Instrucción para uso: Nebivolol

Nombre comercial de la medicina –Bivotenz, Binelol, Nebivator, Nebivolol, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Stada, Nebivolol –Nanolek, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Teva, Nebivolol Chaykapharma, Nebivolol hydrochioride, Nebicor Adipharm, Nebilan Lannacher, Nebilong, Nevotens, OD-Neb

El nombre latino de la sustancia Nebivolol

Nebivololum (género. Nebivololi)

Alfa del nombre racional química, alfa '-[Iminobis (metileno) bis [6 fluoro 3,4 dihydro]-2H-1-benzopyran-2-methanol; racemate que consiste en D-y L-enantiomers

La fórmula C22H25F2NO4 gruesa

Grupo de Pharmacotherapeutic: beta-blockers

La clasificación (ICD-10) nosological

I10 hipertensión (primaria) Esencial: hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; Hipertensión Esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión esencial; hipertensión primaria; hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; enfermedad hipertónica; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión systolic Aislada

I15 hipertensión Secundaria: hipertensión arterial, complicaciones de diabetes; hipertensión; El aumento repentino de tensión arterial; desórdenes de Hypertensive de circulación de la sangre; condición de hypertensive; crisis de hypertensive; hipertensión; Hipertensión arterial; Hipertensión malévola; crisis de hypertensive; hipertensión acelerada; hipertensión malévola; El agravamiento de enfermedad hypertensive; hipertensión pasajera; hipertensión; hipertensión arterial; curso de crisis de la hipertensión arterial; hipertensión de renovascular; Hipertensión sintomática; hipertensión renal; hipertensión de Renovascular; hipertensión de renovascular; hipertensión sintomática

Angina de pecho de I20 [angina de pecho]: enfermedad de Heberden; Angina de pecho; El ataque de angina de pecho; angina de pecho recurrente; angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; resto de la angina de pecho; progresión de la angina de pecho; la Angina de pecho se mezcló; Angina de pecho espontánea; angina de pecho estable; angina de pecho estable crónica; Síndrome de la Angina de pecho X

El código 99200-09-6 de CAS

Descripción

Hidrocloruro de Nebivolol - polvo blanco o casi blanco. Soluble en metanol, dimethylsulfoxide y N, N-dimethylformamide; es soluble en el etanol, propylene glicol de polietileno y glicol; muy ligeramente soluble en hexane, methylbenzene y dichloromethane.

Propiedades farmacológicas de Nebivolol

Efecto de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Selectivamente bloqueando beta1-adrenergic receptores, modulando la síntesis de factor relajante endothelium-sacado (NO). Bajando la tensión arterial debido a una disminución en salida cardíaca, bcc, PR, educación renin inhibición, pérdida parcial de sensibilidad baroreceptor. El efecto de Antihypertensive por lo general se desarrolla en 1-2 semanas y estabilizado durante 4 semanas. Baja el precio de corazón en reposo y durante el ejercicio, papá abandonado el ventrículo, mejora el relleno de diastolic del corazón, reducir myocardial demanda de oxígeno (antianginal actividad) reduce la masa myocardial (el 9.7%) y el índice de masas myocardial (el 5.1%). Según la escucha diaria de un efecto positivo en el ritmo circadian de tensión arterial en pacientes tanto con normal como con perturbaciones de ritmo. No tiene impacto negativo en el metabolismo del lípido.

En estudios experimentales en ratones en una dosis de 40 mg. / el kilogramo aumenta la frecuencia de acontecimiento de tumores benignos del testículo células intersticiales.

Si la ingestión rápidamente se absorbe. Bioavailability es el 12% en aquellos con el metabolismo «rápido» (el efecto «del primer pase» a través del hígado) y es casi completo en pacientes «del lento». Asociado con la proteína plasma en el 98%. La concentración de equilibrio en la gente con el metabolismo «rápido» se consigue dentro de 24 horas, T1 / 2 es aproximadamente 10 horas en un «lento» - 3-5 veces más. Convertido por hydroxylation de alicyclic y aromático, parcialmente N-dealkylated; hydroxy-que resulta y derivados amino conjugados con ácido glucuronic y emitidos en la forma de O-y N-glucuronides. T1 / 2 gidroksimetabolitov para la gente con promedios del metabolismo «rápidos» 24 horas, con el «lento» - 2 veces mayor. Emitido por los riñones (el 40%) y tripa (el 60%). Penetra a través del BBB, se secreta en la leche materna.

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Efectos en función reproductiva

El estudio de dos años en ratones nebivolol, un aumento según las estadísticas significativo del frecuencia de tejido testicular hyperplasia y huevos de adenomas cuando administrado en una dosis de 40 mg. / kilogramo por día (de 5 pliegues más alto MRDC de 40 mg. / m2).

Aplicación de la sustancia Nebivolol

Hipertensión arterial (monoterapia o en combinación con otros agentes antihypertensive), cardiopatía isquémica, exertional angina de pecho.

Contraindicaciones para Nebivolol

Hipersensibilidad, seno bradycardia (menos de 45-50 latidos / minuto), Hypotension, cardiogenic choque, síndrome del seno enfermo; AVENIDA (atrioventricular) nivel del bloque II-III, refractario al tratamiento de paro cardíaco severo; la circulación de sangre periférica, sinoatrial bloque, anormalidades de función del hígado, asma, bronchospasm, embarazo, lactancia, edad de niños.

Restricciones a aplicación

La tendencia a bradycardia, diabetes, hyperthyroidism, psoriasis, historia alérgica, avanzó la edad (más de 75 años).

Embarazo y amamantamiento

Cuando el embarazo sólo es posible bajo indicaciones estrictas.

Efectos de la categoría en el feto por FDA - C.

En el momento del tratamiento debería parar el amamantamiento.

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Información adicional sobre el uso de nebivolol en embarazo: Estudios en datos vivo

En estudios de la rata, se mostró que nebivolol y su metabolites son capaces de penetrar la barrera de la sangre. Cuando administrado nebivolol ratas hembras en embarazo tardío, durante parto y lactancia en dosis de 1.25 mg. / kilogramo y 2.5 mg. / kilogramo por día, los perritos recién nacidos, una disminución en peso corporal. Cuando administrado en una dosis de 5 mg. / el kilogramo por día o embarazo más prolongado se observó en ratas, violación del trabajo, y redujo el cuidado del descendiente, que fue acompañado por un aumento de muerte fetal y niño nacido muerto, nacimiento de bebés con la masa del cuerpo reducida y una disminución en la supervivencia de descendiente. Precio la capacidad reproductiva del descendiente no era posible, debido al número insuficiente de la sobrevivencia del descendiente.

En estudios de ratas cuando administrado nebivolol en el embarazo temprano en dosis de 20-40 mg. / kilogramo por día, los perritos allí eran una disminución en el peso corporal, el retraso de osificación del esternón y las costillas, resorción del hueso aumentada. Cuando administrado nebivolol embarazo en conejos en una dosis de 20 mg. / kilogramo por día, los efectos adversos en el descendiente se observaron.

Información adicional sobre el uso de nebivolol en lactancia: Estudios en datos vivo

En estudios de la rata, se mostró que nebivolol y su metabolites se pueden emitir en la leche materna. Sin embargo, no se sabe si nebivolol se emite en la leche materna en la gente. ¿Sin embargo, considerando el potencial para efectos adversos? No recomiendan Blockers, que puede ocurrir en el recién nacido, como el bradycardia, nebivolol para el uso en mujeres de enfermería.

Efecto secundario de Nebivolol

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: el 1-10% de casos - dolor de cabeza, mareo, cansancio (fatiga), paresthesia; menos del 1% de casos - depresión, pesadillas; visión borrosa pasajera.

Del aparato digestivo: el 1% de casos y más - náusea, vómitos, estreñimiento; flatulencia, diarrea.

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): bradycardia sintomático, bloque de la AVENIDA, hypotension, paro cardíaco, exacerbación de claudication intermitente.

Otro: reacciones de piel, bronchospasm.

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La seguridad de nebivolol en ensayos clínicos

En la seguridad de comparación de investigación clínica controlada por el placebo de nebivolol y placebo debido a la terapia de reacciones adversa se paró en el 2.8% de casos en pacientes tratados con nebivolol y el 2.2% de casos en pacientes trató con el placebo. Los acontecimientos adversos más comunes que llevaron a la cancelación de nebivolol, incluyen el dolor de cabeza (el 0.4%), náusea (el 0.2%) y bradycardia (el 0.2%).

Conducido una investigación clínica controlada por el placebo de 12 semanas, que incluyó a 1597 pacientes con la hipertensión tratada con nebivolol en dosis de 5, 10, o 20-40 mg., y 205 pacientes que reciben el placebo mostró que la frecuencia de acontecimientos adversos en pacientes tratados con nebivolol está en al menos el 1%, y mucho más alto que la frecuencia de acontecimientos adversos en el grupo del placebo (ver. Mesa.).

Mesa. La frecuencia de acontecimientos adversos ocurrió en pacientes tratados con nebivolol que se desarrolló en una frecuencia de al menos el 1% o mayor que esto en el grupo del placebo.

Cambios de los parámetros del laboratorio de la sangre tomando Nebivolol

En estudios de nebivolol conducidos en pacientes con la hipertensión, varias desviaciones de valores de laboratorio normales se encontraron. En particular, la asociación vigilada entre nebivolol y un aumento de niveles del plasma sanguíneo de ácido úrico, triglycerides, colesterol y niveles disminuidos de lipoproteínas de densidad altas y cuenta de la plaqueta.

Interacción

el canal de calcio blockers aumenta el bloqueo de la conducción de la AVENIDA, antiarrhythmics la clase I y amiodarone prolongan el tiempo de conducir los atrios. Los agentes anestésicos (cyclopropane, diethyl éter, trichlorethylene), tricyclic antidepresivos, barbitúricos, phenothiazine derivados potentiate hypotension, cimetidine y aumento nicardipine concentración plasma niegan la actividad sympathomimetic.

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Para más información sobre interacciones de la medicina nebivolol

Fluoxetine, recibiendo a pacientes sanos durante 21 días en una dosis de 20 mg. por día con 10 mg. por día nebivolol, causó un aumento de AUC y un aumento de unas 8 veces de Cmax de nebivolol a 3 veces.

La recepción cimetidine 400 mg. 2 veces por día nebivolol niveles plasma aumentados en el 23%.

glycosides cardíacos, como nebivolol lento reducen la conducción atrioventricular y el precio de corazón, por tanto su uso combinado aumenta el riesgo de bradycardia.

Sobredosis

Síntomas: bradycardia, hypotension, bronchospasm, insuficiencia cardíaca aguda.

Tratamiento: lavage gástrico, carbón de leña activado, la cita de laxantes; ventilador posible y atropine (bradycardia y vagotonia aumentado), sustitutos plasma o plasma, si es necesario - catecholamines. Para el alivio de la acción de bloqueo de la beta-adrenoceptor - isoprenaline hidrocloruro (reducen la marcha de mí / O, la dosis inicial de 5 mg. / minuto para conseguir el efecto deseado), dobutamine (en una dosis inicial - 2.5 g / minuto), sin el efecto - glucagon (en / 50-100 mcg / kilogramo, otra vez después de 1 hora - 70 ug / kilogramo / infusión de la hora). Cuando bloqueo de la AVENIDA - transvenous marcar el paso.

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para sustancia Nebivolol

Discontinúe la terapia debería ser gradual (más de 1-2 semanas). Retardación del precio de corazón a 55 latidos. / Min requieren la reducción de la dosis. En el contexto de la diabetes puede disfrazar signos de la hipoglucemia, cuando hyperthyroidism - tachycardia. Puede realzar la reacción al polen u otros alérgenos. Es necesario anular 24 horas antes de la cirugía con la anestesia general (incluso la cirugía dental) o seleccionar un anestésico con el efecto inotropic menos negativo. Si es necesario, la administración simultánea de antiácidos Nebivolol se toma con comidas y antiácidos - entre comidas. Tenga cuidado con durante los conductores de vehículos y habilidades de la gente está relacionado con la alta concentración de la atención. En el momento del tratamiento se recomienda excluir el consumo de alcohol.