracurium bezylate, y su precio no depende de la duración de la administración de la medicina.

Instrucción para cría

La solución de Ridelat®-C cuando diluido con soluciones de la infusión compatibles hasta atraquarium besylate concentración es no menos de 0.5 mg. / ml permanece estable para un período de tiempo determinado del tiempo bajo la iluminación normal a temperaturas hasta 30 ° C.

Sobredosis

Síntomas: parálisis del músculo prolongada y sus consecuencias.

Tratamiento: ventilación mecánica bajo presión positiva para restaurar respiración espontánea. Es necesario usar sedantes, porque el conocimiento de pacientes no se viola.

Una vez que los signos de la recuperación espontánea aparecen, se puede acelerar con medicinas anticholinesterase en la combinación con atropine o glycopyrrolate.

instrucciones especiales

Como otro músculo relaxants, atracurium el besylate causa la parálisis de los músculos respiratorios, así como músculos esqueléticos, pero no afecta el conocimiento. La medicina Ridelat®-C sólo se debería administrar con la anestesia general bajo la supervisión cuidadosa de anesthesiologist calificado con el equipo para intubation de la tráquea y ventilación.

En pacientes predispuestos, atracurium el bezylate puede causar el desarrollo de reacciones asociadas con la liberación de histamina. El cuidado se debería tener administrando Ridelat®-C a pacientes con una historia de hipersensibilidad frente a la histamina. En particular, el bronchospasm puede ocurrir en pacientes con una historia de alergia o asma bronquial.

La precaución también se requiere cuando una preparación Ridelat®-C se administra a pacientes que han experimentado reacciones de hipersensibilidad a otro músculo relaxants. Un frecuencia alto de la sensibilidad enfadada entre el músculo relaxants (más del 50%) se reveló (ver «Contraindicaciones»).

Para pacientes que sufren del asma bronquial quienes reciben dosis altas de GCS y músculo relaxants en ICU, deberían dar la consideración a la posibilidad de escucha múltiple del contenido de CK.

Cuando aplicado en la variedad de la dosis recomendada de atracurium, el besylate no causa un bloqueo significativo del nervio vagus y nervio ganglia. Por consiguiente, atracurium bezylate en la variedad de la dosis recomendada no tiene un efecto clínicamente significativo en el precio de corazón y no previene bradycardia causado por muchos anestésicos o estímulo del nervio vagal durante la cirugía.

Como con otro músculo que no despolariza relaxants, el hypophosphatemia puede reducir la marcha de la recuperación de la conducción del músculo. La recuperación se puede acelerar corrigiendo este estado.

Como con otro músculo relaxants, perturbaciones del equilibrio ácidas y bajas severas y / o perjudicó el equilibrio de electrólitos del suero de la sangre puede aumentar o disminuir la sensibilidad de pacientes a la preparación Ridelat®-C.

Como con otro músculo que no despolariza relaxants, la hipersensibilidad frente a atracurium bezilate se puede observar en pacientes con myasthenia severo gravis, otras enfermedades neuromuscular y desórdenes del equilibrio del electrólito severos.

Pacientes con una tendencia a una disminución aguda en la tensión arterial, por ejemplo con hypovolemia, Ridelat®-C se recomienda entrar durante más de 60 segundos.

Atracuria bezylate es inactivated en un medio alcalino, y por lo tanto la preparación Riedelat®-C no se puede mezclar en una jeringuilla con thiopental o ninguna solución alcalina. Si la administración de Ridelat-C se hace en una vena del pequeño calibre, entonces después de la inyección, se debería lavar con la salina. Al inyectar anestésicos a través de la misma aguja de inyección o cánula, es importante que cada medicina se lave lejos con una cantidad apropiada de la salina.

La solución de la medicina Ridelat®-C es hypotonic, y no se puede administrar simultáneamente a través de un sistema solo con la transfusión de sangre.

Los estudios de hyperthermia malévolo en la predisposición de animales (cerdos) e investigaciones clínicas en pacientes susceptibles a hyperthermia malévolo muestran que atracurium bezylate no causa este síndrome.

Como con el uso de otro músculo que no despolariza relaxants, los pacientes con quemaduras pueden desarrollar la resistencia durante la cita de Ridelat®-C. En tales casos, se puede requerir un aumento de la dosis, la magnitud de que depende durante el tiempo pasado después de la quemadura, y en la área de superficie de la quemadura.

La introducción de animales de laboratorio en dosis grandes de laudanosine, el metabolite de atracurium bezilate, tuvo que ver con una disminución pasajera en la tensión arterial, y en algunas especies de animales con efectos stimulatory cerebrales. Los asimientos en el ICU que recibió atracurium bezylate mostraron calambres, sin embargo, la relación de la causa y el efecto de su desarrollo con laudanosine (metabolite de atracurium bezylate) no se ha establecido (ver «Efectos secundarios»).

El impacto a la capacidad de conducir vehículos y otros mecanismos que requieren la concentración aumentada. La medicina Ridelat®-C sólo siempre se usa para la anestesia general, excluyendo estas actividades.

Confía forma

Solución para administración intravenosa, 10 mg. / ml

5 ml en ampollas de cristal neutro incoloro con una fractura en color resuenan o con un punto coloreado y una muesca. Un, dos o tres anillos en color y / o un código de barras de dos dimensiones, y / o codificación alfanumérica o sin anillos en color adicionales, un código de barras de dos dimensiones, un código alfanumérico además se aplica a las ampollas.

En 5 amperios. En una caja de la célula plana hecha de una película de PVC y aluminio doméstico o un polímero película transparente, o sin un aluminio doméstico y una película del polímero. 1 o 2 cuadrados del contorno se colocan en un paquete de cartón.

En caso de producción de la medicina en LLC «COMPANY DECO»: 5 ml en ampollas de cristal neutro incoloro con una fractura en color resuenan o con un punto en color y una muesca. Un, dos o tres anillos en color y / o un código de barras de dos dimensiones, y / o codificación alfanumérica o sin anillos en color adicionales, un código de barras de dos dimensiones, un código alfanumérico además se aplica a las ampollas.

En 5 o 10 amperios. En una caja de la célula plana hecha de una película de PVC y aluminio doméstico o un polímero película transparente, o sin un aluminio doméstico y una película del polímero. 1 paquete de la malla del contorno se coloca en un paquete de cartón.

Condiciones de suministro de farmacias

En prescripción.

Condiciones de almacenaje

En el lugar oscuro a una temperatura de 2-8 ° C (no se congelan).

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta

2 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.