Instrucción para uso: Zalasta

Forma de la dosis: pastillas

Sustancia activa: Olanzapine*

ATX

N05AH03 Olanzapine

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

La clasificación (ICD-10) nosological

Esquizofrenia de F20: Condiciones Esquizofrénicas; Una exacerbación de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crónica; Demencia praecox; la enfermedad de Bleuler; Psicótico discordante; Demencia temprano; La forma febril de esquizofrenia; desorden esquizofrénico crónico; Psicosis del tipo esquizofrénico; forma aguda de esquizofrenia; desorden esquizofrénico agudo; Insuficiencia Orgánica Cerebral en Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicosis esquizofrénica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia inactiva; esquizofrenia inactiva con desórdenes apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia con agitación

F30 episodio Maníaco: desorden maniaco-depresivo; agitación maníaca; estado maníaco; condiciones maníacas; condición maníaca; síndrome maníaco; síndrome maníaco agudo

F31 desorden afectivo Bipolar: desórdenes de humor bipolares; psicosis bipolar afectiva; psicosis maníaca y melancólica; psicosis intermitente; psicosis circular; Cyclophrenia; desórdenes bipolares; desórdenes bipolares; psicosis bipolar; locura afectiva; síndrome maniaco-depresivo; Psico Maniaco-depresivo; episodio depresivo de desorden bipolar

F31.1 desorden afectivo Bipolar, episodio corriente de obsesión sin síntomas psicóticos: Obsesión en desórdenes bipolares

F31.2 desorden afectivo Bipolar, episodio corriente de obsesión con síntomas psicóticos: episodio maníaco de desorden bipolar; Obsesión en desórdenes bipolares

F32 episodio Depresivo: subdepresión de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepresivos; desorden de Asthenoadressive; desorden Astheno-depresivo; el estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depresivo; Desorden Depresivo Principal; depresión de Vyaloapatichesky con retraso; Doble Depresión; pseudodement depresivo; enfermedad depresiva; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; desórdenes depresivos; síndrome depresivo; síndrome depresivo larviated; síndrome depresivo en psicosis; máscaras reducidas; Depresión; Reducción de la Depresión; Depresión con los fenómenos de inhibición dentro del marco de cyclothymia; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; melancolía de Involutionary; depresión de Involutional; desorden maniaco-depresivo; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión neurótica; depresión neurótica; Depresión Playa; depresión orgánica; síndrome depresivo orgánico; depresión simple; Síndrome melancólico simple; depresión de Psychogenic; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión reactiva; depresión recurrente; síndrome depresivo estacional; depresión de Severostatic; Depresión Senil; Depresión Sintomática; depresión de Somatogenic; depresión de Cyclotymic; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

F33 desorden depresivo Recurrente: desorden depresivo principal; depresión secundaria; Doble Depresión; pseudodement depresivo; desorden de humor depresivo; desorden depresivo; desorden de humor depresivo; estado depresivo; síndrome depresivo; máscaras reducidas; Depresión; la Depresión sonríe; depresión de Involutional; depresión de Involutional; Depresión Enmascarada; Ataque Melancólico; depresión reactiva; depresión reactiva con síntomas psychopathological moderados; estados depresivos reactivos; depresión de Exogenous; depresión endógena; Condiciones Depresivas Endógenas; Depresión Endógena; síndrome depresivo endógeno

Composición

Pastillas 1 mesa.

sustancia activa:

olanzapine 2.5 mg.; 5 mg.; 7.5 mg.; 10 mg.; 15 mg.; 20 mg.

excipients: cellactose (compuesto secado por el spray que consiste en monohidrato de lactosa alfa del 75% y polvo de la celulosa del 25%) - 56.75 (113.5 / 170.25 / 340.5 / 454 mg.; almidón de pregelatinized - 7.5 / 15 / 22.5 / 30/45/60 mg.; almidón del maíz - 2.25 / 4.5 / 6.75 / 9 / 13.5 / 18 mg.; dióxido de silicio colloidal anhidro - 0.25 / 0.5 / 0.75 / 1 / 1.5 / 2 mg.; magnesio stearate - 0.75 / 1.5 / 2.25 / 3 / 4.5 / 6 mg.

Descripción de forma de la dosis

Pastillas de 2.5 mg.: por ahí, ligeramente biconvex, amarillo claro en color. Manchas permitidas de una sombra más oscura.

Pastillas 5 mg.: por ahí, ligeramente biconcave, amarillo pálido con la inscripción "5". Manchas permitidas de una sombra más oscura.

Pastillas 7.5 mg.: por ahí ligeramente biconvex, amarillo pálido con la inscripción "7.5". Manchas permitidas de una sombra más oscura.

Pastillas 10 mg.: por ahí ligeramente biconvex, amarillo pálido con la inscripción "10". Manchas permitidas de una sombra más oscura.

Pastillas 15 mg.: por ahí ligeramente biconvex, amarillo pálido con la inscripción "15". Manchas permitidas de una sombra más oscura.

Pastillas de 20 mg.: por ahí ligeramente biconvex, amarillo pálido con la inscripción "20". Manchas permitidas de una sombra más oscura.

Efecto de Pharmachologic

Acción farmacológica - antipsicótico, neuroleptic.

Pharmacodynamics

Olanzapine es un agente antipsicótico (neuroleptic) con un amplio espectro farmacológico de la acción. El efecto antipsicótico es debido al bloqueo de receptores dopamine D2 del mesolimbic y sistema mesocortical; efecto sedativo - adrenoreceptor bloqueo de la formación reticular del brainstem; efecto antivomitivo - bloqueo de receptores dopamine D2 en la zona más bien cuidada del centro de vómitos; acción de hypothermic - bloqueo de receptores dopamine del hypothalamus. Además, afecta muscarinic, adrenergic, H1-histamina y algunas subclases de receptores serotonin.

Olanzapine considerablemente reduce productivo (ilusiones, alucinaciones) y negativo (hostilidad, sospecha, autismo emocional y social) la semiología de psicosis. Raramente causas extrapyramidal desórdenes.

Pharmacokinetics

La absorción de olanzapine es alta, no depende de la dieta; Tmax después de inyección oral - 5-8 h.

Ligando a proteínas - el 93% en la concentración se extiende de 7 a 1000 ng / ml. Olanzapine liga, principalmente, con la albúmina y α1-glycoprotein. Penetra a través de barreras gistogematicheskie, incl. GEB.

Metabolizado en el hígado, metabolites activos no se forman, la circulación principal metabolite - glucuronide - no penetra el GEB.

Fumando, el sexo y la edad afectan T1 / 2 y autorización plasma. En la gente más vieja que 65 años, T1 / 2 es 51.8 horas y una autorización plasma de 17.5 l / h; en personas más jóvenes que 65 años - 33.8 h y autorización plasma - 18.2 l / h.

La autorización plasma es más baja en pacientes con la insuficiencia hepatic, mujeres y no fumadores comparado con los grupos correspondientes de individuos. Sin embargo, el grado de influencia de edad, sexo o fumando en la autorización y T1 / 2 olanzapine es insignificante comparado con la variabilidad individual de pharmacokinetics entre individuos. Es emitido principalmente por riñones (el 60%) en la forma de metabolites.

Indicación para Zalasta

esquizofrenia (tratamiento);

Zalasta® con eficacia apoya la mejora de síntomas clínicos en el tratamiento a largo plazo en pacientes con reacciones positivas iniciales a la medicina.

modérese o los episodios severos de la obsesión (tratamiento);

prevención de repetición de la obsesión en desorden bipolar en pacientes con episodios maníacos con un efecto bueno de terapia olanzapine.

Contraindicaciones

sensibilidad aumentada frente a olanzapine u otros componentes de la medicina;

glaucoma de cierre del ángulo;

problemas hereditarios raros de la intolerancia galactose, deficiencia de Lappa lactase o perjudicó la absorción de glucosa-galactose;

período de la lactancia;

niños menos de 18 años de edad (eficacia y seguridad no establecida).

Con precaución: la insuficiencia renal, hepatic insuficiencia, hyperplasia proestático, obstrucción intestinal paralítica, epilepsia, historia del síndrome convulsivo, leukopenia y / o neutropenia de varia génesis, myelosuppression de varia génesis, incl. myeloproliferative enfermedades, hypereosinophilic síndrome, enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares u otra predisposición de condiciones a hypotension arterial, el aumento congénito del intervalo QT en el ECG (el aumento del intervalo QT corrigió en el ECG), o en la presencia de condiciones potencialmente capaces de causar un aumento del intervalo QT (la administración por ejemplo simultánea de medicinas que amplían el intervalo QT, paro cardíaco congestivo, hypokalemia, hypomagnesemia), la edad avanzada y la administración simultánea rugih centralmente interpretando medicinas; inmovilización, embarazo.

Aplicación en embarazo y lactancia

Debido a la experiencia limitada de usar la medicina en el embarazo, el olanzapine sólo se debería usar si la ventaja esperada para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Las mujeres se deberían informar de la necesidad de informar al doctor sobre el inicio o embarazo planeado en el fondo de la terapia olanzapine. Hay informes aislados de temblores, hipertensión arterial, letargo y somnolencia en niños llevados madres que tomaron olanzapine en el tercer trimestre del embarazo.

El estudio encontró que olanzapine se emite en la leche de pecho. La dosis media (mg. / kilogramo) recibido por un niño cuando la concentración de equilibrio de la madre alcanzó el equilibrio era el 1.8% de la dosis olanzapine de la madre (mg. / kilogramo). No se recomienda amamantar en el fondo de la terapia olanzapine.

Efectos secundarios

Clasificación del frecuencia de acontecimientos adversos (QUIEN): muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo de ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 10000 a <1/1000; muy raramente - <1/10000, incluso mensajes individuales.

Del lado del sistema nervioso central y sistema nervioso periférico: muy a menudo - somnolencia; a menudo - mareo, akathisia, parkinsonism, dyskinesia; raramente - síndrome convulsivo (más a menudo en el fondo de síndrome convulsivo en anamnesia); muy raramente - síndrome neuroleptic malévolo (ver la sección "Instrucciones especiales"), dystonia (incluso la crisis oculogic) y tardive dyskinesia. Con una abolición aguda de olanzapine, los síntomas como sudación, insomnio, temblor, ansiedad, náusea o vómitos muy raramente se notan.

Del CVS: a menudo - hypotension arterial (incluso orthostatic); con poca frecuencia - un bradycardia con un colapso o sin; muy raramente - un aumento del intervalo QTc en el ECG (ver la sección "Instrucciones especiales"), ventricular tachycardia / fibrillation y muerte repentina (ver la sección "Instrucciones especiales"), thromboembolism (incluso embolia de la arteria pulmonar y trombosis de la vena profunda).

De la extensión gastrointestinal: a menudo - efectos anticholinergic transitorios, incl. estreñimiento y sequedad de boca; muy raramente - pancreatitis.

Desórdenes de metabolismo y dieta: muy a menudo - aumento de peso; a menudo - apetito aumentado; muy raramente hiperglucemia y / o decompensation de diabetes mellitus, a veces manifestado por ketoacidosis o coma, incluso resultado fatal; hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hipotermia.

Desórdenes de Hepatobiliary: a menudo - pasajero, asymptomatic aumento del nivel de hepatic transaminases (ALT, ACTO), sobre todo a principios del tratamiento (ver "Instrucciones especiales"); raramente - hepatitis (incluso hepatocellular, cholestatic o daño al hígado mezclado).

De parte de los órganos de hematopoiesis y sistema linfático: a menudo - eosinophilia; raramente - leukopenia; muy raramente - thrombocytopenia, neutropenia.

De parte de los órganos del sistema musculoskeletal: muy raramente - rhabdomyolysis.

De los órganos del sistema genitourinary: muy raramente - retención urinaria, priapism.

De la piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia - la reacción de fotosensibilización.

Reacciones alérgicas: raramente - erupción de piel; muy raramente - anaphylactoid reacciones, angioedema, picor de piel o urticaria.

Otro: a menudo - asthenia, edema periférico; muy raramente - alopecia.

Parámetros de laboratorio: muy a menudo los hyperprolactinemia, pero las manifestaciones clínicas (eg gynecomastia, galactorrhea y ampliación de pecho) son raros. En la mayor parte de pacientes, el nivel de prolactin espontáneamente se normalizó sin la abolición de la terapia; con poca frecuencia - aumentan en el nivel de creatine phosphokinase (CK); muy raramente - un aumento del nivel de phosphatase alcalino y total bilirubin.

En pacientes mayores con la demencia, un frecuencia grande de muertes y desórdenes cerebrovasculares (golpe, ataques de ischemic pasajeros) se documenta en estudios. Muy frecuente en esta categoría de pacientes eran violaciones del paso y caída. También a menudo pulmonía observada, fiebre, letargo, erythema, alucinaciones visuales e incontinencia urinaria.

Entre pacientes con la medicina (en el contexto de dopamine agonists) las psicosis en el fondo de la enfermedad de Parkinson a menudo registraban el empeoramiento de síntomas parkinsonian y el desarrollo de alucinaciones.

Hay datos del desarrollo del neutropenia (el 4.1%) contra una terapia de la combinación con el ácido valproic en pacientes con la obsesión bipolar. La terapia simultánea con ácido valproic o litio ayuda a aumentar la frecuencia (> el 10%) de temblores, sequedad de boca, apetito de aumento y aumento de peso. Las violaciones del discurso a menudo se registraban (del 1 a 10%). En las 6 primeras semanas de terapia combinada con litio, el frecuencia de aumentos de aumento de peso. La terapia a largo plazo con olanzapine (hasta 12 meses) a fin de prevenir recaídas en pacientes con el desorden bipolar fue acompañada por un aumento del peso corporal.

Interacción

Las interacciones de la medicina potenciales que afectan el metabolismo olanzapine: el olanzapine es metabolizado por la enzima CYP1A2, por tanto los inhibidores o inducers de cytochrome P450 isoenzymes que exponen la actividad específica contra CYP1A2 pueden afectar los parámetros pharmacokinetic de olanzapine.

Inductores CYP1A2: la autorización de olanzapine se puede aumentar en pacientes que fuman o con la recepción simultánea de carbamazepine, que lleva a una disminución en la concentración de olanzapine en el plasma sanguíneo. La observación clínica se recomienda. algunos casos requieren un aumento de la dosis de la medicina.

Inhibidores de CYP1A2: fluvoxamine - un inhibidor específico de CYP1A2 - considerablemente reduce la autorización de olanzapine. El aumento medio de Cmax de olanzapine después de la inyección de fluvoxamine en no fumadores era el 54%, y para hombres que fuman, el 77%. El aumento medio de olanzapine AUC en estas categorías de pacientes tenía 5 años y el 108%, respectivamente. En pacientes que toman fluvoxamine o cualquier otro inhibidor de CYP1A2 (eg ciprofloxacin), olanzapine terapia se debería comenzar con dosis más pequeñas. También se puede requerir una disminución en la dosis de olanzapine si los inhibidores CYP1A2 se añaden a la terapia.

Interacciones de la medicina que afectan / no afectación del bioavailability de olanzapine. El carbón de leña activado reduce la absorción de olanzapine por el consumo oral en el 50-60%, por tanto se debería tomar al menos 2 horas antes o después de tomar olanzapine.

Fluoxetine (inhibidor de CYP450), una dosis sola de magnesio o antiácidos que contienen el aluminio o cimetidine no afecta el pharmacokinetics de olanzapine.

Capacidad potencial de olanzapine de influir en otras medicinas. Olanzapine puede reducir los efectos de dopamine directo e indirecto agonists.

En condiciones en vitro, el olanzapine no suprime isoenzymes básico de CYP450 (eg 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, ZA4). En vivo, no había inhibición del metabolismo de las sustancias activas siguientes: antidepresivos de tricyclic (CYP2D6), warfarin (CYP2C9), theophylline (CYP1A2), y diazepam (CYP3A4 y 2C19).

Ninguna interacción se descubrió cuando aplicado simultáneamente con el litio o biperidene. La escucha terapéutica de ácido valproic en el plasma mostró que con la administración simultánea de olanzapine, valproic cambios de la dosis ácidos no se requieren (ver la sección "de Efectos secundarios").

El cuidado se debería tomar usando otras medicinas de acción central al mismo tiempo. A pesar de que una dosis sola de alcohol (45 mg. / 70 kilogramos) no tiene un efecto pharmacokinetic, el consumo de alcohol juntos con olanzapine puede ser acompañado por un aumento del efecto depresivo en el sistema nervioso central.

La medicación y administración

Dentro, 1 vez por día, sin tener en cuenta dieta. En caso de la cancelación, una reducción de la dosis gradual se recomienda.

Esquizofrenia: la dosis inicial recomendada de la medicina es 10 mg. / día.

Obsesión del episodio: la dosis inicial es 15 mg. en una dosis - con la monoterapia o 10 mg. / día - como la parte de una terapia de la combinación.

Profilaxis de recaídas en desorden bipolar: la dosis inicial recomendada de la medicina en el estado de la remisión es 10 mg. / día. Para pacientes que ya reciben Zalast ® para el tratamiento de episodios maníacos, la terapia de mantenimiento se administra en las mismas dosis. Si un nuevo episodio maníaco, mezclado o depresivo se desarrolla con Zalast®, si es necesario, aumente la dosis de la medicina con el tratamiento adicional por desórdenes de humor, según indicaciones clínicas.

La dosis diaria de la medicina en el tratamiento de la esquizofrenia, un episodio maníaco o la prevención de repetición del desorden bipolar puede ser 5-20 mg. / día, según la condición clínica del paciente. Un aumento de la dosis encima de la dosis inicial recomendada sólo es posible después de una evaluación clínica repetida adecuada de la condición del paciente y por lo general se realiza a intervalos de al menos 24 horas.

Grupos pacientes especiales

En pacientes mayores, una reducción de la dosis inicial (hasta 5 mg. / día) por lo general no se recomienda, pero es posible en pacientes más viejos que 65 años con factores de riesgo (ver la sección "Instrucciones especiales").

A los pacientes con el hígado y / o enfermedad de riñón les recomiendan reducir la dosis inicial a 5 mg. / día. Con la insuficiencia hepatic moderada (cirrosis, clase A o B según la clasificación del Niño-Pugh de la insuficiencia de la hepatic-célula en pacientes con la cirrosis del hígado), la dosis inicial es 5 mg. / día, aumento de la dosis posiblemente adicional con la precaución.

Las mujeres no necesitan un cambio de la medicación comparado con hombres.

En pacientes de no fumadores, el ajuste de la dosis comparado con pacientes que fuman (ver la sección "Interacción") no se requiere.

Si el paciente tiene más de un factor que puede influir en la absorción de la medicina (femenino, mayor, no fumadores), puede ser necesario reducir la dosis inicial. Si es necesario, aumento adicional de dosis con precaución.

Sobredosis

Síntomas: muy a menudo (> el 10%) - tachycardia, agitación / la agresión, dysarthria, varios síntomas extrapyramidal, disminuyó el nivel del conocimiento de la inhibición al coma; menos del 2% de casos - delirio, convulsiones, coma, síndrome neuroleptic malévolo (CNS), depresión respiratoria, aspiración, aumento o disminución en tensión arterial, arrhythmia cardíaco; en casos muy raros - insuficiencia cardiopulmonar. La dosis mínima de olanzapine para la sobredosis aguda con un resultado letal es 450 mg., la dosis máxima se registró para una sobredosis con un resultado favorable (supervivencia) de 1500 mg.

Tratamiento: lavage gástrico, consumo de carbón de leña activado (reduce el bioavailability de olanzapine en el 60%), el tratamiento sintomático bajo el control de funciones vitales, incluso el tratamiento de hypotension arterial y colapso vascular, mantenimiento de la función respiratoria. No hay antídoto específico. No se recomienda inducir vómitos, usar epinephrine, dopamine u otro sympathomimetics con la actividad de la beta-adrenergic, éste puede agravar hypotension arterial. Para identificar arrhythmias posible, la escucha de la actividad cardiovascular es necesaria. El paciente debería estar bajo la supervisión médica continua hasta la recuperación completa.

Instrucciones especiales

Hay informes muy raros del desarrollo de la hiperglucemia y / o decompensation de la diabetes mellitus, a veces acompañados por el desarrollo de ketoacidosis o coma ketoacidotic, incl. hay informes de varios casos fatales. En algunos casos, había decompensation anterior del aumento de peso, que se podría hacer un factor de predisposición. En pacientes con diabetes los mellitus y factores de riesgo para el desarrollo de esta enfermedad, escucha clínica regular y escucha de niveles de glucosa de la sangre se recomiendan.

Cuando el nivel de cambios de lípidos, la corrección de la terapia se requiere.

Con una interrupción aguda de olanzapine, es muy raro (menos del 0.01%) desarrollar los síntomas siguientes: sudación, insomnio, temblor, ansiedad, náusea o vómitos. Con la retirada de la medicina, una reducción de la dosis gradual se recomienda.

Actividad de Anticholinergic. Ya que la experiencia clínica con olanzapine en la gente con enfermedades del fenómeno concomitante se limita, la medicina se debería usar con la precaución en pacientes con hyperplasia proestático, obstrucción intestinal paralítica.

La experiencia con olanzapine en pacientes con la psicosis en la enfermedad de Parkinson causada por el tratamiento dopaminomimetic. No recomiendan Olanzapine para el tratamiento de psicosis en la enfermedad de Parkinson causada por el tratamiento dopaminomimetic. Los síntomas de parkinsonism y aumento de alucinaciones. Sin embargo, el olanzapine no era superior al placebo en el tratamiento de psicosis.

Olanzapine no se indica para el tratamiento de psicosis y / o desórdenes behaviorísticos en la demencia debido a mortalidad aumentada y peligro mayor de desórdenes cerebrovasculares (golpe, ataques de ischemic pasajeros). El aumento de la mortalidad no depende de la dosis de olanzapine o la duración de terapia. La predisposición de factores de riesgo a la mortalidad aumentada incluye: edad más de 65 años, disfagia, sedación, desnutrición y deshidratación, enfermedades del pulmón (eg pulmonía, incluso aspiración), recepción simultánea de benzodiazepines. Sin embargo, el frecuencia aumentado de la muerte en olanzapine comparado con el placebo no dependió de estos factores de riesgo.

Condiciones de almacenaje para Zalasta

A una temperatura de no más alto que 25 ° C.

Manténgase fuera de alcance de los niños.

Tiempo de durabilidad antes de la venta de Zalasta

5 años.

No use después de que la fecha de caducidad imprimió en el paquete.