Instrucción para uso: Talinolol (Talinololum)

nombre químico (±)-N-Cyclohexyl-N '-[4-[3 - [amino (1,1-dimethylethyl)] - 2-hydroxypropoxy] phenyl] urea

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-blockers

agentes de antiarrhythmic

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial

Hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, Hipertensión Esencial

La hipertensión primaria, la hipertensión Arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, El aumento repentino de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, Hipertensión arterial, Hipertensión malévola, enfermedad Hipertónica, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria

La hipertensión arterial, las complicaciones de diabetes, hipertensión, La subida repentina de tensión arterial, desórdenes de Hypertensive de la circulación de la sangre, hypertensive condición, hypertensive crisis, hipertensión, hipertensión arterial, hipertensión malévola, crisis de Hypertensive, Hipertensión, aceleraron la hipertensión, la hipertensión malévola, hypertensive crisis, El agravamiento de enfermedad hypertensive, hipertensión Pasajera, hipertensión, hipertensión Arterial, curso de crisis de la hipertensión Arterial, renovascular hipertensión, hipertensión sintomática, hipertensión renal, hipertensión de Renovascular, hipertensión Sintomática

Angina de pecho de I20 [angina de pecho]

Enfermedad de Heberden; Angina de pecho; El ataque de angina de pecho; angina de pecho recurrente; angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; resto de la angina de pecho; progresión de la angina de pecho; la Angina de pecho se mezcló; Angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; angina de pecho estable crónica; Síndrome de la Angina de pecho X

I21 infarto de miocardio Agudo

Infarto de miocardio en la fase aguda, Infarto de miocardio Agudo, Infarto de miocardio con pathologic Q onda y sin, Infarto de miocardio complicado por el choque de cardiogenic, el Infarto dejó ventricular, infarto de miocardio de Transmural, Infarto de miocardio netransmuralny (subendocardial), infarto de miocardio de Netransmuralny, infarto de miocardio de Subendocardial, La fase aguda de infarto de miocardio, infarto de miocardio Agudo, fase Subaguda del infarto de miocardio, fase Subaguda de infarto de miocardio, Trombosis de las arterias coronarias (las arterias), infarto de miocardio Amenazado, Infarto de miocardio sin la onda Q

I25 enfermedad cardíaca ischemic Crónica

Cardiopatía isquémica en el fondo de hypercholesterolemia; la Cardiopatía isquémica es un crónico; Cardiopatía isquémica; cardiopatía coronaria estable; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerosis; myocardial recurrente ischemia

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seno de Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Ataque de supraventricular tachycardia; Ataque de supraventricular tachycardia con WPW-síndrome; Ataque de atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia es verdad; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia con bloque de la AVENIDA; nueva perfusión arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Reflejo; Recurrente sostuvo supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomático tachycardia; Seno tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia de conexiones de la AVENIDA; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seno tachycardia; tachycardia nodular; atrial caótico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.9 Paroxysmal tachycardia, no especificado

Ataque de ventricular tachycardia, Paroxysmal dysrhythmia, Paroxysmal ventricular fibrillation, seno del Ataque tachycardia, Paroxysmal ventricular tachycardia torsades, Paroxysmal atrial fibrillation y agitación

I48 Atrial fibrillation y agitación

atrial permanente tachyarrhythmias, Alivio precio ventricular frecuente durante agitación de atrial o parpadeo, atrial fibrillation, Ataque de atrial fibrillation y agitación, Ataque de atrial fibrillation, Paroxysmal atrial fibrillation, Atrial latidos prematuros, Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation, Tahisistolicheskoy atrial fibrillation, agitación auricular, amenazas de la Vida ventricular fibrillation, Atrial fibrillation, atrial Crónico fibrillation, supraventricular arrhythmia, Paroxysmal atrial fibrillation y agitación, Paroxysmal fibrilloflutter, Atrial latidos prematuros

I49.1 Atrial despolarización prematura

supraventricular arrhythmia, supraventricular arrhythmias, supraventricular latidos, atrial latidos prematuros

I49.3 despolarización ventricular Prematura

Asynergia dejó el ventrículo, ventricular Arrhythmia, PVCs Pronunciado, Ventricular fibrillation, ventricular latido, Ventricular arrhythmias, Paroxysmal ventricular arrhythmia, ventricular Recurrente arrhythmias, ventricular latidos prematuros, Asynergia ventricular

Paro cardíaco de I50.9, no especificado

Rigidez de Diastolic, paro cardíaco de Diastolic, fracaso Cardiovascular, Paro cardíaco con disfunción diastolic, fracaso Cardiovascular

I51.8 Otras enfermedades cardíacas indefinidas

CodeCAS 57460-41-0

Característica

sustancia cristalina blanca soluble en el agua, propylene glicol y etanol, ligeramente soluble en cloroformo. El peso molecular de 308.8

Propiedades farmacológicas de efecto de SotalolPharmachologic
antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Selectivamente bloqueando beta1-adrenergic receptores del corazón. La automaticidad de disminuciones del nodo del seno, muestra chrono negativo moderado, extranjero - y la actividad dromotropic normaliza la respuesta baroreflex. Baja la tensión arterial (antihypertensive el efecto alcanza un máximo después de 5 horas, dura 24 horas y se estabiliza en la 2da semana del tratamiento). Reduce la demanda de oxígeno myocardial, la seriedad de ventricular izquierdo diastolic disfunción, mejora la tolerancia de ejercicio. Reduce niveles plasma de norepinephrine, elimina la hiperactivación simpatoadrenalovoj sistema: disfunción y muerte de cardiomyocytes (necrosis y apoptosis), hemodynamic empeoramiento, reduciendo la densidad y afinidad de receptores de la beta-adrenergic, tachycardia crónico, myocardial hipertrofeo, inducción de myocardial ischemia (debido a tachycardia, myocardial hipertrofeo y vasoconstriction) provocación y arrhythmias. Reduciendo el nivel de noradrenaline inhibe renin aumentó la síntesis y rompe el «círculo vicioso» de la activación mutua del sistema renin-angiotensin-aldosterone y simpatoadrenalovoj. En el infarto de miocardio agudo reduce la mortalidad y el precio de la recaída reduciendo el área de ischemia y frecuencia arrhythmia. No tiene impacto negativo en el metabolismo del lípido.

En estudios experimentales en la introducción del informe de ratas embarazada a dosis de 300 mg. / kilogramo / día (oralmente) o 12.5 mg. / kilogramo / el día (w / w) fue acompañado por efectos tóxicos en el cuerpo de la madre, perturbación desarrollo fetal por el embrión (aumento de la frecuencia de la postimplantación de muerte, redujo el peso corporal fetal o neonatal).

La ingestión del 50-70% se absorbe de la extensión gastrointestinal (la comida reduce la absorción). Bioavailability - el 40-70%. Cmax en plasma observado después de 1.7-4 horas, AUC - 939-1703 (ng / ml) h. La relación a proteínas plasma es el 50%, T1 / 2-. 8,7-17,8 horas Prácticamente ningún biotransformiroetsa (menos del 1%) se emiten en la orina (el 60%) y a través del intestino (el 40%). Después el en / en una dosis de 30 mg. en Cmax plasma - 536-726 ng / ml, AUC - 1280-1586 (ng / ml) h. T1 / 2 - 7,3-18,2 volumen de distribución h-. 2.5-3.3 l / kilogramo. Se secreta en la leche materna.

Indicaciones

CHD: Angina de pecho (inestabilidad de voltaje), infarto de miocardio agudo (tratamiento y prevención); hipertensión, diastolic paro cardíaco, supraventricular y latidos prematuros ventricular, paroxysmal tachycardia, atrial agitación y atrial fibrillation, síndrome hipercinético cardíaco, cardiopsychoneurosis de tipo de hypertensive.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, cardiogenic choque, bradycardia severo (menos de 50 u. / Min), violación de AVENIDA (II-III grado) y conductividad sinuauricular, síndrome del seno enfermo, paro cardíaco (III-IV título de NYHA) con una reducción significativa en ventricular izquierdo systolic función, infarto de miocardio agudo con complicaciones (bradycardia, hypotension, dejado ventricular paro cardíaco), hypotension severo, asma, diabetes mellitus (decompensated forma), amamantamiento.

Restricciones se aplican

Enfermedad pulmonar obstruccionista, la función renal perjudicada expresó violaciones de circulación de sangre periférica, angina de pecho de Prinzmetal, nivel del bloque I de la AVENIDA, pheochromocytoma, diabetes labile flujo, acidosis metabólica, historia alérgica, psoriasis, mayor (más de 60 años) y edad de niños (la seguridad y la eficacia de los niños no se identifican).

Embarazo y amamantamiento

Quizás si el efecto esperado de la terapia pesa más que el riesgo potencial para el feto. En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el mareo, dolor de cabeza, somnolencia, letargo, perturbaciones del sueño, perjudicó la visión, raramente - depresión, alucinaciones, psicosis; secreción reducida de fluido del rasgón, oyendo daño.

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): seno bradycardia, bloque de la AVENIDA, hypotension, raramente - una violación de la circulación periférica (extremos fríos).

Del aparato digestivo: dispepsia, dolor abdominal, hipoglucemia, cholestatic hepatotoxicity (raro).

Otro: el bronchospasm, asimientos, aumento de peso, redujo la potencia, la alopecia, la erupción, hyperhidrosis, la sensación del calor.

Interacción

Los antagonistas de calcio (dihydropyridine derivados) aumentan antianginal y actividad antihypertensive, pero con un / en la introducción de la probabilidad aumentada de anormalidades de la conducción y myocardial contractility, el ergotamine puede realzar desórdenes de circulación periféricos. Potenziruet chrono negativo y Dromotropic glycosides cardíaco y clase de medicinas antiarrhythmic IA, músculo periférico relaxants. En la combinación con inhibidores MAO puede desarrollar la hipertensión durante la terapia y durante 14 días después de su cancelación. NSAIDs se debilitan las propiedades antihypertensive (inhiba la síntesis de GHG en los riñones y retenga el sodio y el agua). Sulfasalazine reduce la concentración plasma, H2-blockers - aumento (hepatic bloque de la biotransformación). En el contexto de reserpine, clonidine, metildofy bloqueo de la beta-adrenergic excesivo aditivo posible; beta-agonists y methylxanthines - la supresión mutua de la acción; los phenothiazines - aumentan en la concentración de ambas medicinas en el plasma. Mojando el efecto en el sistema nervioso central de alcohol y medicinas psychotropic, reduce la autorización de theophylline.

Sobredosis

Los síntomas incluyen náusea, vómitos, una disminución aguda en la tensión arterial (tensión arterial), con el debilitamiento de reacción al catecholamines (desarrollándose después 30-240 minutos después de la última dosis), bradycardia, desórdenes de la conducción, debilitamiento del contractility del corazón, violación de la conducción intraventricular, depresión de CNS (apatía, somnolencia, coma), convulsiones, hypoxia, bronchospasm.

Tratamiento: lavage gástrico, la cita de sulfato de sodio y carbón de leña activado, estabilización AAR y equilibrio del electrólito, oxígeno; el mantenimiento de la actividad del corazón (izadrin 1.4 mg. / bolus, seguido de infusión de 10 mg. / 100 ml; 50-100 ug dobutamine, luego infusión de 300 mg. / 100 ml; dopamine 0.25-0.4 mg. / minuto, luego 250 mg. / 100 ml; 5.10 mg. glucagon durante 5 minutos, luego una infusión de 1-5 mg. / h); atropine (yo / O, corriente, 0.5-2 mg. por 8 horas), en eufillina / 4-6 mg. / kilogramo con bronchospasm, diazepam (5-10 mg. / en para el alivio de calambres). Quizás el uso de marcapasos temporal. La hemodiálisis y hemoperfusion son ineficaces.

Vías de administración

Dentro, en / en.

Precauciones

El levantamiento se debería hacer gradualmente (síndrome «de cancelación» probable). En pacientes con la historia alérgica puede aumentar la seriedad de reacciones de hipersensibilidad y la carencia del efecto terapéutico de dosis convencionales de epinephrine. Parar tratamiento simultáneo con clonidine talinolol anulado gradualmente, unos días antes clonidine, debido al riesgo de crisis hypertensive severa. En el paro cardíaco para impedir el inicial debilitarse de myocardial el contractility y tratamiento de bajada de la tensión arterial se debería comenzar con muy pequeñas dosis (1/4 mínimo terapéutico), seguirse del lento su subida. El en / en la introducción la escucha de ECG se recomienda. Debilita las reacciones cardiovasculares compensadoras en respuesta al uso de anestésicos generales. Talinolol se debería discontinuar antes de la cirugía bajo la anestesia general, realizando catheterization cardíaco con la angiography coronaria selectiva.

Tiene que controlar niveles de glucosa de la sangre en pacientes con el curso labile de diabetes e hiperglucemia. Los pacientes con la diabetes se deberían informar que el rasgo general de hipoglucemia durante el tratamiento suda. Después de que un período largo de ayuno y ejercicio pesado puede causar la hipoglucemia.

En la cita durante el embarazo dan la bienvenida a la parada durante 2-3 días antes de la entrega (riesgo de bradycardia, hypotension e hipoglucemia en el recién nacido). Tenga cuidado con durante los conductores de vehículos y habilidades de la gente está relacionado con la alta concentración de la atención. En el momento del tratamiento se recomienda excluir el consumo de alcohol.