Instrucción para uso: Triptorelin (Triptorelinum)

Nombre químico:

Acetato D tryptophan 6 gonadorelin

Grupo farmacológico

Hormonas del hypothalamus, glándula pituitaria, gonadotropins y sus antagonistas

Antineoplastic agentes hormonales y antagonistas hormonales

La clasificación (ICD-10) de Nosological

C61 neoplasma Malévolo de próstata

Adenocarcinoma de la próstata, cáncer de próstata Hormonal y dependiente, Hormonal y resistente Cáncer de próstata, el tumor Malévolo de la próstata, el neoplasma Malévolo de la próstata, la Carcinoma de la próstata, cáncer de próstata non-metastatic Distribuido en la localidad, en la Localidad avanzó el cáncer de próstata, en la Localidad el cáncer de próstata de extensión, Metastatic carcinoma proestática, cáncer de próstata de Metastatic, Metastatic hormonal y resistente cáncer de próstata, cáncer de próstata de Non-metastatic, cáncer de próstata Incompatible, Cáncer de próstata, Cáncer de próstata, cáncer de próstata Común, Cáncer de próstata del almacén de la Testosterona

D25.9 leiomyoma uterino No especificado

E30.1 pubertad Prematura

Pubertad prematura, desarrollo sexual Prematuro, pubertad Prematura en muchachas, pubertad Temprana, pubertad prematura Primaria

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N91.2 Amenorrhea, no especificado

Diagnóstico de amenorrhea, Carencia de ciclo menstrual, amenorrhea Congénito

Inseminación artificial de Z31.1

Cerca de huevo, ICSI (Intra Inyección de la Esperma Citoplásmica), estímulo ovárico Controlado, superovulación Controlada, superovulación Controlada en inseminación artificial, Tratamiento de inseminación, Fertilización ovulación artificial, Prematura, El programa IVF, El programa de en fertilización vitro, Superovulación

Código CAS

57773-63-4

Características

Hormona del antitumor, un análogo sintético del gonadotropin liberación de hormona (GnRH).

Farmacología

Acción farmacológica - antitumor, cytostatic, antigonadotropic.

Con la aplicación inicial o intermitente estimula la liberación del lóbulo anterior de la LH de la glándula pituitaria y FSH. En este aspecto, en los primeros días de la terapia, hay un aumento pasajero del nivel de estrógenos y testosterona. Más tarde bloquea la liberación de hormonas gonadotrophic por la glándula pituitaria - LH, FSH, reduce el contenido de androgens y estrógenos en la sangre. Triptorelin tiene más actividad que una hormona natural. El efecto máximo se desarrolla en 3-4 semanas (el incremento de gonadotropins - la LH y FSH completamente se paran, la producción del estrógeno por las disminuciones de ovarios al nivel de la menopausia, la producción de androgens - antes del estado de postastratsionnogo). Después de la interrupción del tratamiento, la secreción fisiológica de hormonas es restaurada.

Carcinogenicidad, mutagenicity, efectos en fertilidad

No había efecto adverso en fertilidad o capacidad reproductiva total en ratas con dosis diarias que exceden la dosis terapéutica recomendada para la gente (en términos de área de superficie del cuerpo) de 0.2; 2 y 16 veces, o 20 μg / kilogramo. Además, no había efectos secundarios en la generación F1 de descendiente. Los estudios para evaluar el efecto de tryptorelin en la fertilidad en ratas machas no han sido realizados.

La forma del almacén gradualmente suelta tryptorelin de la superficie de las microcápsulas y mantiene una concentración terapéutica en la sangre (200-500 ng / ml) durante 30 días después de una inyección sola. Bioavailability con el / m de introducción - el 38,8%, con p / k - el 69%. Tmax después de inyección del SC - 1 hora. Después iv introducción de 0.5 mg. de tryptorelin, el volumen aparente de la distribución en voluntarios de sexo masculino sanos es 30-33 litros. No liga a proteínas plasma. El metabolismo de triptorelin en la gente es desconocido, no hay metabolites. Cl plasma total (162 ml / minuto) consiste en componentes rápidos y lentos. Eliminado 3 veces más despacio que gonadotropin natural liberación de hormona (precio de la biotransformación bajo). Después de inyección intravenosa de 0.5 mg. de triptorelin en hombres con función renal normal (Cl creatinine 150 ml / minuto) T1 / 2 - 2.81 h, con Cl creatinine 40 ml / minuto - 6.56 h, con Cl creatinine 9 Ml / minuto - 7.65 h. En hombres con una violación de hígado funcionan y Cl creatinine medio de 90 ml / minuto - 7.58 h.

Indicaciones

Endometriosis (confirmado laparoscopically en la presencia de indicaciones para supresión ovárica y ninguna intervención quirúrgica), myoma uterino (para reducir la talla antes de retiro quirúrgico), tratamiento sintomático de cáncer de próstata hormonal y dependiente progresivo (una alternativa a castración quirúrgica, suprimir secreción de la testosterona), pubertad temprana, Programa de en fertilización vitro, hypogonadotropic amenorrhea.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a otros análogos de GnRH), en hombres - cáncer de próstata hormonal e independiente, condición después de prostatectomy, metástasis a la espina u obstrucción del tracto urinario; Mujeres - osteoporosis (peligro mayor de desarrollo o manifestaciones clínicas).

Restricciones

Ovario de Polycystic (cuando usado en el programa IVF).

embarazo y lactancia

Contraindicado en el embarazo (los estudios adecuados y estrictamente controlados no han sido realizados) y durante el amamantamiento (es desconocido si triptorelin penetra en la leche materna).

Triptorelin ha sido mostrado ser tóxico al organismo maternal y expone propiedades embryotoxic cuando administrado a ratas en dosis superior a los recomendados para la gente (en términos de área de superficie del cuerpo) de 0.2; 0.8 y 8 veces. Fetotoxic y las propiedades teratogenic no son fijados.

En mujeres de la edad de la maternidad, antes de la terapia inicial, el embarazo debería ser excluido. Las mujeres en el período de tratamiento deberían usar métodos no hormonales para la anticoncepción.

Efectos secundarios

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: dolor de cabeza, perturbación del sueño, humor lability, irritabilidad, depresión, asthenia, fatiga, paresthesia, daño visual.

De parte del intestino: la náusea, estreñimiento o diarrea, anorexia, aumento de peso, aumentó la actividad de hepatic transaminases, hypercholesterolemia.

De parte del sistema genitourinary: los síntomas se asociaron con una disminución en el nivel de hormonas sexuales en la sangre, incl. En hombres - enrojece a la cara, libido disminuido, impotencia, una disminución en la talla de los testículos, gynecomastia; En mujeres - "untando" descarga o sequedad de la membrana mucosa de la vagina, libido disminuido, dolor durante cópula, rubores de sangre a la cara con sudación profusa.

Del sistema musculoskeletal: mialgia, dolor de espalda, demineralization de tejido del hueso.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, hyperemia, picando en el sitio de inyección, choque anafiláctico, anaphylactoid reacciones.

Otro: el realce temporal de síntomas (incluso arthralgia, la progresión de hematuria o perjudicó la micción), la hipertensión pasajera, la anemia, el hinchazón de las piernas.

Sobredosis

En caso de una sobredosis, es necesario parar inmediatamente el tratamiento con tryptorelin y conducta asignan la terapia sintomática.

Vías de administración

PC.

Depo-formas: en / m, ï / ê,

Precauciones

Durante el curso, es obligatorio para supervisar el nivel plasma de hormonas sexuales (en hombres y mujeres), la concentración de PSA (próstata antígeno específico) en hombres, usando el ultrasonido - la talla de fibroids (la disminución rápida en el volumen uterino comparado con la talla de fibroids puede causar la sangría y la sepsis).

La menstruación por lo general ocurre 3 meses después de la última inyección de la forma del almacén, pero en algunos casos más tarde.

En hombres a principios del tratamiento, es posible aumentar niveles de la testosterona en la sangre, por lo tanto, durante las primeras semanas del tratamiento, la escucha cuidadosa de la condición de pacientes es recomendada, sobre todo con metástasis en la espina y en pacientes que sufren de desorden de la micción, si es necesario, terapia sintomática.