Instrucción para uso: Testosterona (Testosteronum)

nombre químico

(17beta)-17-Hydroxy-androst-4-en-3-one

Grupo farmacológico

Androgens, antiandrogens

Antineoplastic agentes hormonales y antagonistas hormonales

La clasificación (ICD-10) de Nosological

Desórdenes E25 Adrenogenital

Macroghenytozomy en muchachos, síndrome de Adrenogenital, función Disminuida de las glándulas sexuales, disfunción Congénita de la corteza suprarrenal, Síndrome de Apera-Halle, Síndrome de Crook-Apera-Halle

Disfunción E29 Testicular

Hypofunction de gónadas en hombres, disfunción de Androgenic, Disfunción de las glándulas sexuales, Disfunción de gónadas en hombres, Subdesarrollo de los genitales en hombres, hypogonadism Primario en hombres

Carencia de F52.2 de respuesta genital

Impotencia secundaria, Hypoxeality, Impotencia, Impotencia sobre la base de neurastenia, Impotencia en el fondo de desórdenes nerviosos funcionales, Impotencia de origen diferente, Violación de potencia, desorden de Erección, desórdenes de la Potencia, Disfunción Eréctil, Perturbaciones de una erección de varia génesis, erección Inadecuada, Debilitando la potencia, El debilitamiento de actividad sexual, pérdida de Erección, Disminución en potencia sexual en hombres, desórdenes Sexuales en hombres, desórdenes Sexuales, potencia Débil, potencia Disminuida, potencia Reducida, disfunción eréctil, disfunción Eréctil, neurogenic

Infertilidad del Varón de N46

Azoospermia, Asthenospermia, Infertilidad, varón de la Infertilidad, el Matrimonio es estéril, Dispersión, Violaciones de spermatogenesis, etapa de Oligoastenozoospermia III-IV, Oligoastenospermia, Oligozoospermia, Oligospermia, Desórdenes de funciones de testicular, desórdenes de Spermatogenesis, Inhibición de spermatogenesis, síndrome de Yang

N50.8.0 * Menopausia en hombres

Complicaciones vasculares de período climactérico, Menopausia, debilidad Sexual en ancianos, Punto culminante, Punto culminante Masculino, menopausia Masculina, menopausia Patológica, menopausia Prematura, desórdenes Menopáusicos en hombres, Desórdenes en menopausia, Complejo de Síntoma Menopáusico

N50.8.1 * síndrome posttraumático

Castración de la radiación, Síndrome de Postcastración, Desorden de Postcastración

Cifre CAS 58-22-0

Características de testosterona

En la práctica médica, son usados en la forma de éteres, incl. Testosterona propionate y testosterona undecanoate. La testosterona propionate es un polvo cristalino blanco o casi blanco, prácticamente insoluble en el agua, soluble en dioxane y aceites vegetales rectificados (1: 5) y absoluto (1: 6) alcohol, cloroformo (1: 2), éter (1: 100). Peso molecular 344.5.

Testosterona undecanoate - peso molecular 444.7.

Farmacología

Acción farmacológica - antitumor, androgenic, esteroide anabólico.

La testosterona, androgen principal del cuerpo masculino, es sintetizada principalmente en los testículos y, en menor grado, en la corteza suprarrenal.

La testosterona causa la formación de características masculinas durante el desarrollo intrauterino, en la infancia temprana, así como durante la pubertad, y posteriormente asegura el mantenimiento del fenotipo masculino y funciones dependientes androgen (eg spermatogenesis). También regula procesos metabólicos en la piel, músculos, huesos, riñones, hígado, médula ósea y CNS.

Según el órgano objetivo, la naturaleza de testosterona es principalmente androgenic (eg próstata, vesículas seminales, epidídimo) o esteroide anabólico de la proteína (músculo, hueso, hematopoietic sistema, riñón, hígado).

La acción de testosterona en algunos órganos es manifestada después de la conversión periférica de la testosterona a estradiol, que entonces liga a receptores del estrógeno en los núcleos de células objetivo (eg glándula pituitaria, tejido adiposo, cerebro, huesos y testicular leidig células).

La secreción insuficiente de la testosterona lleva hypogonadism masculino, que es caracterizado por concentraciones bajas de la testosterona en el suero. Los síntomas asociados con hypogonadism masculino incluyen, pero no son limitados con, impotencia, disminuyó el deseo sexual, la fatiga, redujo el humor, la carencia, el subdesarrollo o la regresión de características sexuales secundarias y un peligro mayor de osteoporosis. Exogenous androgens son prescribidos para aumentar niveles inadecuados de la testosterona endógena y reducir síntomas de hypogonadism.

En hombres que sufren de hypogonadism, el uso de androgens reduce la masa de grasa del cuerpo, aumenta la masa del cuerpo delgado del cuerpo, y también previene la pérdida del tejido del hueso. Androgens pueden mejorar la función sexual, y también tener un efecto psychotropic positivo mejorando el humor.

Después de una inyección de una solución de petróleo de la testosterona undecanoate, es gradualmente soltado del almacén y es casi completamente hendido por el suero esterases a testosterona y ácido undecanoic. El aumento de concentraciones de la testosterona del suero con relación a valores de la línea de fondo puede ser determinado tan pronto como el día después de la inyección.

La testosterona de Cmax, 24 y 45 nmol / L, fue determinada, respectivamente, 14 y 7 días después de una inyección IM sola de 1000 mg. de la testosterona undecanoate a hombres que sufren de hypogonadism. Los niveles de la testosterona de Postmosminic disminuyeron de T1 / 2, aproximadamente 53 días.

En el suero de hombres, aproximadamente el 98% de la testosterona circulante liga a globulins y albumins. Después de IV infusión de la testosterona a hombres más viejos, el volumen aparente de la distribución fue determinado a un nivel de aproximadamente 1 L / kilogramo.

La testosterona, formada de la testosterona undecanoate a consecuencia de la hendidura de la obligación ester, es metabolizada y emitida del cuerpo de los mismos modos que la testosterona endógena.

La testosterona es considerablemente metabolizada en el hígado y más allá. Después de la inyección de testosterona marcada, aproximadamente el 90% de la radiactividad es descubierto en la orina como glucuronide y el ácido del sulfato conjuga, y el 6% después de que el paso de la circulación enterohepatic es encontrado en heces. Los alimentos específicos para la orina incluyen androsterone y etiocholanolone.

Después repetido / m de inyecciones de 1000 mg. de la testosterona undecanoate a hombres que sufren de hypogonadism, con un intervalo entre inyecciones de 10 semanas, la concentración de equilibrio fui alcanzado entre las 3ras y 5tas inyecciones. Los valores de Cmin y Cmax medios de la testosterona en el estado de equilibrio eran aproximadamente 42 y 17 nmol / L, respectivamente. Los postniveles máximos de testosterona en el suero disminuyeron de T1 / 2, igual hasta aproximadamente 90 días, que equivale al precio de liberación de la sustancia del almacén.

El ácido de Undecanoic es metabolizado por β-oxidation del mismo modo como otro aliphatic carboxylic ácidos.

Después de la inyección oral, principalmente biotransformed en el hígado a pequeño androsterone activo y ethiocholanolone inactivos, que son emitidos en la orina en la forma de glucuronides y sulfatos; aproximadamente el 6% de la dosis es emitido en heces sin alterar; T1 / 2 - 10 a 100 minutos; el 98% liga a proteínas (principalmente con globulins, que también ligan oestradiol).

Indicaciones

Insuficiencia de androgens en hombres: la tardanza de la pubertad, oligospermia, postacaricia el síndrome, el subdesarrollo de genitales, hypopituitarism, infertilidad en caso de spermatogenesis, síndrome climactérico, impotencia, osteoporosis.

En mujeres: hyperestrogenism, myoma uterino, endometriosis, menopausia (combinado con estrógenos), síndrome de tensión premenstrual, cáncer de mama, osteoporosis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, carcinoma establecida o sospechada de la próstata y / o glándula mamaria, nephrosis o fase nephrotic de nefritis, hypercalcemia, edema, disfunción del hígado y riñones, diabetes mellitus, hipertrofeo proestático con síntomas de micción, insuficiencia cardíaca y coronaria, infarto de miocardio en anamnesia, Atherosclerosis en ancianos, embarazo, amamantamiento.

embarazo y lactancia

La categoría de acción para el feto por FDA es X.

Efectos secundarios de Testosterona

La pubertad prematura, anomalías y cáncer de próstata, aumentó la excitatión sexual y aumentó erecciones, ampliación del pene, priapism, oligospermia, volumen del eyaculado disminuido, sodio y retención acuática, cierre de zonas de crecimiento del hueso prematuro; el Dolor de cabeza, depresión, ansiedad, duerme la perturbación, paresthesia, sangrando en el aparato digestivo, náusea, cholestatic ictericia, otros efectos androgenic (incluso hirsutism, seborrhea, acné).

Interacción

Aumenta el efecto de anticoagulantes indirectos (warfarin, nikumalon, phenylin) y agentes hypoglycemic, inhibe la excreción de cyclosporine. Los barbitúricos y el alcohol reducen el efecto.

Vías de administración

Dentro, en / m, p / k.

Precauciones

Cuando las reacciones adversas androgen-dependientes ocurren, el tratamiento es parado antes de que desaparezcan y sean reanudados en dosis reducidas.