Instrucción para uso: Tizanidine (Tizanidinum)

nombre químico 5-Chloro-N-(4,5 dihydro 1H imidazol 2 yl)-2,1,3-benzothiadiazole-4-amine (como hidrocloruro)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Medicinas que afectan neuromuscular transmisión

Alfa-adrenoceptor agonists

La clasificación (ICD-10) nosological

G24.8.0 * Músculo hypertonicity

Tono del músculo aumentado, El espasmo de los músculos estriados debido a enfermedades orgánicas del CNS, músculo Spasticity, el músculo Doloroso tiene espasmos en enfermedades espinales, tono del músculo esquelético Aumentado

Esclerosis múltiple de G35

Esclerosis diseminada, esclerosis múltiple, Esclerosis múltiple que Recae, esclerosis múltiple progresiva Secundaria, Exacerbación de esclerosis múltiple, formas Variadas de esclerosis múltiple

Desórdenes de G54.1 de lumbosacral plexus

Ciática, Neurología radicular origen, Patología de la espina, Ciática lumbosacral, radiculoneuritis

Desórdenes de G54.2 de las raíces cervicales, no en otra parte clasificadas

Barre-Leu Síndrome, migraña del Cuello

Parálisis cerebral de G80

Parálisis cerebral, parálisis cerebral de Niños

G81 Hemiplegia

Hemiparesis

G95.0 Syringomyelia y siringobulbiya

Syringomyelia

Enfermedad de G95.9 de médula espinal, no especificada

Enfermedad espinal degenerativa, myelopathy funicular, síndrome espástico Espinal, enfermedad de la médula espinal Adquirida, enfermedad de la médula espinal Congénita

G99.2 Myelopathy en enfermedades clasificadas en otra parte

Myelopathy, myelopathy Crónico

Golpe de I64, no especificado como hemorragia o infarto

Golpe primario, Golpe, Golpe en el curso de, microgolpe, golpe, El golpe completado

I67.9 enfermedad Cerebrovascular, no especificada

estado de lacunarity, Angioneyropatiya, angiopathy Arterial, cerebro hypoxia, Encefalopatía, enfermedad vascular cerebral y relacionado con la edad, Coma en violación de circulación cerebral, desórdenes Metabólicos y cerebrovasculares, Violación del suministro de sangre al cerebro, accidentes Cerebrovasculares, Violación de funciones cerebrales, Violación de las funciones de la corteza, Violación de circulación cerebral, insuficiencia Cerebrovascular, insuficiencia cerebrovascular Aguda, ataque de ischemic Agudo, El fracaso de los buques cerebrales, La progresión de cambios destructivos del cerebro, Desórdenes de circulación cerebral, El síndrome de insuficiencia cerebral, insuficiencia vascular Cerebral, encefalopatía Vascular, enfermedades Vasculares del cerebro, desórdenes cerebrales Vasculares, lesiones Vasculares del cerebro, desórdenes cerebrales Funcionales, ischemia cerebral Crónico, paro cardíaco Crónico, insuficiencia cerebrovascular Crónica, Violación crónica del suministro de sangre al cerebro, insuficiencia Cerebral, fracaso orgánico Cerebral, encephalasthenia, cerebroasthenic síndrome, enfermedad Cerebrovascular, patología Cerebrovascular, enfermedad cerebrovascular, desórdenes cerebrovasculares, desórdenes cerebrovasculares, Encefalopatía discirculatory

Artritis de M13.9, no especificada

Artritis, artritis Purulenta Artritis (no infecciosa), aguda, Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, El dolor en osteoarthritis, Inflamación en osteoarthritis, arthropathy Inflamatorio, enfermedades conjuntas Inflamatorias y degenerativas, enfermedad Inflamatoria del sistema musculoskeletal, enfermedad conjunta Inflamatoria, enfermedades Inflamatorias del sistema musculoskeletal, artritis destructiva, La enfermedad del sistema musculoskeletal, Enfermedades del sistema musculoskeletal, Enfermedades del sistema musculoskeletal y tejido conjuntivo, Infecciones musculoskeletal sistema, monoartrit, artritis No infecciosa, artritis reumática, Osteoarthritis, inflamación Aguda del tejido musculoskeletal, enfermedades inflamatorias Agudas del sistema musculoskeletal, condición inflamatoria Aguda del sistema musculoskeletal, artritis Aguda, osteoarthritis Agudo, osteoarthritis posttraumático, artritis Reactiva, enfermedades inflamatorias Crónicas de las uniones, artritis Crónica, artritis inflamatoria Crónica, inflamación Crónica de la capa interior de la cápsula conjunta, inflamación Crónica de la cápsula conjunta, enfermedad inflamatoria Crónica de las uniones, artritis de Exudative

M42 Osteochondrosis

Dolor en osteochondrosis espinal, osteochondrosis Cervical, síndrome de Radicular en osteochondrosis, osteochondrosis intervertebral, osteochondrosis, Osteochondrosis con síndrome radicular, Osteocondritis de la espina

M47 Spondylosis

Spondyloarthrosis, spondylarthrosis, Enfermedades de la columna vertebral, spondylosis

El fracaso del Disco de M51.9 no especificado

Disco de Herniated, Enfermedades de los discos vertebrales, saliente del Disco

Disco dislocado, Prolapso de disco

M53.0 síndrome cervical y craneal

Cuello de M53.1 y síndrome del hombro

Escapulario del hombro agudo periarthritis, Hombro periarthritis, De hombro periarthritis, Hombro periarthritis, hombro congelado, Periarthritis en el área humeroscapular, el hombro da el síndrome

Calambre de R25.2 y espasmo

El músculo tiene espasmos en tétanos, Dolor espasmo del músculo liso, espasmo de Dolor de músculos lisos (cólico renal y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos, espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos (cólico de riñón y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), espasmo del músculo Doloroso, espasmo mímico, spasticity, espasmos del Músculo, espasmos del Músculo del origen central, espasmos del Músculo, contracción Neurológica con espasmos, calambres de Noche en los extremos, calambres de la pierna de Noche, estado convulsivo Sintomático, síndrome de Oeste, espasmo del músculo Liso, Espasmo del músculo liso vascular, espasmo del músculo, El espasmo de los músculos estriados debido a enfermedades orgánicas del CNS, espasmo del músculo Esquelético, Los espasmos de músculos lisos de órganos internos, Los espasmos de músculos esqueléticos, condición Espástica del músculo estriado, dolor Espástico, estado Espasmódico del músculo liso, Spasticity músculo esquelético, calambres del músculo, convulsiones, calambres de la Pierna, Asimientos de origen central, estados convulsivos, síndrome Espástico, estado Convulsivo en niños, asimientos Tónicos, síndrome espástico Cerebral, navaja del Fenómeno

R52.2 Otro dolor constante

Síndrome de dolor, origen reumático, Dolor en lesiones vertebrales, Dolor en la cámara, Dolor para quemaduras, síndrome de Dolor débil o moderado, dolor de Perioperative, Moderado a dolor severo, Moderadamente o síndrome de dolor débilmente expresado, Moderado a dolor severo, dolor del Oído de otitis, dolor de Neuropathic, neuropathic dolor

R52.9 dolor no especificado

Dolor después de cholecystectomy, disparos de Dolor, dolor No maligno, dolor Obstétrico y ginecológico, síndrome de Dolor, Dolor en el período postvigente, Dolor en el período postvigente después de cirugía ortopédica, Dolor de la génesis inflamatoria, Dolor que la génesis del cáncer, síndrome de Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de la cirugía Diagnóstica, Dolor después de la cirugía, Dolor después de la cirugía ortopédica, Dolor después de heridas, Dolor después del retiro de hemorroides, Dolor después de cirugía, Dolor en la inflamación no reumática de la naturaleza, Dolor en lesiones inflamatorias del sistema nervioso periférico, Dolor en neuropathy diabético, Dolor en enfermedades inflamatorias agudas del sistema musculoskeletal, Dolor cuando la patología del tendón, el Dolor alisa el espasmo del músculo, el espasmo de Dolor de músculos lisos (cólico renal y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos, espasmo de Dolor de músculos lisos de órganos internos (cólico de riñón y biliar, espasmos intestinales, dysmenorrhea), Dolor en síndrome del trauma, Dolor con heridas y después de intervenciones quirúrgicas, Dolor en enfermedades inflamatorias crónicas del sistema musculoskeletal, Dolor con úlcera duodenal, síndrome de Dolor en úlcera gástrica, síndrome de Dolor en úlcera gástrica y úlcera duodenal, dolor, Dolor durante menstruación, síndromes de dolor, condición dolorosa, fatiga del pie Dolorosa, gomas Doloridas llevando dentadura postiza, Dolor de los puntos de la salida de nervios craneales, irregularidades menstruales Dolorosas, aliños Dolorosos, espasmo del músculo Doloroso, crecimiento de dientes Doloroso, dolor, Melosalgia, Dolor en el área de la herida quirúrgica, Dolor en el período postvigente, Dolor en el cuerpo, Dolor después de procedimientos diagnósticos, Dolor después de cirugía ortopédica, Dolor después de cirugía, Los dolores de la gripe, Dolor en polyneuropathy diabético, Dolor para quemaduras, Dolor durante relaciones sexuales, Dolor durante procedimientos diagnósticos, Dolor durante procedimientos terapéuticos, para Dolor de fríos, Dolor en sinusitis, Dolor en trauma, Dolor traumático, Dolor, El dolor en el período postvigente, Dolor después de procedimientos diagnósticos, El dolor después de sclerotherapy, Dolor después de cirugía, Dolor postvigente, Dolor dolor postvigente y posttraumático, posttraumático, Dolor tragando, Dolor en enfermedades infecciosas e inflamatorias de las vías respiratorias superiores, El dolor de quemaduras, El dolor en herida del músculo traumática, Dolor en trauma, El dolor de extracción del diente, El dolor de origen traumático, Dolor causado por espasmo de músculos lisos, síndrome de dolor Expresado, síndrome de dolor Expresado, origen traumático, dolor Postvigente, dolor postvigente, dolor Posttraumático, síndrome de dolor Posttraumático, dolor Apático, dolor Traumático, dolor Suave, dolor Moderadamente severo, dolor Moderado, Polyarthralgia con polymyositis

S06 herida Intracraneal

Daño cerebral traumático, el daño cerebral Traumático con predominantemente contiene el nivel de la lesión, Condición después de daño cerebral traumático, Daño cerebral, Heridas del cráneo, daño cerebral, Contusión Cerebral, trauma de Craniocerebral, daño cerebral Traumático, TBI, daño cerebral traumático, Los traumas de lesión en la cabeza, La consecuencia del daño cerebral traumático, La consecuencia de TBI, trauma Craneal, daño cerebral Traumático, encephalasthenia Traumático, conmoción cerebral

Z100 * la CLASE XXII práctica Quirúrgica

Cirugía abdominal, adenomectomy, Amputación, Trombosis coronaria angioplasty, Angioplasty de las arterias de la carótida, tratamiento de piel Antiséptico por heridas, Mano Antiséptica, Apendectomía, atherectomy, trombosis coronaria del Globo angioplasty, histerectomía Vaginal, La carretera de circunvalación coronaria, Intervenciones en la vagina y cerviz, Intervenciones en la vejiga, Intervención en la boca, Restauración y cirugía reconstructiva, higiene de Mano de personal médico, cirugía de Gynecologic, intervención Ginecológica, cirugía Ginecológica, Hypovolemic sobresaltan durante operaciones, Desinfección de heridas purulentas, Desinfección de bordes de heridas, intervención Diagnóstica, procedimientos Diagnósticos, Diathermocoagulation Cervical, cirugía Larga, Sustituyendo los catéteres de la fístula, Infección en cirugía ortopédica, válvula de corazón Artificial, cystectomy, cirugía de consulta externa a Corto plazo, operación a Corto plazo, procedimientos quirúrgicos Cortos, Krikotireotomiya, pérdida de la Sangre durante la cirugía, Sangrando durante cirugía y en el período postvigente, Kuldotsentez, fotocoagulación de láser, coagulación de láser, coagulación de láser retinal, Laparoscopia, Laparoscopia en Ginecología, fístula de CSF, Pequeñas operaciones ginecológicas, Pequeños procedimientos quirúrgicos, Mastectomía y plástico subsecuente, mediastinotomy, operaciones Microquirúrgicas en el oído, operación de Mukogingivalnye, cirugía que sutura, Menor, neurosurgical operación, Inmovilización del globo ocular en cirugía oftálmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, El período de rehabilitación después de cirugía, El período de, convalecencia después de cirugía, trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, Pulmonía postvigente y posttraumática, Preparación para procedimientos quirúrgicos, Preparación para cirugía, Preparación de las manos del cirujano antes de cirugía, Preparación del colon para procedimientos quirúrgicos, pulmonía de la aspiración Postvigente en neurosurgical y cirugía torácica, La náusea postvigente, la sangría Postvigente, granuloma postvigente, el choque postvigente, El período postvigente temprano, myocardial revascularization, Radiectomy, Resección gástrica, destripan la resección, la Resección uterina, la Resección del hígado, la enterectomy, la Resección de parte del estómago, Nueva oclusión del buque hecho funcionar, Uniendo tejidos durante procedimientos quirúrgicos, Retiro de suturas, Condición después de la cirugía ocular, Condición después de la cirugía, Condición después de la cirugía en la cavidad nasal, Condición después de la gastrectomy, Estado después de la resección del intestino delgado, Condición después de la tonsilectomía, Condición después del retiro del duodeno, Condición después de phlebectomy, cirugía Vascular, Splenectomy, Esterilización de instrumentos quirúrgicos, Esterilización de instrumentos quirúrgicos, sternotomy, cirugía Dental, intervención Dental en tejidos periodontal, strumectomy, Tonsilectomía, cirugía Torácica, gastrectomy total, Transdermal trombosis coronaria intravascular angioplasty, Resección de Transurethral, Turbinektomiya, Retiro de un diente, cirugía de la catarata, Retiro de quistes, tonsilectomía, Retiro de fibroids, Quitando los dientes primarios móviles, Quitando pólipos, Quitando diente roto, Retiro del cuerpo del útero, Retiro de suturas, Urethrotomy, Fístula likvoroprovodyaschih caminos, Frontoetmoidogaymorotomiya, infección Quirúrgica, Cirugía de miembro crónico ulcersm, Cirugía, La cirugía en el área anal, La cirugía en el colon, práctica Quirúrgica, El procedimiento quirúrgico, intervenciones Quirúrgicas, Cirugía en la extensión gastrointestinal, procedimientos Quirúrgicos del tracto urinario, procedimientos Quirúrgicos del sistema urinario, intervención Quirúrgica del sistema genitourinary, procedimientos Quirúrgicos del corazón, manipulación Quirúrgica, cirugía, Cirugía en las venas, intervención Quirúrgica, cirugía Vascular, Cirugía de trombosis, cholecystectomy, resección gástrica Parcial, transabdominal histerectomía, Trombosis coronaria de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, carretera de circunvalación de la Arteria coronaria, Extirpación del diente, Extirpación de dientes de leche, pulpectomy, pulsative carretera de circunvalación cardiopulmonar, Extracción del diente, Extracción de dientes, extracción de la catarata, Electrocoagulation, endourological intervención, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicaciones después de extracción del diente

Cifre CAS 51322-75-9

Característica

Polvo cristalino blanco o casi blanco, inodoro o con un olor característico débil. Ligeramente soluble en el agua y metanol, la solubilidad acuática disminuye con pH creciente, peso molecular - 290.2.

Propiedades farmacológicas de efecto de TizanidinePharmachologic
músculo relaxant, central.

pharmacodynamics

Tizanidine - músculo relaxant acción central. Estimule la médula espinal presynaptic alpha2 adrenoceptors, suprimiendo neurotransmitter aminoácidos de liberación que estimulan los receptores al metilo N D aspartate (receptores de NMDA) que lleva a la inhibición de transferencia de excitación polysynaptic médula espinal en la realización de la regulación del tono del músculo esquelético. Ya que este mecanismo es responsable del tono del músculo excesivo, el tono del músculo disminuye en su supresión.

Reduce la rigidez del músculo durante movimientos pasivos, así reduciendo la resistencia a movimientos pasivos y aumenta la cantidad de movimientos activos; reduce espasmos de clonic, así como aumenta la fuerza de la naturaleza arbitraria de contracciones de músculos esqueléticos.

Pharmacokinetics

Succión

Cuando administrado tizanidine absorbido rápidamente y casi completamente. Tmax tizanidine en el plasma es «1 hora después de la inyección. Como bioavailability metabólico expresado del valor medio es aproximadamente el 34%.

Tizanidine Cmax de 12.3 y 15.6 ng / mL después de inyección sola y múltiple de 4 mg., respectivamente.

Distribución

Valor medio Vd - 2,6 l / kilogramo. La encuadernación de la proteína plasma es el 30%. En la variedad de la dosis de 20 mg. a 4 es pharmacokinetics lineal. Considerando la variabilidad interindividual baja de parámetros pharmacokinetic (en particular, C máximo y AUC), mientras la toma en tizanidine puede predecir de fuentes fidedignas el valor de su concentración en el plasma.

Metabolismo

Tizanidine metabolizó rápidamente y considerablemente en el hígado (aproximadamente el 95%) con la formación de metabolites inactivo. En vitro se mostró que tizanidine es isoenzyme CYP1A2 principalmente metabolizado.

cría

El valor medio de T1 / 2 de tizanidine del sistema de circulación es 2-4 horas. Tizanidine emitió principalmente por los riñones (aproximadamente el 70% de la dosis) en la forma de metabolites en una fracción de cuentas de la sustancia sin alterar para aproximadamente el 4.5%.

Grupos especiales paiientov

Función renal perjudicada. En pacientes con la insuficiencia renal (Cl creatinine ≤25 ml / minuto), el plasma de Cmax medio tizanidine 2 veces más alto que que en voluntarios sanos y su T1 final / 2 hasta 14 horas, que resulta en el aumentado (aproximadamente 6 veces) el sistema tizanidine bioavailability (como medido por AUC).

Función del hígado anormal. Ningunos estudios específicos se han conducido en estos pacientes. Ya que el tizanidine es extensivamente metabolizado en el hígado por isoenzyme CYP1A2, la función de hepatic perjudicada puede llevar a la exposición sistémica aumentada de tizanidine.

Pacientes más viejos que 65 años. Los datos del pharmacokinetics de tizanidine en este grupo de pacientes se limitan.

Género y raza. El género no afecta los parámetros pharmacokinetic de tizanidine.

La influencia de pertenencia étnica y raza en el pharmacokinetics de tizanidine no se ha estudiado.

Efecto de comida

La comida no afecta el pharmacokinetics de tizanidine (aunque el valor Cmax aumentado en 1.3, se considere que no es clínicamente el efecto significativo, significativo en la absorción (AUC) se observaron).

Indicaciones para Tizanidine
El músculo doloroso tiene espasmos en enfermedades espinales (incluso dolor de espalda bajo, spondylosis, syringomyelia, hemiplegia, síndromes cervicales y lumbares), después de cirugía para un disco herniated u osteoarthritis de la cadera, spasticity y dolor causado por enfermedades neurológicas: esclerosis múltiple, myelopathy crónico, herida de la médula espinal de enfermedades degenerativa, accidente cerebrovascular, golpe, daño cerebral traumático, parálisis cerebral, asimientos de origen central.

Contraindicaciones para Tizanidine

Hipersensibilidad frente a tizanidine; función del hígado severa; uso simultáneo con inhibidores potentes de CYP1A2 isoenzyme (fluvoxamine y ciprofloxacin), alpha2-adrenergic agonists; embarazo; amamantamiento; los niños menos de 18 años (la eficacia y la seguridad se han establecido).

Restricciones se aplican

Moderadamente con severidad función del hígado perjudicada; hypotension; bradycardia; intervalo del síndrome QT largo congénito; edad más de 65 años. Es necesario supervisar con regularidad los parámetros de laboratorio del estado funcional de la escucha de ECG y el corazón.

Fracaso renal y / o vejez

Los pacientes con la insuficiencia renal (Cl creatinine ≤25 mL / minuto) requieren el régimen de medicación de corrección. La experiencia con tizanidine en pacientes mayores se limita. Basado en los datos pharmacokinetic se puede suponer que en algunos casos la autorización renal de estos pacientes se puede considerablemente reducir. El cuidado se debería tener usando tizanidine en pacientes con la insuficiencia renal y en pacientes mayores.

También, el cuidado se debe tomar tomando tizanidine con medicinas anticonceptivas orales, anti-arrhythmic medicinas, cimetidine, norfloxacin, rofecoxib, ticlopidine, digoxin, beta-blockers, medicinas sedativas, etanol, diuréticos y medicinas antihypertensive (ver. Interacción.

Embarazo y amamantamiento

Desde el uso de los estudios controlados de tizanidine en mujeres embarazadas no se han conducido, no se debería usar durante el embarazo.

En el momento del tratamiento el tizanidine debería parar el amamantamiento porque Ningunos datos de su penetración en la leche materna.

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

Efecto secundario de Tizanidine

La frecuencia de efectos secundarios puso en una lista abajo, definido respectivamente QUIEN clasificación: muy común (el 10%); con frecuencia (el 1%, <el 10%); con poca frecuencia (el ≥0,1%, <el 1%); raramente (el ≥0,01%, <el 0,1%); muy raro (<el 0.01%) incluso informes aislados; la Frecuencia no conocida (no se puede estimar usando los datos disponibles).

Del sistema nervioso: muy a menudo - somnolencia, mareo.

De parte de la psique: a menudo - insomnio, alucinaciones, perturbaciones del sueño.

Del CCC: a menudo - una reducción de tensión arterial (en algunos casos expresados, hasta el colapso y desmayo); con poca frecuencia - bradycardia.

Del sistema digestivo: muy a menudo - sequedad de boca, desórdenes gastrointestinales; a menudo - náusea.

Pruebas de laboratorio: a menudo - actividad aumentada de enzimas del hígado microsomal.

Del sistema musculoskeletal: muy a menudo - debilidad del músculo.

Piel y desórdenes del tejido subcutáneos: reacción alérgica (eg erupción).

Desórdenes generales: a menudo - fatiga, síndrome de retirada.

Con un levantamiento agudo de tizanidine después de que el tratamiento prolongado y / o dosis alta (así como después de la aplicación simultánea con medicinas antihypertensive) notó el desarrollo tachycardia y el aumento de la tensión arterial que puede en algunos casos causar el ictus isquémico agudo, por tanto la dosis de tizanidine se debería reducir gradualmente al máximo la abolición de las medicinas.

Informes anecdóticos de acontecimientos adversos según la aplicación en práctica clínica

En el contexto de la terapia tizanidine en la práctica clínica, los acontecimientos adversos siguientes se observaron sin cualquier indicación de una relación causal con el uso de esta medicina (acontecimientos adversos no se ha establecido).

De parte de la psique: la frecuencia es desconocida - alucinaciones, ansiedad, confusión.

Del sistema nervioso: la frecuencia es desconocida - vértigo.

De un órgano de la vista: la frecuencia es desconocida - visión borrosa.

De parte del hígado y extensión biliar: la frecuencia es desconocida - hepatitis aguda, fallo hepático.

Desórdenes generales: frecuencia no conocida - fatiga, síndrome de retirada.

Interacción

Con el uso simultáneo de tizanidine e inhibidores isoenzyme CYP1A2 puede aumentar concentraciones de tizanidine en el plasma. Por su parte, el aumento de la concentración plasma de tizanidine puede llevar a síntomas de una sobredosis de la medicina, incluso la prolongación del intervalo QTc.

El uso del fenómeno concomitante de inducers de CYP1A2 isoenzyme puede reducir los niveles de tizanidine en el plasma. Los niveles reducidos de tizanidine en el plasma pueden llevar a una reducción de su efecto terapéutico.

Tizanidine es contraindicado en la combinación

El uso del fenómeno concomitante de tizanidine con fluvoxamine o ciprofloxacin, que son inhibidores de isoenzyme CYP1A2, es contraindicado.

En la aplicación de tizanidine con fluvoxamine o ciprofloxacin se celebra aumento de 33 pliegues y de 10 pliegues de tizanidine AUC, respectivamente. El resultado del uso combinado puede resultar ser la reducción clínicamente significativa y sostenida de la tensión arterial es acompañado por somnolencia, mareo, disminuyó reacciones de velocidad psicomotores (en algunos casos hasta el colapso y desmayo).

No recomendado combinaciones de tizanidine

No designe tizanidine juntos con otros inhibidores de CYP1A2 isoenzyme - antiarrhythmic medicinas (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, algún fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, anticonceptivos orales, ticlopidine.

Combinaciones que requieren conformidad con precaución

El cuidado se debería tomar cuando usado juntos con medicinas tizanidine prolongan el intervalo QT (eg cisapride, amitriptyline, azithromycin).

Medicinas de Antihypertensive

El uso del fenómeno concomitante de tizanidine con medicinas antihypertensive, incluso diuréticos, puede causar a veces una reducción marcada de la tensión arterial (en algunos casos hasta el colapso y desmayo) y bradycardia.

Con un levantamiento agudo de tizanidine después de que el uso con medicinas antihypertensive mencionó el desarrollo tachycardia y el aumento de la tensión arterial, en algunos casos, podría llevar al golpe agudo.

Rifampicin

El tratamiento simultáneo con tizanidine y rifampicin causa una disminución del 50% en la concentración tizanidine en el plasma sanguíneo. Como consiguiente, el efecto terapéutico de tizanidine puede disminuir, que podría tener la importancia clínica para algunos pacientes. Evite el uso conjunto prolongado de rifampicin y tizanidine, cuando sea la selección cuidadosa recomendada imposible de la dosis de tizanidine (aumentado).

Fumar

bioavailability sistémico de fumadores de sexo masculino tizanidine (más de 10 cigarrillos por día) reducido en aproximadamente el 30%. La terapia a largo plazo tizanidine fumadores de sexo masculino puede requerir dosis más altas que el promedio terapéutico.

etanol

Durante la terapia debería evitar tomar el etanol tizanidine porque puede aumentar la probabilidad de acontecimientos adversos (como la reducción de tensión arterial y sedación). Tizanidine puede realzar el efecto inhibitorio de etanol en el CNS.

Otras medicinas

Los sedantes, medicinas de hipnóticos (benzodiazepines, baclofen) y otras medicinas, como antihistamínicos, también pueden realzar el efecto sedativo de tizanidine.

Evite recibir tizanidine con otro alpha2-adrenergic agonists (como el clonidine) debido a la ganancia potencial hypotensive efecto.

La comida (ver. «Pharmacokinetics»).

Sobredosis de Tizanidine
Hasta ahora, hay casos de la sobredosis tizanidine, incluso el caso donde la dosis tomada era 400 mg. En todos los casos, la recuperación era tranquila.

Los síntomas incluyen náusea, vómitos, reducción marcada de tensión arterial, prolongación de QTc, mareo, somnolencia, calambres, ansiedad, fracaso respiratorio, coma.

Tratamiento: quitar del cuerpo de tizanidine se recomienda lavage gástrico, cita repetida de carbón de leña activado, bebiendo cantidades grandes de fluidos. La realización de diuresis forzado también puede acelerar la eliminación de tizanidine. Posteriormente, tratamiento sintomático.

Vías de administración

Dentro.

Asunto de precauciones de tizanidine

Hypotension puede ocurrir durante el tratamiento con tizanidine, sino también a consecuencia de la interacción con inhibidores de CYP1A2 isoenzyme y / o medicinas antihypertensive. La disminución marcada en la tensión arterial puede llevar al desmayo y el colapso.

Los casos relatados de la disfunción del hígado asociada con tizanidine, pero la aplicación de una dosis diaria a 12 mg. de estos casos eran raros. En este aspecto, se recomienda supervisar las pruebas de función del hígado 1 cada mes durante los 4 primeros meses del tratamiento en pacientes quien asignan tizanidine en una dosis diaria de 12 mg. y encima, así como en casos donde hay signos clínicos provocativos de la disfunción del hígado - como náusea inexplicada, anorexia, fatiga. En el caso donde el ACTO y los niveles ALT en el suero exceden ULN estable 3 veces o más, el uso de tizanidine se debería discontinuar.

Durante el tratamiento se debería abstener del uso de etanol.

Pacientes más viejos que 65 años. La experiencia con tizanidine en pacientes de edad de 65 años y más viejo se limita. Se recomienda comenzar el tratamiento con la dosis más baja con el aumento gradual para conseguir la proporción óptima de tolerability y eficacia.

Insuficiencia renal. Pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinine ≤25 mL / minuto) la dosis inicial recomendada - 1 mg. 2 veces por día. Las dosis crecientes son gradualmente lentas en vista de portabilidad y eficacia. Si quiere conseguir un efecto más pronunciado, se recomienda aumentar la dosis para asignarse a un tiempo por día, luego aumentar la multiplicidad de objetivos.

Función del hígado anormal. El uso de tizanidine en pacientes con el daño hepatic severo es contraindicado.

Interrupción de tratamiento

A la terminación de la terapia tizanidine para reducir el riesgo del aumento del rebote de la tensión arterial y tachycardia, debería reducir despacio la dosis a la abolición completa de medicinas, sobre todo en pacientes que reciben dosis altas de tizanidine en mucho tiempo.

Efectos en capacidad de conducir y usar máquinas. Debido al perfil de reacciones adversas, se recomienda abstenerse de actividades que requieren alta concentración y reacciones rápidas, como conducción de un vehículo o utilización de la maquinaria.