Instrucción para uso: Eptifibatide

Nombre comercial de la medicina – Integrilin

El nombre latino de la sustancia Eptifibatide

Eptifibatidum (género. Eptifibatidi)

Fórmula gruesa

C35H49N11O9S2

Grupo farmacológico:

Antiaggregants

La clasificación (ICD-10) nosological

I20.0 angina de pecho Inestable: enfermedad de heberden; Angina de pecho; El ataque de angina de pecho; angina de pecho recurrente; angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; resto de la angina de pecho; progresión de la angina de pecho; la Angina de pecho se mezcló; Angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; angina de pecho estable crónica; Síndrome de la Angina de pecho X

I21 infarto de miocardio Agudo: Infarto de miocardio en la fase aguda; Infarto de miocardio Agudo; Infarto de miocardio con pathologic Q onda y sin; el Infarto de miocardio complicado por el choque de cardiogenic; el Infarto dejó ventricular; infarto de miocardio de Transmural; Infarto de miocardio netransmuralny (subendocardial); infarto de miocardio de Netransmuralny; infarto de miocardio de Subendocardial; La fase aguda de infarto de miocardio; infarto de miocardio agudo; fase subaguda de infarto de miocardio; fase subaguda de infarto de miocardio; Trombosis de las arterias coronarias (las arterias); infarto de miocardio amenazado; Infarto de miocardio sin onda Q

I22 infarto de miocardio Subsecuente: Atherosclerosis y la probabilidad de nuevo infarto; Infarto de miocardio re; infarto de miocardio de recaídas

Presencia de Z95.5 de trombosis coronaria angioplasty implantación e injerto: injerta de carretera de circunvalación de la arteria coronaria; maniobras de Arteriovenous; Trombosis de maniobra de arteriovenous

Código de CAS

188627-80-7

Características de sustancia Eptifibatide

heptapeptide cíclico sintético que contiene 6 aminoácidos y un residuo mercaptopropionyl es deamino-cysteinyl.

Farmacología

Acción del modo - Antiaggregational.

Previene la encuadernación de fibrinogen, factor de von Willebrand y otro pegamento ligands a glycoprotein IIb / los receptores de IIIa de las plaquetas, reversiblemente agregación de la plaqueta de inhibiciones.

En excepto estudios de vivo usando ADP y otro inducers de la agregación de la plaqueta, se mostró que después de IV inyección bolus en una dosis de 180 μg / kilogramo, el efecto ocurre inmediatamente. Con la infusión subsecuente en una dosis de 2 μg / kilogramo / minuto, la inhibición de la agregación de la plaqueta ADP-inducida en más del 80% se observa en al menos el 80% de pacientes (con el contenido de calcio al nivel fisiológico). Después 4 horas después de la terminación de la infusión, la actividad funcional de las plaquetas es más del 50% del nivel de la línea de fondo. No tiene efecto significativo durante el tiempo prothrombin, activó el tiempo thromboplastin parcial.

En dosis bolus de 90-250 μg / kilogramo e infusión a un precio de 0.5-3.0 μg / kilogramo / los minutos, pharmacokinetics son lineales y dependientes de la dosis. Cuando administrado según el esquema recomendado (bolus, luego infusión) Cmax rápidamente se alcanza, entonces la concentración disminuye ligeramente y alcanza un nivel de equilibrio dentro de 4-6 horas. La encuadernación a proteínas plasma es aproximadamente el 25%. T1 / 2 del plasma - 2.5 horas, la autorización es 55-58 ml / kilogramo / h, el volumen de la distribución es 185-260 ml / kilogramo. En la gente sana, la autorización de riñón es el 50% de la autorización total. Se emite principalmente con la orina en la forma no modificada y en la forma de metabolites.

Aplicación de sustancia Eptifibatide

Síndrome coronario agudo: angina de pecho inestable, infarto de miocardio sin onda Q (prevención de muerte e infarto de miocardio recurrente). Conducción de percutaneous transluminal trombosis coronaria angioplasty - PTCA (prevención de oclusión thrombotic de la arteria afectada y complicaciones ischemic agudas asociadas).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, haemorrhagic diathesis en la anamnesia o sangría patológica severa en los 30 días anteriores, hipertensión arterial severa (Hg de más de 200 mm TRISTE o PAPÁ más de 110 mm Hg) en el contexto de terapia antihypertensive; intervenciones quirúrgicas grandes durante las 6 semanas anteriores, un golpe en los 30 días anteriores, o una historia de golpe de hemorrhagic, el uso corriente o planeado de otro inhibidor de IIb / receptores de IIIa para administración parenteral, la necesidad de hemodiálisis debido a insuficiencia renal.

Restricciones

El embarazo, el amamantamiento, edad menos de 18 años (la seguridad y la eficacia de la aplicación no se determinan).

Embarazo y amamantamiento

Quizás, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto (ningunos estudios se han conducido durante el embarazo).

La categoría de acción para el feto por FDA es B.

En el momento del tratamiento, el amamantamiento se debería discontinuar (no se sabe si eptifibatide pasa en la leche materna).

Efectos secundarios de sustancia Eptifibatide

Pequeña sangría (acompañado por una disminución en niveles de la hemoglobina por más de 40 g / l), incl. Hematemesis - el 13.1% (el 7.6% - placebo); hemorragias grandes (acompañado por una disminución en nivel de la hemoglobina por más de 50 g / l) - el 10.8% (el 9.3% - placebo), incluso amenazas de la vida (gastrointestinal y pulmonar) - el 1.9% (Placebo del 1.1%); Thrombocytopenia (100 · 109 / L o una disminución en el número de plaquetas en el 50% o más de la línea de fondo) - el 1.2% (el 0.6% - placebo).

Interacción

Con la precaución se combinan con otras medicinas que afectan el sistema de hemostasis. El uso simultáneo con streptokinase aumenta el riesgo de sangrar.

No se recomienda usar el peso molecular bajo heparin (no hay experiencia de tal combinación). Farmacéuticamente incompatible con furosemide (no se puede administrar en el mismo sistema).

Sobredosis

Síntomas: sangría.

Tratamiento: interrupción de administración. Diálisis eficaz.

Vías de administración

I.V.

Precauciones para sustancia Eptifibatide

El uso sólo es posible en un hospital. Todos los pacientes se deberían con cuidado proteger de la sangría posible, sobre todo pacientes con un peligro mayor de sangría: mujeres, la gente mayor, pacientes con peso corporal bajo. Antes de la aplicación para determinar desórdenes hemostasis posibles, se recomienda determinar el tiempo prothrombin, activó el tiempo thromboplastin parcial, suero creatinine, cuenta de la plaqueta, nivel de la hemoglobina, hematocrit. Es necesario supervisar continuamente el número de plaquetas, hemoglobina y hematocrit dentro de 6 horas después del principio de la terapia y luego una vez al día en todas partes de la terapia (en caso de una disminución en indicadores - más a menudo).

Necesito la escucha constante de áreas de la sangría posible, incluso. El lugar de introducción del catéter, pinchazo arterial, venoso u otro (el riesgo de sangrar es máximo en los sitios del acceso arterial durante PTCA). Si se requieren una emergencia o el procedimiento quirúrgico planeado, la infusión de eptifibatide se para.

Con la precaución solicitan violaciones severas del hígado (la probabilidad de coagulopathy).