Instrucción para uso: Tamsulosin

Nombre comercial de la medicina – Omnic, Omnic Okas, Proflosin, Fokusin, Sonizin, Tulozin, Omsulozin, Taniz, tamsulosin, el Retraso de Tamsulosin, Tamsulosin-Teva, Tamzelin, hidrocloruro de Tamsulosin, Tamsulon XPS, hipersimple, Tamsulosin, Glansin, Tamsulosin Sandoz, Eras de Tanyz, Miktosin, Tamsulon, Tamsulosin OCAS, tamsulosin Canon

El nombre latino de la sustancia Tamsulosin

Tamsulosinum (género. Tamsulosini)

Nombre racional químico (-) - (R)-5-[2 - [[2-etilo (O-ethoxyphenoxy)] amino] propyl] - 2-methoxybenzenesulfonamide (como hidrocloruro)

La fórmula C20H28N2O5S gruesa

Grupo de Pharmacotherapeutic: alfa-blockers

Medicinas que afectan el metabolismo de la glándula prostática y correctores urodynamics

La clasificación (ICD-10) nosological

N40 Hyperplasia de glándula prostática: adenoma de la próstata; BPH; Prostatauxe; Hipertrofeo de la próstata; los desórdenes de Dysuric causados por hyperplasia proestático benigno; desorden de Dizuricheskie con hyperplasia proestático benigno; Dysuria con cáncer de próstata; giperpalaziya proestático benigno; hyperplasia proestático benigno; las etapas 1 y 2 hyperplasia proestáticas benignas; hyperplasia proestático benigno I grado; hyperplasia proestático benigno II grado; hipertrofeo proestático benigno; La enfermedad de la glándula prostática; la retención urinaria aguda estuvo relacionada con hyperplasia proestático benigno; las etapas 1 y 2 hyperplasia proestáticas benignas en combinación con prostatitis; ischuria paradójico

El código 106133-20-4 de CAS

Descripción de Tamsulosin

Hidrocloruro de Tamsulosin - un polvo cristalino blanco. Mal soluble en el agua y metanol, ligeramente soluble en ácido acético glaciar y etanol, casi insoluble en éter. El peso molecular de 444.98.

Propiedades farmacológicas de Tamsulosin

Efecto de Pharmachologic - Modo de acción - alfa adrenoliticheskoe, antidizuricescoe.

Selectivamente receptores de bloques postsynaptic alpha1-adrenergic de los músculos lisos de la próstata, cuello de la vejiga y uretra proestática. La capacidad de bloquear la alfa receptores 1-adrenergic es 20 veces más alta comparado con la acción en alfa1B-adrenoceptors en músculos lisos vasculares (efecto en la tensión arterial sistémica ligeramente).

Baja el tono de músculos lisos de la próstata, el cuello de la vejiga, uretra proestática, mejora orina fluyen y reduce los síntomas de obstrucción del tracto urinario e irritación en hyperplasia proestático benigno.

El efecto terapéutico se desarrolla después de 2 semanas.

Una vez dentro casi completamente absorbido de la extensión gastrointestinal (absorción el 90%). La dieta aumenta el bioavailability y la cantidad de Cmax, reduce el tiempo para alcanzar Cmax. Cmax se alcanza dentro de 4-5 horas (cuando ayunado) o 6-7 horas (cuando administrado con la comida). La concentración de equilibrio es establecida por la 6ta toma de curso del día, su pico 60-70% más alto que Cmax después de una ingestión sola. La encuadernación a proteínas plasma (principalmente a alpha-1-glycoprotein) asciende al 94-99%, se distribuye por el volumen de sangre y fluido extracelular (el volumen de la distribución - 0.2 l / kilogramo). Despacio biotransformed en el hígado, con la participación de cytochrome P450 isoenzymes (predominantemente CYP3A4 y CYP2D6) con la formación de metabolites activo (selectividad para retener alpha1-adrenoceptors), circula en el plasma principalmente en la forma sin alterar. T1 / 2 - 9-13 horas en voluntarios sanos, 14-15 h - en el tratamiento de pacientes. Escriba principalmente riñones ya que el metabolites conjuga con glucuronic y ácido sulfúrico (el 10% - sin alterar), parcialmente - con las heces.

La introducción de tamsulosin en ratas hembras y machas en dosis de 43 mg. / kilogramo / día y 52 mg. / kilogramo / día, respectivamente, no llevó a un aumento del frecuencia de tumores, excepto un aumento moderado según las estadísticas significativo del frecuencia de fibroadenomas del cáncer de mama en ratas hembras en dosis mayores que 5 4 mg. / kilogramo.

La evaluación de cancerígeno potencial en ratones cuando dosis administradas de 127 mg. / kilogramo / día (varones) y 158 mg. / kilogramo / el día (mujeres) no reveló ningún aumento significativo del frecuencia de tumores en varones mientras en mujeres, durante 2 años recibiendo la dosis más alta de 45 mg. / kilogramo / día y 158 mg. / kilogramo / día, un aumento según las estadísticas significativo del frecuencia de fibroadenoma y pecho adenocarcinomas se ha descubierto. En las dosis más altas usadas para la evaluación de la carcinogenicidad en ratones, los valores de AUC en animales son 8 veces más altos que aquellos en la gente en una dosis de 0.8 mg. / día.

Los casos relatados del acontecimiento de tumores mamarios en roedores hembras son secundarios, y debidos, por lo visto tamsulozinindutsirovannoy hyperprolactinemia.

No había pruebas de la actividad mutagenic en una serie de pruebas en vitro y en vivo.

En estudios en ratas machas tratadas con tamsulosin individualmente o se multiplican en dosis de 300 mg. / kilogramo / día (el valor de AUC en ratas es 50 veces más alto que esto observado en la gente en una dosis de 0.8 mg. / kilogramo) reveló una disminución significativa en la fertilidad. posiblemente debido a cambios de la composición de exclamación fluida o anormal seminal. Los efectos eran reversibles, la mejora se observó después de 3 días y una dosis sola en 4 semanas después de inyección múltiple (la recuperación completa se observó después de 9 semanas). Dosis de la recepción repetidas de 10 y 100 mg. / kilogramo / el día (05.01 y 16 constituyen de valores de AUC estimó al humano) el efecto negativo en la fertilidad se observó.

En ratas hembras mostró la disminución significativa en la fertilidad en administración sola o múltiple de R-isomer o la mezcla racemic de tamsulosin en una dosis de 300 mg. / kilogramo / día. La fertilidad reducida después de una dosis sola era por lo visto debido a una fertilización perjudicada. La administración repetida de la mezcla racemic en una dosis de 10 o 100 mg. / kilogramo / efecto negativo del día en la fertilidad no se descubre en ratas hembras.

Indicaciones para Tamsulosin

hyperplasia proestático benigno (tratamiento dizuricheskih desórdenes).

Contraindicaciones para Tamsulosin

La hipersensibilidad, orthostatic hypotension (incluso la historia), daño renal severo (creatinine autorización menos de 10 ml / minuto) y daño hepatic severo (la seguridad y la eficacia en estos grupos pacientes no se definen).

Embarazo y amamantamiento

Efectos de la categoría en el feto por FDA - B.

Efecto secundario de Tamsulosin

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: mareo, dolor de cabeza, fatiga, somnolencia / insomnio.

Sistema cardiovascular y sangre (sangre, hemostasis): orthostatic hypotension, síncope, palpitaciones, tachycardia, dolor en el pecho.

Del aparato digestivo: náusea, vómitos, estreñimiento / diarrea.

Con el sistema genitourinary: exclamación retrógrada, libido disminuido, priapism.

Reacciones alérgicas: erupción de piel, prurito, urticaria, angioedema.

Otro: dolor de espalda, rhinitis.

Sobredosis de Tamsulosin

Los síntomas pueden ser hypotension severo.

Tratamiento: dando la posición mentirosa paciente, la introducción de soluciones plasma o medicinas vasoconstrictor; para parar la absorción - lavage gástrico, activó el laxante de carbón u osmótico.

Interacción

El uso combinado con otro alpha1-blockers puede llevar al efecto hypotensive aumentado (para no usarse simultáneamente). El uso de tamsulosin e inhibidores 5-phosphodiesterase puede causar hypotension sintomático (tener cuidado). El uso del fenómeno concomitante de ketoconazole - un inhibidor potente de CYP3A4 isoenzyme - lleva a un aumento de Cmax y AUC de tamsulosin 2.2 y 2.8 veces, respectivamente (para no usarse simultáneamente). El uso del fenómeno concomitante de paroxetine - un inhibidor potente de CYP2D6 isoenzyme - lleva a un aumento de Cmax y AUC de tamsulosin 1.3 y 1.6 veces, respectivamente (uso con la precaución). En una aplicación con cimetidine disminuyó la autorización (el 26%) y el aumento del AUC (el 44%) de tamsulosin (usado con la precaución). Furosemide baja Cmax y AUC de tamsulosin en 11 y el 12%, respectivamente (no clínicamente significativo). Los estudios de interacción farmacológica con tamsulosin y warfarin en vitro y en estudios de vivo son pocos (tener cuidado).

Vías de administración

Dentro.

Precauciones para sustancia Tamsulosin

Antes de que el tratamiento sea necesario para verificar el diagnóstico (para excluir la carcinoma de la próstata). Antes de que comience el tratamiento y con regularidad durante la terapia se debería realizar examen rectal digital y, si es necesario, la determinación del antígeno específico para la próstata (PSA).

En los primeros signos de orthostatic hypotension (mareo, debilidad), el paciente se debería sentar o estar.

Cuando la cirugía para cataratas en pacientes que reciben la medicina puede desarrollar el síndrome del lirio ojos de inestabilidad intravigentes (síndrome del alumno estrecho), es necesario tener al cirujano en cuenta en la preparación paciente previgente y la conducta de operaciones.

Tenga cuidado con durante los conductores de vehículos y habilidades de la gente está relacionado con la alta concentración de la atención.